Sofosbuvir impurity C 是 Sofosbuvir 的一种低活性杂质。Sofosbuvir 是一种 HCV RNA 复制抑制剂,具有有效的抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性。
Pivmecillinam hydrochloride (FL-1039 hydrochloride) 是Mecillinam的口服型前提化合物,广谱抗生素。
Chlorhexidine双葡萄糖酸盐是抗菌剂,对革兰氏阴性和阳性菌有效。
GRL0617 是一种强效、选择性和竞争性的 SARS-CoV PLpro/deubiquitinase 的非共价抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM,Ki 值为 0.49 μM.
12-氧代植物二元酸是7-表茉莉酸的直接前体。12-氧代植物二元酸在介导对病原菌和害虫的抗性方面起着独立的作用。
Sulfamethoxazole D4 (Ro 4-2130 D4) 是一种 Sulfamethoxazole (Ro 4-2130) 氘代物。Sulfamethoxazole 是一种磺胺类抑菌抗生素。
Ceftazidime(GR20263)是第三代头孢菌素类抗菌素。
Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
顺-11-甲基-2-十二烯酸是一种群体感应(QS)信号,在细胞外微生物和真菌通信系统中充当扩散信号因子(DSF)。DSF参与调节多种细菌病原体的毒力和生物膜形成[1]。
Ciprofloxacin hydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有高效的抗菌活性。
Clavulanate lithium 是一种高效的 β-lactamase 抑制剂,可作为抗生素。
Echinocandin B (A 30912) 是一种抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic),是由?Aspergillus nidulans 产生的次级代谢物。
Closantel钠盐是水杨酰苯胺类驱虫药。
As-358(盐酸盐)对埃博拉病毒和马尔堡病毒具有抑制作用,IC50s分别为9.1μM和18.1μM,并且具有良好的体内安全性[1]。
9-Hydroxycalabaxanthone (Xanthone I) 是一种黄酮类物质,从 Garcinia mangostana 中分离得到的。9-Hydroxycalabaxanthone 具有群体感抑菌、抗菌和抗疟活性 (IC50=1.2-1.5 µM)。
PXYC12是一种核糖体蛋白S1(RpsA)拮抗剂,RpsA-CTD和RpsA-CTDΔ438A的Kds分别为2.67和4.67μM。RpsA在结核分枝杆菌(Mtb)的转译过程中起着重要作用[1]。
bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen) 通过 NF-κB 依赖性和独立机制激活 HIV-1 转录和复制。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
替马沙星(TMFX)是一种喹诺酮类抗菌剂,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌具有广泛的抗菌谱[1][2]。
L-Triguluronic acid 是一种由 3个 l-guluronic acid (G) 组成的直链多糖共聚物,可用于海藻酸的合成。Alginate 是一种无支链聚阴离子多糖的总称,可用于抗真菌药物的转运研究
4-Methylherniarin (7-Methoxy-4-methylcoumarin) 是香豆素衍生物和荧光标记,具有抗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌染色的活性。4-Methylherniarin 对 B. subtilis 和 S.sonnei 具有良好的活性,IC50 值为 11.76 μg/ml 和 13.47 μg/ml。
SARS-CoV-2-IN-19(化合物6g)是一种有效的SARS-CoV-2抑制剂,其EC50为8.8μM。SARS-CoV-2-IN-19对高度保守的SARS-CoV-2解旋酶(nsp13)表现出强大的活性,突出了对抗新出现HCoVs暴发的潜力。SARS-CoV-2-IN-19在感染性疾病的研究中具有潜力[1]。
乙酰半胱氨酸-d3(N-乙酰半胱氨酸-d3)是氘标记的乙酰半胱氨酸。乙酰半胱氨酸(N-乙酰半胱氨酸)是一种粘液溶解剂,可减少粘液的厚度。乙酰半胱氨酸是一种活性氧抑制剂[1]。乙酰半胱氨酸是一种半胱氨酸前体,通过中和依赖花生四烯酸的5-脂氧合酶活性产生的有毒脂质来预防氯化血红素诱导的铁下垂[5]。乙酰半胱氨酸诱导细胞凋亡[2][3]。乙酰半胱氨酸还具有抗流感病毒活性[7]。
Icoffungpen是一种口服活性抗真菌剂。Icoffungpen是β氨基酸的代表,对念珠菌属具有毒性。Icoffungpen保护受感染的小鼠免受白色念珠菌感染的存活[1]。
氟苯尼考d3((-)-氟苯尼考d3)是氘标记的氟苯尼考。氟苯尼考是一种常用的兽医抗生素,目前用于治疗牛呼吸道疾病,也用于水产养殖中控制鲶鱼的肠道败血症。氟苯尼考可诱导卵细胞早期胚胎死亡,半数致死浓度为1.07μg/g。
Py-MPB-amino-C3-PBD 是一种细胞毒性药物,可作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。
Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代谢物,Itraconazole 是一种三唑类抗真菌剂。
Ornidazole(Ro 7-0207)是5-硝基咪唑衍生物,能抗原生动物和厌氧菌。
Pyrimethanil 是一种苯胺嘧啶类广谱接触杀菌剂 (fungicide),用于控制多种作物上 Botrytis spp.。Pyrimethanil 抑制灰霉病菌中蛋氨酸和其他氨基酸的生物合成。Pyrimethanil 可用于霉菌感染的水果、蔬菜和观赏植物真菌病害防治的相关研究。
Paritaprevir(ABT-450)二水合物是一种高效、口服活性和抗病毒的非结构蛋白3/4A(NS3/4A)蛋白酶抑制剂,其EC50分别为1和0.21nM,抗HCV 1a和1b。二水合帕利他普利也是SARS-CoV 3CLpro抑制剂,IC50为1.31μM。帕利他普利二水合物主要由细胞色素P450(CYP)3A代谢。利托那韦(一种CYP450抑制剂)[1][2][3][4]可提高二水合帕利他普利的血浆浓度和半衰期。