Kadsulignan N,一种天然产物,具有抗HIV活性(EC50:43.56μM)。Kadsulignan N也是COX-2配体(Ki:72.24nM)[1][2]。
Valacyclovir是抗病毒化合物,对HSV-1 W的IC50为2.9 μg/ml。
Vilobelimab(CaCP-29,IFX-1)是一种抗过敏原C5a的单克隆抗C5a抗体,C5a是一种促炎性补体分裂产物,在介导器官功能障碍中起着核心作用。维洛贝利马作为C5a抑制剂,抑制中性粒细胞活化、趋化性和减少炎症信号,可用于与脓毒症、新冠肺炎等相关的研究[1]。
Antibacterial agent 158 (compound 6c) 是一种微球菌素类似物,可有效对抗脓疱疮和艰难梭菌感染 (CDI)。
β-内酰胺酶-IN-5是一种从专利WO2013149121A1化合物720中提取的β-内酰胺酶抑制剂。β-内酰胺酶-IN-5可用于细菌感染的研究[1]。
甲型流感病毒-IN-6(化合物16j)是一种有效的选择性甲型流感病毒抑制剂,IC50为3.88µM,CC50为36.64µM。甲型流感病毒-IN-6显示出低细胞毒性的抗IAV活性[1]。
流感病毒IN-7(实施例16)是一种口服活性帽依赖性核酸内切酶抑制剂,可用于流感病毒性传染病的研究[1]。
(E) -松柏醇是松柏醇的异构体。松柏醇是丁香酚、二苯乙烯类化合物和香豆素生物合成的中间产物。松柏醇特异性抑制真菌生长[1][2]。
芙蓉素是一种具有抗氧化和抗菌活性的天然产物,可从茜草中分离得到。Furomollgin缺乏有效的抗酪氨酸酶活性,但也显示出显著的抗癌特性[1]。
2-苯基乙醇-d5是氘标记的2-苯基乙醇[1]。2-苯乙醇(苯乙醇)是一种无色液体,从玫瑰、康乃馨、风信子、阿勒颇松、橙花和其他生物中提取。它有一种令人愉快的花香,也是一种由真菌白色念珠菌产生的自身抗生素[2]。由于其在基本条件下的稳定性,它被用作香烟中的添加剂,也被用作肥皂中的防腐剂。
异硫氰酸苯乙酯是一种有效的抗真菌剂。2-苯乙基异硫氰酸盐显著抑制链格孢的孢子萌发和菌丝生长,MIC(最小抑制浓度)为1.22 mM。2-苯乙酯异硫氰酸盐对链格孢抗真菌作用可能是通过降低毒素含量和破坏细胞膜完整性[1][2]。
2,6-二羟基-4-甲氧基苯乙酮是一种植物抗毒素,可以从小地榆的根组织中分离出来。2,6-二羟基-4-甲氧基苯乙酮具有抗真菌活性。2,6-二羟基-4-甲氧基苯乙酮是一种对灰斑病菌的强发芽抑制剂[1]。
Squalamine(MSI-1256)是具有广谱抗病毒活性化的化合物。
Amphotericin B methyl ester 是多烯类抗生素 Amphotericin B (A634250) 的甲酯衍生物。Amphotericin B methyl ester 是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。Amphotericin B methyl ester 干扰 HIV-1 颗粒的产生,抑制 HIV-1 的复制。
贝普地尔(±)-贝普地利)是一种钙通道阻断剂,用作抗心律失常剂。贝普地尔抑制钙和钠电流,在某些缺血诱导的室性心律失常中具有研究潜力。贝普地尔对SARS-CoV-2在Vero E6和A549细胞内的进入和复制也有强烈的抑制作用[1][2]。
Thalifoline 是从 New Caledonian plant Cryptocarya longifolia 中分离的一种生物碱,具有抗真菌活性。
SDZ 224-015是白细胞介素-1β(IL-1β)转化酶和半胱天冬酶-1的口服活性抑制剂。SDZ 224-015具有抗COVID-19活性,靶向Mpro(IC50为30 nM)[1][2]。
甲氟喹是一种口服有效的喹啉类抗疟药,是一种抗SARS-CoV-2进入抑制剂。甲氟喹也是一种钾通道拮抗剂,IC50约为1μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究[1][2][3]。
Temporin L 是一种有效的抗菌肽,对革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) 和酵母菌株 (yeast strains) 具有活性。Temporin L 还具有抗内毒素的特性。
NS1-IN-1(化合物3)是一种有效的NS1抑制剂。NS1是抑制宿主基因表达的主要甲型流感病毒毒力因子。NS1-IN-1降低病毒蛋白水平,有助于减少病毒复制。NS1-IN-1以TSC1-TSC2依赖的方式抑制mTORC1的活性,显示出抗病毒活性[1]。
Toltrazuril sulfone是抗寄生虫化合物,对球虫亚纲有效。
瓦拉酸拉戈西洛韦是拉戈西洛韦(HY-14844)的前药。瓦拉酸拉戈西洛韦是一种口服活性抗HBV药物[1]。
Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase 的抑制剂,IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。
Gageotetrin B 具有抗菌活性。与细菌相比,Gageotetrin B 对真菌的抑制活性更强,MIC 值为 0.01-0.04 μM。
JNJ4796 是具有口服活性的流感病毒融合性抑制剂,通过抑制血球凝集素 (HA) 介导的融合来中和甲型流感病毒。JNJ4796 和广泛中和抗体 (bnAbs) 的功能类似。