L-739594 是 HIV-1 蛋白酶抑制剂,其 IC50 值为 1.8 nM。
Ceftezole (CTZ) 是一种广谱 cephem 抗生素,具有抑制多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌活性。Ceftezole (CTZ) 是一种有效的 alpha-glucosidase 抑制剂,具有体内抗糖尿病活性。
抗病毒药物25(化合物6g)是SARS-CoV-2 3CLpro的一种新型非肽类似物共价抑制剂。抗病毒药物25对SARS-CoV-2 3CLpro和SARS-CoV-2 PLpro具有强烈的抑制作用,IC50值分别为0.118µM和0.448µM。抗病毒药物25对SARS-CoV-2具有抗病毒作用,EC50值为7.249µM[1]。
1-甲基-2-(8E)-8-十三烯基-4(1H)-喹啉酮是一种有效的抗菌剂,对于幽门螺杆菌菌株51,其MIC50值为22µM,MIC90值为50µM。1-甲基-2-(8E)-8-三烯基-4H-喹啉酮具有研究胃和十二指肠溃疡的潜力[1]。
Polyphemusin I 是一种天然抗菌肽,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有优异的抗菌活性。Polyphemusin I 含有 18 个氨基酸,通过两个二硫桥稳定成两亲性反向平行 β-发夹。
TH-Z145是一种亲脂性双膦酸盐,是FPPS抑制剂(IC50:210nM)[1]。
Fluconazole水合物是抗真菌化合物,可用于表面和全身性的真菌感染。
抗结核药物-14(化合物1)是一种抗结核药物,MIC为0.3µg/mL,抗结核分枝杆菌[1]。
Omodenbamab是一种抗SpA(葡萄球菌蛋白A)人源化单克隆抗体,KD值为0.0467nM。奥莫登巴单抗通过靶向细胞壁部分蛋白a(SpA)来规避金黄色葡萄球菌的关键逃避机制。奥莫登巴单抗可用于研究金黄色葡萄球菌的血流感染[1]。
BMS-707035是HIV-1整合酶(IN)抑制剂,IC50为15 nM。
SARS-CoV-2-IN-17(化合物16)是一种有效的SARS-CoV-2核衣壳蛋白(NPro)抑制剂。SARS-CoV-2-IN-17具有较强的抗病毒活性,EC50为2.18μM。SARS-CoV-2-IN-17以7.82μM的低KD值与NPro结合,表明SARS-CoV-2-IN-17是一种有效的NPro配体[1]。
Loracarbef-d5是氘标记的Loracarbef。Loracarbef是一种头孢菌素类抗生素,是一种口服活性的第二代合成β-内酰胺类抗生素,属于卡铂类[1][2]。
在微生物代谢作用下,六氢马尿酸是莽草酸在肝脏和肾脏的代谢产物。六氢马尿酸由环己烷羧酸和甘氨酸酰胺组成,具有抗菌活性[1][2]。
Transtorine是一种喹啉生物碱,从麻黄中发现,具有抗菌活性[1]。
D77是一种抗HIV-1抑制剂, 靶向作用于整合酶与细胞LEDGF/p75的相互作用, D77 抑制 HIV-1(IIIB) 复制, 作用于MT-4细胞时, EC50 值为23.8 μg/ml (C8166细胞时, EC50 值为5.03 μg/ml)。
盐酸二甲基唑是一种抗真菌剂。盐酸二甲基唑可用于感染的研究[1]。
吡咯霉素是一种大环内酯类抗生素,已在委内瑞拉链球菌中发现,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌具有活性[1]。
巨腕D是一种有效的抗菌剂。大果桉D是一种间苯三酚双醛二萜衍生物,可在大果桉叶中找到[1]。
Nevadensin 是一种天然存在的人羧酸酯酶1 (hCE1) 选择性抑制剂,IC50 值为 2.64 μM。Nevadensin 具有抗结核分枝杆菌、镇咳、抗炎、抗高血压等多种药理作用。
Sutezolid(PNU-100480)是一种恶唑烷酮类抗菌剂,用于治疗结核病。
STC314是一种与组蛋白静电作用的小聚阴离子。STC314可阻止组蛋白破坏脂质双层,从而抑制组蛋白的细胞毒性、血小板活化和红细胞损伤作用。STC314具有抗感染作用,可用于脓毒症研究[1]。
HCV-IN-41(化合物4)是一种高效的丙型肝炎病毒(HCV)抑制剂,对于HCV基因型1b、2a、3a和4a,其EC50值分别为0.006762 nM、5.183 nM、1.365 nM和142.2 nM。HCV-IN-41减少HCV RNA复制[1]。
Gliovirin是一种对最终脓杆菌有效的抗生素。绿胶菌素是从绿胶菌中分离出来的。格列维林可能来自L,L-苯丙氨酸酐,它也从绿脓杆菌中分离出来[1]。
Sertaconazole硝酸盐是局部广谱的抗真菌剂,可作用于表皮和粘膜的感染。
BM635是 MmpL3 的抑制剂, 具有出色的抗分歧杆菌活性。抑制结合分歧杆菌H37Rv的MIC50 值为0.12 μM。
转酮症酸酶IN-4是一种强效的转酮症酶抑制剂(IC50=3.9μM)。转酮咯酶IN-4抑制SW620、LS174T和MIA-PaCa-2的肿瘤细胞增殖。转酮咯酶IN-4是一种可能的结核分枝杆菌DXS抑制剂,其IC50值为114.1μM[1][2]。
Beludavimab(BMS 4182137；VIR 7832)是一种针对SARS-CoV-2刺突糖蛋白的单克隆抗体。Beludavimab与重组刺突蛋白受体结合域(S-RBD)结合,EC50值为14.9ng/mL,Kd为0.21nM[1]。
从狭叶芸香叶中分离得到的化合物Pseudane IX具有较强的抗HCV活性,IC50值为1.4μg/mL。Pseudane IX可降低HCV RNA复制和病毒蛋白合成水平[1]。