HIV-1 integrase inhibitor可作用于HIV感染。
富马酸二甲酯-d2是氘标记的富马酸二甲酯[1]。富马酸二甲酯(DMF)是一种口服活性和脑渗透Nrf2激活剂,可诱导抗氧化基因表达上调。富马酸二甲酯通过GSH耗竭/ROS增加/MAPKs激活途径诱导结肠癌癌症细胞凋亡,并诱导细胞自噬。富马酸二甲酯可用于多发性硬化症的研究[2][3]。
4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine (4'-E-dA),是一种核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂, 是一种抗病毒药物,对耐药HIV变异型具有较强的抑制作用,在MT-4细胞中,EC50 值为 98 nM。
利托那韦-d6(ABT 538-d6)是氘标记的利托那韦。利托那韦(ABT 538)是一种HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和艾滋病。利托那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.61μM[1][2]。
HIV-1 integrase inhibitor 3 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为 2.7 nM。
Ilimaquinone 是一种海洋海绵状代谢产物,通过 GADD153 介导的信号通路发挥抗肿瘤活性。Ilimaquinone 可以诱导高尔基体的囊泡化。Ilimaquinone 具有抗病毒,抗菌和抗炎活性。
Zidovudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),广泛用于治疗 HIV感染。Zidovudine 增强 CRISPR/Cas9调节的编辑频率。
HIV-1抑制剂-29(化合物14d2)是一种有效的HIV-1抑制剂,对HIV-1 IIIB的EC50为2.18μM。HIV-1抑制剂-29对F227L/V106A菌株具有较高的抗药性(EC50=0.974μM),对MT-4细胞的细胞毒性较低(CC50=211μM)。HIV-1抑制剂-29可用于研究艾滋病[1]。
HIV-IN-6是一种HIV-Ⅰ型病毒复制抑制剂,通过靶向与病毒Nef蛋白(如Hck)相互作用的Src家族激酶(SFK)[1]。
Fosamprenavir (Amprenavir phosphate; GW 433908) 是抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂 Amprenavir 的磷酸酯前药,具有改善的溶解性。具有抗 HIV 感染作用。
Fozivudine tidoxil (BM-211290) 是具有口服活性的硫醚脂质-齐多夫定 (lipid-zidovudine) 偶联物,具有抗 HIV 活性的。Fozivudine tidoxil 是 NRTI 家族成员,在细胞内病毒复制过程中被掺入到新合成的 DNA 链中,并且不可逆地结合病毒 RT,从而破坏病毒的逆转录。
聚乙二醇干扰素α-2b(Sch 54031)是一种免疫调节剂。聚乙二醇干扰素α-2b是一种共价连接的重组α-2b干扰素。聚乙二醇干扰素α-2b在降低HIV病毒DNA中的作用。聚乙二醇干扰素α-2b可用于黑色素瘤的研究[1][2]。
ddATP(2',3'-二脱氧腺苷5'-三磷酸)三钠是2',3+二脱氧肌苷的活性代谢物,是DNA聚合酶的一种延长链抑制剂。ddATP三钠可用于Sanger法DNA测序和病毒感染研究[1][2][4]。
山柰酚-3-O-(6′′-没食子酰基)-β-吡喃葡萄糖苷是一种吡喃葡萄苷。山柰酚-3-O-(6′′-没食子酰基)-β-吡喃葡萄糖苷抑制HIV-2 RNase H,IC50值为5.19μM[1]。
Pegaldesleukin是聚乙二醇和白细胞介素2(PEG-IL2)的偶联物。Pegaldeslokin具有抗病毒活性,在HIV中有潜在的应用,可能通过保留免疫系统来延缓HIV感染的进展[1][2][3]。
Dolutegravir-d6(S/GSK1349572-d6)是氘标记的Dolutegravir。Dolutegravir(S/GSK1349572)是一种高效、口服生物利用的HIV整合酶链转移抑制剂,IC50为2.7 nM,用于HIV-1整合酶催化的链转移。Dolutegravir(S/GSK1349572)在外周血单个核细胞中以0.51 nM的IC50抑制HIV-1病毒复制。Dolutegravir对HIV-1 Y143R、N155H和G140S/Q148H突变体(EC50=3.6-5.8 nM)[1][2][3]具有很高的效力。
Atazanavir(BMS-232632)是HIV-1蛋白酶高活性抑制剂。
Feglymycin 是一种 HIV复制抑制剂。Feglymycin 也是一种具有抗菌活性的抗生素肽 (对金黄色葡萄球菌 MIC: 32-64 μg/mL)。
Wilfortrine是一种具有生物活性的倍半萜生物碱。Wilfortrine具有免疫抑制作用。Wilfortrine还可以抑制小鼠白血病细胞生长,并显示出抗HIV活性[1]。
HIV-1抑制剂-47是HIV-1的抑制剂,可抑制人类APOBEC3G的vif依赖性降解,IC50值为14.33μM。HIV-1抑制剂-47还参与1-(2-嘧啶基)哌嗪衍生物的合成,具有潜在的抗焦虑、抗抑郁和抗精神病作用[1][2][3]。
Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
Emtricitabine Degradant-III 是 Emtricitabine 的主要降解产物。Emtricitabine 是一种有效的核苷类逆转录酶抑制剂,用于治疗 HIV 感染。
TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 反向激动剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
Calcium mesoxalate 可阻断 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT),IC50 值为 2.2 μM。
前列腺素是一种天然萜类化合物,是PKC激活剂,Ki为12.5nM,对HIV-1有抑制作用。
首先从球形假丝酵母菌中报道的表氯酮B具有清除DPPH自由基的能力,IC50值为10.8μM,并具有有效的α-葡萄糖苷酶抑制作用,IC50值为27.3μM。抗HIV活性[1][2]。