Meclocycline Sulfosalicylate Salt 是一种具有广谱抗菌活性的四环素抗生素,可预防皮肤细菌感染,例如寻常痤疮。
Mt-KARI-IN-2(化合物5b)是一种有效的结核分枝杆菌酮酸还原异构酶(Mtb-KARI)抑制剂,Ki值为2.02μM。Mt-KARI-IN-2对Mtb H37Rv具有抑制活性(MIC=0.78μM)和低细胞毒性(HEK IC50>86μg/mL)[1]。
二甲基吗啡-d8是氘标记的二甲基吗啡[1]。二甲基吗啉是一种杀菌剂,属于甾醇生物合成抑制剂中的杀菌剂组。二甲吗啉可以抑制真菌细胞壁的形成。二甲吗啡还抑制MDA-kb2细胞中的雄激素受体(AR)活性,IC20为0.263μM[2][3][4]。
Desacetylcephapirin sodium (Deacetylcephapirin sodium) 是 Cephapirin (HY-A0153A) 的一种活性代谢物。Desacetylcephapirin sodium 对金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌乳腺炎病原体有抗菌作用。
Cap依赖性内切酶-IN-10是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-10不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药动学和体内药效学特性以及较好的肝微粒体稳定性。Cap依赖性内切酶-IN-10具有研究病毒感染(包括甲型流感、乙型流感和丙型流感)的潜力(摘自专利WO2021129799A1,化合物1-1)[1]。
达尔巴万星-d6是氘标记的达尔巴万星[1]。达尔巴万星(MDL-63397)是一种半合成脂糖肽类抗生素,对革兰氏阳性菌具有强大的杀菌活性。达尔巴万星抑制金黄色葡萄球菌和炭疽杆菌的MIC90分别为0.06μg/mL和0.25μg/mL[2][3]。
Tavaborole (AN-2690) 是一种抗真菌剂,能够抵抗毛癣菌属,有效治疗甲真菌病。
虎环素是一种广谱甘氨酸环素类抗生素。虎环素水合物具有抑菌作用,通过与细菌的30S核糖体亚单位结合来抑制蛋白质合成,从而在原核翻译过程中阻止氨酰tRNA进入核糖体的A位点。虎环素水合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的耐药菌株具有活性。
HBF-0259是一种有效和选择性的乙型肝炎病毒(HBV)表面抗原(HBsAg)分泌抑制剂,在HepG2.2.15细胞中EC50为1.5μM。HBF-0259对HBV DNA合成没有影响[1][2]。
TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
Avarofloxacin (JNJ-Q2) 是一种广谱氟喹诺酮类抗菌药物,用于治疗急性细菌性皮肤感染以及获得性肺炎。Avarofloxacin (JNJ-Q2) 盐酸阿氟沙星是一种氨基乙基哌啶氟喹诺酮,对许多革兰氏阳性菌具有抗菌作用,平均 MIC90 值为 0.12 mg/L。Avarofloxacin (JNJ-Q2) 具有治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染的潜力。
MmpL3-IN-3(化合物12)是MmpL3抑制剂。MmpL3-IN-3对H37Rv的MIC为0.1μ。MmpL3-IN-3在小鼠肝微粒体中显示出良好的稳定性。MmpL3-IN-3可用于抗结核研究[1]。
Procyanidin A2 是存在于蔓越莓和越橘中的黄酮类物质,具有抗癌、抗氧化、抗菌及抗炎活性。
HBV-IN-12是一种有效的乙型肝炎表面抗原(HBsAg)抑制剂(0.001μM
NAG噻唑啉是具有180nM Ki的O-GlcNAcase抑制剂。NAG噻唑啉是一种强效GH20-GlcNAcase(VhGlcNAcase)抑制剂,IC50为11.9μM,Ki为62µM[1]。
Panidazole是一种抗变形虫药。
磺胺多辛D3是氘标记的磺胺多辛。磺胺多辛是一种长效磺胺类药物,通常与其他药物联合使用,用于治疗呼吸道、泌尿道和疟疾感染。磺胺多辛抑制HIV在外周血单个核细胞中的复制。
Fosfluconazole 是 Fluconazole 的前药,广泛用作抗真菌剂。
pBD-1 是一种来源于猪组织的内源性组成型表达的抗菌肽 (AMP),尤其在猪黏膜上皮部位表达。pBD-1 具有抗菌作用,并且有助于猪黏膜和系统宿主防御。
吴茱萸碱是一种从吴茱萸中分离出来的喹诺酮类生物碱,通过电压依赖性钙通道抑制钙离子内流。抗真菌活性[1][2]。
Lersivirine(UK-453061)是非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),IC50为119 nM,对野生型和NNRTI抗性型毒株都有效。
Penconazole-d7是氘标记的Penconazole[1]。戊唑醇是一种典型的三唑类杀菌剂,主要应用于苹果、葡萄和蔬菜上,用于防治白粉病。戊唑醇抑制真菌中甾醇的生物合成。戊唑醇可降低大鼠大脑和小脑中乙酰胆碱酯酶的活性[2][3]。
Altromycin A 是一种天然的 Pluramycin 样抗菌剂。
Morinidazole是一种新型的5-硝基咪唑抗菌药,用于治疗细菌感染,包括厌氧菌引起的阑尾炎盆腔炎 (PID)。
大腕E是一种有效的抗菌剂。大腕E是一种间苯三酚双醛二萜衍生物,可在大腕桉叶中找到[1]。
NC00075159是人类KCNQ4(Kv7.4)钾通道的开启剂。
2-羟基-6-甲氧基苯甲酸苄酯显示出最强的抗真菌作用,两种真菌菌株的IC50为25–26μg/mL。
Eupatarone (Caleprunin B) 是一种抗菌剂,可从 Calea platylepis 中获得。