抗菌剂54(实施例20)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
人防御素HNP-3是一种被称为“防御素”的细胞毒性抗生素肽。人防御素HNP-3对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌具有抑制活性。防御素HNP-3人最初合成为94个氨基酸的前体HNP(1-94),水解为前体HNP(20-94),并在去除阴离子前体后转化为成熟HNP(65-94)[1][2]。
HIV-1 integrase inhibitor 4 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为 3.7 nM。
4(3H)-Quinazolinone是化学合成中的砌块。 生物活性氮杂环化合物。 具有广谱的生物学特性,如抗菌,抗真菌,抗惊厥,抗炎,抗HIV,抗癌和镇痛活性[1][2]。
HCV-IN-7 hydrochloride 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 hydrochloride 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 hydrochloride 具有抗病毒活性。
Fmoc-Pro-OH-13C5,15N是一种15N标记和13C标记的乙胺嘧啶。乙胺嘧啶是一种苯胺嘧啶和广谱接触杀菌剂,用于控制多种作物上的葡萄孢菌[1]。乙胺嘧啶抑制甲硫磷的生物合成
Jaceidin triacetate (compound 54) 是从 marula 树皮中分离得到的天然化合物。Jaceidin triacetate 可以抑制 SARS-CoV-2 Mpro,IC50 为 11.9 μM。Jaceidin triacetate 抑制 Sars-Cov-2 病毒在 Vero-E6 细胞中的复制。
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1 和 D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。
Oritavancin二磷酸盐是一种新型半合成的糖肽抗生素, 可用于治疗革兰氏阳性菌感染。
Tildipirosin 是一种长效的大环内酯物质,具有抗菌的功效。
N-3-氧代-十四烷酰-L-高丝氨酸内酯(Oxo-C14-HSL)是一种根际细菌诱导剂,可以提高对线虫的基本防御能力[1]。
NITD-349 是 MmpL3 的抑制剂,具有高效的抗分枝杆菌活性,对结合分歧杆菌H37Rv的 MIC50 值为23 nM。
磺胺氯吡啶-13C6是13C6标记的磺胺氯吡嗪。磺胺氯吡啶是一种广谱磺酰胺,用于对抗革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌。
抗菌剂129是一种氧杂环丁烷基喹啉衍生物,对奇异芽孢杆菌和枯草芽孢杆菌表现出良好的抗菌活性,MIC分别为31.25μM和31.5μM。抗菌剂129对黑曲霉表现出良好的抗真菌活性,MIC为31.25μM。抗菌剂129对结核分枝杆菌H37Rv[1]表现出优异的抗真菌活性,MIC为57.73μM。
3′-二甲基-5′-羟基二月桂酮(化合物2)是一种C-6-香叶基黄酮,可从泡桐果实的乙醇提取物中分离得到。3′-二甲基-5′-羟基二聚拉酮对革兰氏阳性菌具有抗菌活性[1]。
Milbemycin oxime是抗寄生虫化合物。
异戊烯酸(化合物4)是一种有效的抗HIV药物[1]。
脱氢灯盏花素是一种有效的丙型肝炎病毒抑制剂,以丙型肝炎病毒NS5A为靶点,能够抑制对抗NS5A直接作用抗病毒药物具有耐药性突变的复制子的RNA复制。当在丙型肝炎病毒基因型2a(EC50=1.35)的病毒接种后添加脱氢芥子油酚时,可显著抑制丙型肝炎病毒感染 µM)[1]。
2′-Deoxy-2′-fluoroguanosine,一种核苷类似物,是有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,抑制 A 型和 B 型流感病毒的 EC90 值 <0.35 μM。2′-Deoxy-2′-fluoroguanosine 可显着抑制流感病毒在上呼吸道中的复制,从而改善发烧和鼻腔炎症。
Mipomersen(ISIS 301012游离碱)是一种载脂蛋白B(apoB)的反义寡核苷酸抑制剂。米波默森具有抗丙肝病毒的作用并降低丙肝病毒感染性。Mipomersen可用于纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)的研究[1][2]。
卡德罗沙星(Caderofloxacin；CS-940)是一种口服活性氟喹诺酮类药物,对需氧/厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。卡德罗沙星可用于传染病的研究[1][2][3]。
Ratjadone 是一种有效的抗真菌剂。Ratjadone 具有抗真菌活性,对 Mucor hiemalis、Phythophthora drechsleri、Ceratocystis ulmi 和 Monilia brunnea.的 MIC 值范围为 0.04 至 0.6 µg/mL。
VCH-916是非核苷类HCV NS5B聚合酶抑制剂。
MF 5137 是一种有效的抗菌剂。
Tifuvirtide(T-1249)是一种肽人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)融合抑制剂。Tifuvirtide是一种人工设计的杂交逆转录病毒包膜多肽。Tifuvirtide具有抗逆转录病毒活性。Tifuvirtide可用于HIV感染的研究[1]。
4-Phenoxybenzylamine 通过稳定无活性构象来抑制NS3蛋白的功能,抑制FL NS3/4a的IC50 值约为500 μM。