Thiocillin I 是一种硫肽抗生素,对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性。Thiocillin I 对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株,枯草芽孢杆菌 ATCC 6633 菌株和化脓链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,0.5 μg/ mL,4 μg/ mL 和 0.5 μg/ mL。
β-内酰胺酶-IN-7(化合物14)是一种有效的VIM型金属β-内酰胺酶抑制剂,VIM-1和VIM-4的Kis分别为1.26μM和0.54μM。β-内酰胺酶-IN-7能有效抑制肺炎克雷伯菌[1]。
Teicoplanin是一种半合成的糖肽抗生素, 预防和治疗革兰氏阳性菌引起的严重感染, 包括耐Methicillin的金黄色葡萄球菌和肠球菌。
Moenomycin complex 是有效的 transglycosylase 抑制剂。Moenomycin complex 通过阻断 A 类青霉素结合蛋白 (PBPs) 转糖基酶活性抑制细菌生长。
抗真菌剂33(化合物4e)是一种有效的抗真菌剂。抗真菌剂33对白色念珠菌具有显著的抗真菌活性,最低抑菌浓度为16μg/mL。抗真菌剂33对羊毛甾醇14α-脱甲基酶(CYP51)具有较强的抑制活性,IC50为0.19μg/mL[1]。
Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶抑制剂, 用于治疗和预防艾滋病毒感染, Cabotegravir抑制OAT1 (IC50为0.81 μM) 和OAT3 (IC50为0.41 μM)。
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。
OYYF-175是一种抗菌抗叶酸剂,是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,对大肠杆菌DHFR的IC50为2.36 nM。OYYF-175显示出强大的广泛性-
Fosamprenavir(GW433908)是抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的前药,极大的增加了溶解性。
Maximin 5 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 5 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
Atazanavir-d6是氘标记的Atazanavir。阿塔扎那韦(BMS-232632)是一种高选择性HIV-1蛋白酶抑制剂,是第一种获准每日服用一次的蛋白酶抑制剂。阿塔扎那韦(BMS-232632)是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白(P-gp)的抑制剂和诱导剂【2】。阿塔扎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为3.49μM【3】。
吡罗米酸-d5是氘标记的吡罗米酸。吡罗米酸是一种抗菌剂。吡罗米地酸对革兰氏阴性细菌和葡萄球菌具有活性,可用于研究肠道、泌尿道和胆道感染[1][2]。
Nepetoidin B 是一种抗炎剂,可通过调节 NF-κB 和 Nrf2/HO-1 信号通路发挥抗炎活性。Nepetoidin B 还具有抗真菌和抗细菌活性。Nepetoidin B 是一种天然产物,可从 Salvia plebeia R. Br 中获得。Nepetoidin B 可用于抗炎和抗感染的研究。
抗MRSA试剂3(化合物18)对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有高度抑制活性,MIC为0.098μg/ml,对正常细胞的细胞毒性较低。抗MRSA试剂3具有较强的破坏细菌细胞壁和细胞膜的能力,与细菌基因组DNA的结合亲和力较高[1]。
Suvratoxumab(MEDI4893)是一种长效、高亲和力的人源化抗α-毒素单克隆抗体(IgG1κ型)。Suvratoxumab能有效中和α-毒素,这是金黄色葡萄球菌的一种关键毒力因子。Suvratoxumab可提高免疫低下小鼠肺炎模型的存活率并减少肺损伤。Suvratoxumab还增强了万古霉素(HY-B0671)或利奈唑胺(HY-10394)[1][2][3]的抗菌活性。
Cephradine monohydrate (Cefradine monohydrate) 是第一代头孢菌素,对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有抑制作用。
N-乙酰神经氨酸-13C-2是13C标记的N-乙酰神经胺酸。
Chamaejasmenin D 是一种抗有丝分裂试剂和抗真菌 (antifungal) 试剂。
TMC353121 是一种有效的呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合抑制剂,pEC50 为 9.9。
5-Bromo-5-nitro-1,3-dioxane 是一种抗菌化合物,可有效对抗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和真菌,包括酵母。5-Bromo-5-nitro-1,3-dioxane 通过必需蛋白硫醇的氧化抑制酶活性并随后抑制微生物的生长。
Mtb-cyt-bd氧化酶-IN-2是结核分枝杆菌细胞色素bd氧化酶(Mtb-cyt bd氧化酶)的抑制剂,IC50值为0.67μM。Mtb-cyt-bd氧化酶-IN-2抑制结核分枝杆菌的生长,MIC值为256μM。Mtb-cyt-bd氧化酶-IN-2可用于感染的研究[1]。
Tenofovir Disoproxil Fumarate是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM),抑制 HIV-1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM[
ML303 是一种吡唑并吡啶类化合物, 是流感病毒非结构蛋白 1 (NS1) 的拮抗剂 (IC90 为 155 nM),其对流感病毒H1N1亚型的 EC50 值为0.7 μM。
Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
暹罗霉素I(BMY-29304)是一种21个残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。暹罗霉素I是一种HIV融合抑制剂,其ED50为0.05至5.7μ。暹罗霉素I通过FsrC-FsrA双组分调控系统以非竞争性方式抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素(GBAP)信号传导。Siamycin I抑制fsrBDC和gelE sprE转录物的表达。暹罗霉素I是一种拉索肽,与脂质II相互作用并抑制细胞壁生物合成。暹罗霉素I是一种抗生素,具有研究肠球菌感染的潜力[1][2][3][4]。