1075236-89-3

• 常用中文名：Gepotidacin
• 常用英文名：Gepotidacin
• CAS号：1075236-89-3
• 分子式：C₂₄H₂₈N₆O₃
• 分子量：448.51800
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-04-13 04:58:58
• 更新时间：2025-08-25 21:10:40
• Gepotidacin (GSK2140944)是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂。

名称

• 中文名: Gepotidacin
• 英文名: gsk-2140944
• 英文别名: (R)-2-((4-(((3,4-dihydro-2H-pyrano[2,3-c]pyridin-6-yl)methyl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1,2-dihydro-3H,8H-2a,5,8a-triazaacenaphthylene-3,8-dione; Gepotidacin

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₈N₆O₃
• 分子量: 448.51800
• 精确质量: 448.22200
• PSA: 94.28000
• LogP: 1.41590
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Gepotidacin (GSK2140944)是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: Gepotidacin是一种新型的一流三氮杂萘抗菌剂,通过独特的机制抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV,并且已经证明了体外抗革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的活性,包括耐药菌株和靶标病原体与其他常规和生物威胁感染有关。 gepotidacin对25种淋病奈瑟氏球菌分离株的MIC50和MIC90分别为0.12和0.25μg/ mL [1]。 gepotidacin MIC90s如下(以μg/ mL计)：化脓性链球菌,0.25;大肠埃希氏菌,2;粘膜炎莫拉氏菌,≤0.06;肺炎链球菌,0.25;流感嗜血杆菌,1; Clostridium perfringens,0.5;和志贺氏菌,1 [2]。 Gepotidacin具有针对急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSIs)致病病原体的体外活性[3]。
• 体内研究: 对于六种MRSA分离株,GSK2140944 MIC为0.125至0.5mg/L. ELF渗透率范围从1.1到1.4。在中性粒细胞减少小鼠中观察到的最大降低为1.1至3.1log10CFU。停滞和1-log单位降低所需的平均fAUC/MIC比率分别为59.3±34.6和148.4±83.3。
• 动物实验: 小鼠：对于中性粒细胞减少的药代动力学研究，在接种后3小时（0小时），以625,50或200mg / kg的单剂量给予48只感染小鼠的组GSK2140944sc。在给药后5分钟和0.25,0.5,1,1.5,2,3和4小时从6只小鼠的血液样品中收集6.25或50mg / kg剂量和5分钟和0.25,0.5,1,1.5的血液样品通过心脏穿刺给予200mg / kg剂量后2小时，4小时和6小时[4]。
• 参考文献:

  [1]. Farrell DJ, et al. In Vitro Activity of Gepotidacin (GSK2140944) against Neisseria gonorrhoeae. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Feb 23;61(3).

  [2]. Biedenbach DJ, et al. In Vitro Activity of Gepotidacin, a Novel Triazaacenaphthylene Bacterial Topoisomerase Inhibitor, against a Broad Spectrum of Bacterial Pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Jan 4;60(3):1918-23.

  [3]. O'Riordan W, et al. Efficacy, Safety, and Tolerability of Gepotidacin (GSK2140944) in the Treatment of Patients with Suspected or Confirmed Gram-Positive Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections. Antimicrob Agents Chemother. 2017 May 24;61(6).

  [4]. So W, et al. Pharmacodynamic Profile of GSK2140944 against Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus in a Murine Lung Infection Model. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Aug;59(8):4956-61.