Terminolic acid 是一种从 Combretum racemosum 中分离出的五环三萜糖苷。Terminolic acid 可以通过结合 IL-1β 和 IL-6 的受体活性位点来抑制促炎细胞因子,并且可以通过结合 IL4 受体的结合位点来增强抗炎细胞因子。Terminolic acid 还表现出中等的抗菌活性。
PC190723(化合物2)是细菌细胞分裂蛋白FtsZ的抑制剂,IC50为55纳克/毫升。FtsZ-IN-3具有抗葡萄球菌活性,MSSA和MRSA的MIC值为1微克/毫升【1】。
泛杆菌抗体(KBPA101)是一种全人类IgM/κ单克隆抗体,通过永生化人类B淋巴细胞产生,对抗铜绿假单胞菌O11血清型LPS O多糖[1]。
CHIR-090是一种有效,缓慢,亲和力强的 LpxC 脱乙酰酶抑制剂。它与 E. coli LpxC 结合的 Ki 值为 4.0 nM。
Azlocillin是广谱抗菌素。
帕尼佩恩(PAPM；CS533；RS533)是一种碳青霉烯类抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都具有广谱和有效的活性[1]。
Orbifloxacin是一种合成的氟喹诺酮类广谱抗生素,已被批准用于犬类。
ACHN-975 是细菌酶 LpxC 的选择性抑制剂,表现出亚纳摩尔级 LpxC 抑制活性。ACHN-975 对多种革兰氏阴性菌的 MIC 值低于 1 μg/mL。
Narasin 是一种阳离子离子载体和抗球虫药。Narasin 抑制 NF-κB 信号传导并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),具有抗微生物和抗癌活性。
发挥杀菌活性与细胞内细菌驻留,完全抑制胞内分枝杆菌。
鞣花酸衍生物Nysososide具有显著的抗氧化活性,并对不同的致病菌具有抗菌活性[1]。
Crotalicidin 是一种抗菌肽和抗肿瘤肽,能有效抑制革兰氏阴性细菌以及肿瘤细胞活性。Crotalicidin 可从响尾蛇毒液中获得。Crotalicidin 可用于微生物感染和癌症的研究。
Licoflavanone 是一种黄烷酮。Licoflavanone 可以从风干的 G. glabra var. typica 的甲醇提取物中分离得到。Licoflavanone 具有抗菌活性。
Framycetin sulfate (Neomycin B sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,是一种有效的 RNase P 裂解活性抑制剂,Ki 为 35 μM。Framycetin sulfate 竞争 RNase P RNA 中特定的二价金属离子结合位点。Framycetin sulfate 抑制锤头状核酶 (hammerhead ribozyme),Ki 值为 13.5 μM。Framycetin sulfate 是 5″-azido neomycin B 前体,与 miR-525 中的 Drosha 位点结合,可用于肝性脑病和肠致病性大肠杆菌感染。
Clindamycin palmitate hydrochloride 是克林霉素和棕榈酸酯的水溶性盐酸盐,是一种抗菌药物。Clindamycin palmitate hydrochloride 在体外是无活性的,快速体内水解可以将该化合物转化为抗菌活性克林霉素。
Pipemidic acid是一种新的抗菌剂, 抗绿脓杆菌。
Lysozyme from chicken egg white 是鸡蛋中存在的一种溶菌酶,可分解革兰氏阳性菌。
巴泽拉定D(化合物1)是Pdr5p转运体催化和功能活性的抑制剂。蝙蝠葛碱D抑制Pdr5p ATP酶活性,IC50为7.1µM。蝙蝠葛碱D具有抗真菌、抗寄生虫、抗病毒、抗菌和抗肿瘤活性[1]。
Tebipenem 是一种可口服的广谱的碳青霉烯类抗生素,能够抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,但对绿脓杆菌无作用。
ABBV-4083 是Tylosin A 的类似物,具有强大的抗 Wolbachia 和 抗丝虫活性。
磺胺甲基甲状腺素-d3-1是氘标记的磺胺甲基甲状腺素[1]。磺胺甲氧嘧啶是一种长效磺酰胺类抗菌剂,用于血液动力学研究,通过抑制二氢蝶酸合成酶来阻断叶酸的合成[2]。
CysHHC10 是一种合成的抗菌肽,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均显示出强大的抗菌特性。CysHHC10 对大肠杆菌,铜绿假单胞菌,金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的 MIC 值 分别为 10.1 mM, 20.2 mM, 2.5 mM 和 1.3 mM。
NITD-916是分枝杆菌烯酰还原酶InhA的新型直接抑制剂,IC50为0.57 uM,对Mtb的MIC50为50 nM；对MDR Mtb菌株的MIC为0.04至0.16μM,以NADH依赖性方式与InhA特异性结合阻断烯酰底物结合口袋；在急性和已建立的小鼠中显示体内功效结核分枝杆菌感染模型。
抗结核药物-6(化合物9g)是一种有效的抗真菌药物。抗结核药物-6对结核分枝杆菌表现出显著活性,MIC为3.49μM。抗结核药-6对黑曲霉也表现出良好的抗真菌活性,MIC为62.50μM。抗结核药物-6显示出高GI吸收[1]。
Balhimycin是一种糖肽抗生素,从一种淀粉样葡萄球菌的发酵液中发现。Balhimyin对葡萄球菌和厌氧菌具有抗菌活性[1]。
2,4-二乙酰氯葡糖醇是由有益细菌荧光假单胞菌的一些分离物产生的,是一种有效的抗生素。2,4-二乙酰氯葡糖醇对许多生物都有活性,包括植物、真菌、病毒、细菌和线虫。
Sulfadiazine D4 是 Sulfadiazine 的氘代物。Sulfadiazine 是一种磺胺类的抗生素,可治疗弓形虫病。