Drosocin是一种生物活性肽。(Drosocin是一种来自黑腹果蝇的19mer阳离子抗菌肽。在果蝇中,天然Drosocin携带一个连接在中链位置苏氨酸残基上的双糖部分。这种没有双糖的氨基酸序列相同的合成Drosocin肽的活性比天然化合物低几倍。)
地塞米松-4,6α,21,21-d4是氘标记的地塞米松-4,6α,21,21。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
QPX7728 bis-acetoxy methyl ester,一种硼酸类 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。详细专利请参考专利 WO2018005662A1, compound 42。
抗菌剂130是用于靶向铜绿假单胞菌LecA的1,1-二芳基硫代半乳糖苷。抗菌剂130对LecA表现出高亲和力(Kd＝1μM)。抗菌剂130具有抗菌膜活性,但缺乏杀菌活性。LecA,一种来自铜绿假单胞菌的凝集素和毒力因子,参与细菌粘附和生物膜形成[1]。
BAL-30072 是一种磺胺嘧啶类的单环 β-内酰胺类抗生素,据有抗多重耐药革兰氏阴性杆菌的活性。BAL-30072 对多耐药型Acinetobacter spp. 和P. aeruginosa 的 MIC90 值分别为 4 μg/mL 和 8 μg/mL。
丙磺舒-d14是氘标记的丙磺舒。丙磺舒是瞬时受体电位香草酸2(TRPV2)通道的有效和选择性激动剂。丙磺舒还抑制pannexin 1通道[1][2]。
Raxibacumab(ABthrax)是一种抗炭疽杆菌保护性抗原(PA)的人IgG1单克隆抗体。拉西巴库单抗通过阻止炭疽毒素的保护性抗原成分与其宿主细胞中的受体结合来阻断毒素的有害作用,从而阻断毒素的不利作用。拉西巴库单抗可用于抗炭疽研究[1][2]。
MRV03-070是一种大肠杆菌素激活肽酶ClbP的抑制剂,IC50值为69 nM,作用类似于生物合成前体预libactin[1]。
Propineb (Zinc propylenebis) 是一种广泛用于水果和蔬菜病害的化合物,其具有抗植物真菌疾病的广谱活性。
Mupirocin calcium hydrate是从 Pseudomonas fluorescens 中分离得到的一种有口服活性的抗生素。Mupirocin calcium hydrate通过可逆地抑制异亮氨酸转移RNA,从而抑制细菌蛋白和RNA的合成而发挥抗菌作用。
DHFR-IN-10 (compound 4c) 是一种有效的 DHFR 抑制剂,对结核分枝杆菌 DHFR 酶的 IC50 值为 4.21 μM。DHFR-IN-10 具有强大的抗结核功效。
四氢新胺是新霉素的降解产物,是一种广谱氨基糖苷类抗生素。四氢新胺是一种靶向血管生成素的抗血管生成药物。四氢新胺具有强大的抗菌、抗肿瘤和神经保护活性[1][2]。
Oleuropeic Acid 8-O-glucoside 是一种萜类化合物,可以从 Juniperus communis var. depressa 的小枝和叶中分离出来。Oleuropeic Acid 8-O-glucoside 对三种幽门螺杆菌菌株 (NCTC11637、NCTC11916 和 OCO1) 均具有抗菌活性,MIC 均为 100 μg/mL。
十甲氧嘧啶(Septerfril)是一种阳离子双子表面活性剂。十甲氧辛具有很强的杀菌和杀菌作用。十甲氧嘧啶改变微生物细胞膜的渗透性,导致多种微生物的破坏和死亡[1][2]。
Narasin sodium 是一种阳离子离子载体和抗球虫剂。Narasin sodium 抑制 NF-κB 信号传导并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),具有抗微生物和抗癌活性。
辛烯啶是一种有效的抗菌剂,对多重耐药革兰氏阴性病原体具有活性。辛烯啶可以抑制生物膜基因的表达并破坏生物膜的形成[1][3]。
Methylisothiazolinone hydrochloride 是杀生物剂 Kathon CG 的成分,是一种广泛用作防腐剂的异噻唑酮衍生物。Methylisothiazolinone hydrochloride 也是一种中等敏化剂,可与 GSH 反应。
脱氢月桂碱是一种有效的抗菌生物碱[1]。
Antimicrobial Compound 1 是一种烷基吡啶化合物,具有抗菌作用。
NSC309401 是大肠杆菌 DHFR 的抑制剂 (IC50: 189 nM,KD: 14.57 nM)。
c[Arg-Arg-Arg-Dip](化合物8C)对耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,MRSA(ATCC BAA-1556)、金黄色葡萄球菌(ATCC 29213)、铜绿假单胞菌(ATCC 27883)和大肠杆菌(ATCC 25922)的MIC分别为3.1、3、1、12.5和12.5μg/mL[1]。
MRV03-037是一种选择性大肠杆菌素激活肽酶(ClbP)抑制剂,可阻断大肠杆菌素(HY-145930)对真核细胞的遗传毒性作用。MRV03-037可防止肠道细菌基因毒素的产生[1]。
ML267是一种有效的Sfp-磷酸泛乙烯基转移酶(PPTases)抑制剂,IC50为0.29μM。ML267还以8.1μM的IC50抑制AcpS-PPTase。ML267具有特异性革兰氏阳性靶向杀菌活性[1]。
TBA-354是新型抗结核化合物,对结核分枝杆菌H37Rv菌株和临床药物敏感和耐药的菌株依旧保持活性。
Hygromycin B是抑制原核和真核细胞的氨基糖苷类抗生素。
4aα,7α,7aα-尼泊尔内酯具有抗菌活性,并抑制大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、伤寒沙门菌和粪肠球菌。