细胞凋亡

细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

细胞凋亡受许多基因控制，涉及两种基本途径：外源途径，其通过死亡受体（DR）传递死亡信号，以及内在或线粒体途径。外源性细胞凋亡途径通过死亡配体与质膜上的DR（包括FasL，TNF-α和TRAIL）的结合而被激活。 DR，衔接蛋白（FADD）和相关的凋亡信号分子（caspase-8）形成死亡诱导信号复合物（DISC），从而导致效应caspase级联激活（caspase-3，-6和 - ） 7）。线粒体介导的内在凋亡途径受Bcl-2家族蛋白调节，包括促凋亡蛋白（Bid，Bax，Bak）和抗凋亡蛋白（Bcl-2，Bcl-xL）。

细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

Ferroptosis和坏死性凋亡是最近公认的受调节细胞死亡形式，与细胞凋亡有很大不同。错误调节的ferroptosis或坏死性凋亡也涉及多种生理和病理过程，包括癌细胞死亡，神经毒性，神经退行性疾病等。

参考文献：
[1] Susan Elmore. Toxicol Pathol. 2007; 35(4): 495–516.
[2] Cao L, et al. J Cell Death. 2016 Dec 29;9:19-29.
[3] Dasgupta A, et al. Int J Mol Sci. 2017 Jan; 18(1): 23.
[4] Xie Y, et al. Cell Death Differ. 2016 Mar;23(3):369-79.

CTX1

CTX1 是一种新型小分子 p53 激活剂。

• CAS号：501935-96-2
• 分子式：C₁₄H₁₀N₄
• 分子量：234.256
• 类别：MDM-2/p53

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：582.5±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：306.1±24.6 °C

双氯芬酸钾

Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。

• CAS号：15307-81-0
• 分子式：C₁₄H₁₀Cl₂KNO₂
• 分子量：334.239
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：412ºC at 760 mmHg
• 熔点：156-158ºC
• 闪点：203ºC

A-385358

A-385358 是 Bcl-XL 的一个选择性抑制剂,对于 Bcl-XL 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 0.80 和 67 nM。

• CAS号：406228-55-5
• 分子式：C₃₂H₄₁N₅O₅S₂
• 分子量：639.828
• 类别：Bcl-2家族

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

9-顺式视黄酸

9-cis-Retinoic acid (ALRT1057),维生素 A 的衍生物,是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),调节细胞周期并具有抗癌,抗炎和神经保护活性。

• CAS号：5300-03-8
• 分子式：C₂₀H₂₈O₂
• 分子量：300.435
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：462.8±14.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：189-191ºC
• 闪点：350.6±11.0 °C

Misetionamide

米松酰胺是一种口服恶硫嗪类化合物。米松酰胺是一种具有抗肿瘤活性的甘油醛-3-磷酸脱氢酶(GAPDH)抑制剂。米松酰胺可用于癌症研究[1]。

• CAS号：856785-75-6
• 分子式：C₃H₇NO₃S
• 分子量：137.16
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Immunosuppressant-1

Immunosuppressant-1 (Compound 31) 抑制抗-CD3/抗-CD28 共刺激的 T 细胞增殖。Immunosuppressant-1 具有免疫抑制活性,并通过激活活化的淋巴结细胞中的 caspase-3 和 PARP 来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

• CAS号：1224571-03-2
• 分子式：C₁₄H₁₂BrNO₃
• 分子量：322.15
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EGFR/HER2/TS-IN-2

EGFR/HER2/TS-IN-2(化合物17)是一种有效的EGFR/HER2和TS(胸苷酸合成酶)抑制剂,IC50值分别为0.173、0.125和1.12μM。EGFR/HER2/TS-IN-2显示出对MDA-MB-231癌细胞系的细胞毒活性,IC50为1.69µM[1]。

• CAS号：2444364-04-7
• 分子式：C₂₆H₂₁N₇OS₂
• 分子量：511.62
• 类别：胸苷酸合成酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Necrostatin-1

Necrostatin-1是一种有效,选择性和可渗透细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在Jurkat细胞中的 EC50 为490 nM。它通过抑制坏死性凋亡途径中的死亡域受体激酶RIP (RIP1) 起作用。

• CAS号：4311-88-0
• 分子式：C₁₃H₁₃N₃OS
• 分子量：259.327
• 类别：RIP激酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：441.9±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：151ºC
• 闪点：221.1±26.5 °C

依奈骨化醇

伊奈钙化醇(TX 522)是一种独特的维生素D3类似物,是一种口服活性维生素D受体(VDR)激动剂,Kd为0.53 nM。降钙醇可诱导细胞凋亡,具有较强的抗癌活性[1][2][3][4]。

• CAS号：163217-09-2
• 分子式：C₂₆H₄₀O₃
• 分子量：400.594
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：568.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：244.6±24.7 °C