Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-α-L-rhamnopyranoside (compound 1) 是一种木脂素,具有抗 HBC 活性。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-α-L-rhamnopyranoside 靶向 HBV 表面抗原的 IC50 分别为 0.58 mM (HBsAg) 和 >2.4 mM (HBeAg)。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-α-L-rhamnopyranoside 可从八角茴香中分离得到。
RSV L蛋白IN-5(化合物E)是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂(EC50=0.1μM)。RSV L蛋白IN-5抑制聚合酶(IC50=0.66μM),并通过抑制病毒转录物的鸟苷化来阻断RSV mRNA的合成。RSV L蛋白IN-5在RSV感染的小鼠模型中表现出中等的细胞毒性(CC50=10.7μM,HEp-2),也表现出活性并降低病毒滴度[1]。
Setrobuvir (ANA598) 是一种口服活性的非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。Setrobuvir 抑制 RNA 的从头合成 (RNA synthesis) 和引物延伸,IC50在 4~5 nM 之间。Setrobuvir 还显示出与 SARS-CoV-2 RdRp 的优异结合亲和力,并诱导 RdRp 抑制。
(S)-Hydroxychloroquine ((S)-HCQ) 是 Hydroxychloroquine 的对映体。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟药物,也能抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导,并有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
盐酸替马氟沙星(TMFX)是一种口服活性喹诺酮类广谱抗菌剂。盐酸特镁沙星对下呼吸道和泌尿生殖道感染具有良好的耐受性[1][2]。
d-Atabrine dihydrochloride 是奎纳克林的活性对映体,显示出抗菌活性。
Himastatin是一种由吸水链球菌菌株生产的抗肿瘤抗生素。Himastatin是一种二聚环己二肽,含有哌嗪酸和独特的中心芳香核[1]。
Oxantel pamoate 是一种广泛使用的驱虫剂,有效针对Trichuris muris 和钩虫。
Mebendazole是一高效广谱驱虫药,同时也被报道是hedgehog抑制剂。
Allergen Gal d 4 (46-61), chicken 是一种鸡蛋白溶菌酶肽。
Tobramycin是氨基糖苷类广谱抗生素,由黑暗链霉菌产生。
Cidofovir可通过抑制病毒DNA聚合酶活性以控制巨细胞病毒CMV复制。
Y18501是一种氧固醇结合蛋白(OSBPI)抑制剂,其结构与Oxathiapiprolin相似。Y18501对疫霉菌和古巴假丝孢表现出较强的抑制活性,EC50在0.0005～0.0046μg/mL范围内。Y18501具有良好的保护作用和治疗作用。Y18501与百菌清(HY-N6625)联合使用可显著促进对小白菜的抑制作用[1]。
Adenallene,一种核苷类似物,是一种抗 HIV 化合物。Adenallene 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制和细胞病变作用。
QPX7728 是一种有效、超广谱的硼酸 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。QPX7728 在纳米摩尔范围内抑制丝氨酸和金属 β-内酰胺酶。
Canadensolide是加拿大青霉菌的抗真菌代谢产物。
Fiztasovimab(NPC-21；EV2038)是一种抗人巨细胞病毒(hCMV)的全人IgG1λmAb。Fiztasovimab通过结合hCMV包膜上糖蛋白B的抗原域1发挥中和活性。Fiztasovimab抑制hCMV的细胞间传播[1]。
Nucleoside-Analog-2是针对丙型肝炎病毒(HCV)复制的4'-叠氮胞苷类似物。
Cefotiam hexetil hydrochloride 是可口服的第三代头孢菌素,是 cefotiam 的前药,但无抗菌作用。Cefotiam 是一种抗生素。
氢巴马汀是一种口服活性和不可逆的吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO-1)抑制剂,对HEK 293-hIDO-1和rhIDO-2的IC50分别为3μM和157μM。氢巴马汀还可以非竞争性方式抑制西尼罗河病毒(WNV)NS2B-NS3蛋白酶,IC50为96μM。氢巴马汀具有抗癌、抗氧化、抗炎、神经保护、抗菌和抗病毒活性[1][2][3][4][5]。
MAC-545496 是糖肽抗性相关蛋白 R (GraR) 的纳摩尔抑制剂。MAC-545496 对全长 GraR 蛋白具有很强的结合亲和力 (Kd ≤ 0.1 nM)。 MAC-545496 是一种抗毒剂,可逆转耐甲氧西林的菌株 (MRSA) 中的 β-内酰胺耐药性。
HCV-IN-7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 具有抗病毒活性。
Lenapenem (BO-2727 free acid) 是一种碳青霉烯类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌) 具有有效的抗菌活性。
Calceolarioside A 是苯乙醇苷,对 HIV gp41 具有中等的结合亲和力。
抗菌剂107(化合物14)是一种强效抗菌剂。抗菌剂107对革兰氏阳性菌具有较强的抗菌活性,其MIC为1.56μg/mL(MRSA)。抗菌剂107具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。抗菌剂107在金黄色葡萄球菌ATCC29213引起的细菌性角膜炎的小鼠模型中显示出有效的体内功效【1】。
HIV-1抑制剂-31(化合物4)是一种有效的HIV-1抑制剂。HIV-1抑制剂-31可用于研究艾滋病[1]。
MK-3402是一种金属β-内酰胺酶抑制剂(参考专利中的实施例303)。MK-3402可用于细菌研究[1]。