c[Arg-Arg-Arg-Nal](化合物9C)对耐药的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,MRSA(ATCC BAA-1556)、金黄色葡萄球菌(ATCC 29213)、铜绿假单胞菌(ATCC 27883)和大肠杆菌(ATCC 25922)的MIC分别为3.1、3、1、12.5和25μg/mL[1]。
FR182024是一种具有强效抗幽门螺杆菌活性的头孢烯衍生物[1]。
三氯生D3是氘标记的三氯生。三氯生是一种在消费品中发现的抗菌和抗真菌剂,包括肥皂、洗涤剂、玩具和外科清洁治疗[1][2]。
神经色氨酸是一种微生物融合物,可从爪哇真青霉变种meloforme PFll81的培养液中分离出来。神经色氨酸诱导PC12细胞的轴突生长[1]。
Oxytetracycline hydrochloride 是一种属于四环素类的抗生素。Oxytetracycline hydrochloride 强力抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Oxytetracycline hydrochloride 是一种蛋白质合成抑制剂,可阻止 aminoacil-tRNA 与复杂的核糖体 RNA 结合。Oxytetracycline hydrochloride 还具有抗 HSV-1 的活性。
Sulconazole mononitrate ((±)-Sulconazole mononitrate) 是一种咪唑化合物,是广谱杀菌剂,对某些革兰氏阳性厌氧菌也有抑制作用。Sulconazole mononitrate 可以用于皮肤真菌病,花斑糠疹病,皮肤念珠菌病的研究。
Guaijaverin 是一种尿素酶抑制剂,IC50 值为 120 μM。Guaijaverin 具有抗氧化和抗变形链球菌活性。
萘啶酸-d5是氘标记的萘啶酸。萘啶酸是一种喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效。萘啶酸在较低浓度下具有抑菌作用,在较高浓度下具有杀菌作用。萘啶酸抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶IV的一个亚单位,并可逆地阻断易感细菌中的DNA复制[1]。
替莫西林是一种6-α-甲氧基青霉素衍生物,是一种半合成的β-内酰胺类抗生素,对大多数需氧革兰氏阴性菌具有一定的抗菌活性[1]。
氨苯酮-13C12是13C12标记的氨苯酮。氨苯砜(4,4′-二氨基二苯砜)是一种口服活性和血脑渗透磺酰胺类抗生素,具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性[1]。氨苯砜具有有效的抗麻风病活性,并抑制M。麻风。氨苯砜用于皮肤病研究,包括麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。
葡萄内酯是一种二萜类化合物,可从黄荆叶中分离出来。葡萄内酯对大肠杆菌具有抗菌活性。维生素内酯诱导细胞凋亡并抑制癌细胞的细胞周期。维生素内酯可用于癌症研究[1][2]。
Swertianolin 是可从Gentianella Acuta 分离得到的一种黄酮,能够抑制乙酰胆碱酯酶。Swertianolin 还具有抗 HBV 和抗菌活性。
Sulfapyridine D4 是 Sulfapyridine 的一种氘代化合物。Sulfapyridine 是磺胺类抗菌素。
Nacubactam (OP0595 free acid) 是一种有效的非 β-内酰胺-β-内酰胺酶 (non-β-lactam-β-lactamase) 抑制剂,对 A 级和 C 级 β-内酰胺酶具有活性。Nacubactam (OP0595 free acid) 是一种青霉素结合蛋白 2 活性抗菌剂,并使 β-内酰胺靶向其他青霉素结合蛋白的 β-内酰胺独立的增强作用。
Cinoxacin是一种老的合成的喹诺酮类抗生素, 与Oxolinic acid和 Nalidixic acid活性相似。
K-252c,一种十字孢碱的类似物,可从Nocardiopsis sp.中分离得到,是一种能透过细胞的、PKC 的抑制剂,IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。
BMAP-18是一种生物活性肽。(BMAP-18是抗微生物肽BMAP-27的截短形式。牛髓系抗菌肽-27(BMAP-27)属于Cathelicidin家族肽,对金黄色葡萄球菌、结节性链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。BMAP-27对人类红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性,尽管其浓度高于杀微生物浓度。与亲代BMAP-27相比,BMAP-18显示出高得多的细胞选择性,因为其溶血活性降低并保留了抗微生物活性。)
Aurodox?是一种从链霉菌突变株种得到的抗生素,Aurodox?可以抑制多种革兰氏阳性菌。Aurodox?在小鼠中表现出非常低毒性,并促进家禽生长。
依诺沙星-d8(2266-d8处)是氘标记的依诺沙星。氟喹诺酮类药物依诺沙星(AT 2266)干扰DNA复制并抑制细菌DNA旋转酶(IC50=126µg/ml)和拓扑异构酶IV(IC50=26.5µg/ml)。依诺沙星是一种miRNA处理激活剂,可增强siRNA介导的mRNA降解,促进内源性miRNA的生物生成。依诺沙星对革兰氏阳性和阴性细菌有很强的抗菌活性。依诺沙星是一种癌症特异性生长抑制剂,通过增强TAR RNA结合蛋白2(TRBP)介导的微RNA加工[1][2][3][4]发挥作用。
EcAMP3 是一种发夹样多肽。EcAMP3 具有抗真菌和抗菌活性。EcAMPs 前体家族包含七个相同的半胱氨酸基序:C1XXXC2(11–13)C3XXXC4。
核糖霉素(Vistamycin)是一种广谱氨基糖苷类抗生素。核糖霉素对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌感染有效。核糖霉素还抑制PDI的伴侣活性[1][2]。
Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
Ascr#18是一种蛔虫苷,是线虫的一种激素。Ascr#18在线虫发育过程中表达。Ascr#18增加了拟南芥、番茄、马铃薯和大麦对病毒、细菌、卵菌、真菌和线虫感染的抗性[1]。
4,4’-二氰基苯乙烯(化合物43)是一种有效的抗Dd2菌株的抗疟药物,EC50为27 nM。4,4’-双氰菊酯对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有体内疗效【1】。
葡萄糖酸红霉素是由放线菌红链霉菌产生的一种大环内酯类抗生素,具有广谱抗菌活性。葡萄糖酸红霉素与细菌50S核糖体亚单位结合,通过阻断转肽和/或易位反应抑制RNA依赖性蛋白质的合成,而不影响核酸的合成[1][2]。葡萄糖酸红霉素在不同的研究领域中也表现出抗肿瘤和神经保护作用[3][4]。