Delamanid是一个治疗耐多药结核病的药物,也是新的分枝杆菌细胞壁合成抑制剂。
BRD3308是一种有效的选择性HDAC3抑制剂,IC50为54 nM,选择性比HDAC1和HDAC2高20倍,选择性比其他HDAC同种型高500倍；减弱PE介导的ERK磷酸化,但不减弱JNK；也激活2D10细胞系中的HIV-1转录,从体外抗逆转录病毒治疗的禽流感HIV+患者中分离的静息CD4+T细胞诱导HIV-1生长并破坏HIV-1潜伏期；抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。
Thalrugosaminine 是从负藻 (Thalictrum minus) 的根中分离出的苄基异喹啉生物碱。Thalrugosaminine 显示出良好的抗菌活性,MIC 值为 64-128 µg/ml。
Thalifoline 是从 New Caledonian plant Cryptocarya longifolia 中分离的一种生物碱,具有抗真菌活性。
SDZ 224-015是白细胞介素-1β(IL-1β)转化酶和半胱天冬酶-1的口服活性抑制剂。SDZ 224-015具有抗COVID-19活性,靶向Mpro(IC50为30 nM)[1][2]。
Carbodine (Carbocyclic cytidine) 是一种广谱抗病毒药物,对 DNA 病毒、(+)RNA 病毒、(-)RNA 病毒、paramyxo, rhabdo 和 (+/-)RNA 病毒均有活性,靶向将 UTP 转换为 CTP 的 CTP 合成酶。Carbodine (Carbocyclic cytidine) 在体外具有显著的抗流感病毒 A0/PR-8/34 和 A2/Aichi/2/68 活性。
甲氟喹是一种口服有效的喹啉类抗疟药,是一种抗SARS-CoV-2进入抑制剂。甲氟喹也是一种钾通道拮抗剂,IC50约为1μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究[1][2][3]。
Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
AMD-070 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM；AMD-070 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
SARS-CoV-2-IN-22是一种SARS-CoV-2假病毒进入抑制剂,IC50值为16.96µM[1]。
Amikacin硫酸盐(BAY416651)是半合成氨基葡萄糖苷抗生素,卡那霉素A衍生物。
二甲吗啉是一种吗啉类杀菌剂,可抑制真菌细胞壁的形成。二甲吗啉抑制卵霉菌P.citrophthora、P.parasitica、P.capsici和P.infestans的菌丝生长(EC50s分别为0.14µg/mL、0.38µg/mL、<0.1µg/mL和0.16-0.3µg/mL),但在体外对绿藻种C.vulgaris或S.obliquus的活性较弱(EC50s分别为47.46µg/mL和44.87µg/mL)。在MDA-kb2人类乳腺癌细胞的报告分析中,二甲基吗啉抑制雄激素受体(AR)活性,但在酵母抗雄激素筛选中不抑制(IC20s分别为0.263µM和38.5µM)。
Astromicin(KW-1070)是一种水溶性氨基糖苷类抗生素,可从小单孢菌属中分离得到。Astromicin对革兰氏阳性菌和阴性菌具有广谱抗菌活性[1][2][3]。
依诺肝素(PK 10169),一种低分子量肝素(LMWH)衍生物。依诺肝素通过抗凝血酶III发挥抗凝活性,抗凝血酶Ⅲ是因子Xa和凝血酶IIa的内源性抑制剂。依诺肝素通过抗氧化和抗炎特性保护大鼠海马免受TBI(创伤性脑损伤)。依诺肝素可用于研究深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞、TBI和新冠肺炎[1][2][3]。
Cefepime双盐酸一水合物是广谱的头孢菌素。
庆大霉素C1a是半合成抗生素阿替米辛的前体,具有抗菌活性。庆大霉素C1a是庆大霉素复合物的主要成分[1][2]。
AB-836是一种口服活性HBV衣壳抑制剂。AB-836通过与HBV核心蛋白相互作用抑制病毒复制[1]。
Azithromycin 是一种大环内酯抗生素,常用于治疗细菌感染。
Temporin L 是一种有效的抗菌肽,对革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) 和酵母菌株 (yeast strains) 具有活性。Temporin L 还具有抗内毒素的特性。
Isavuconazonium sulfate (BAL8557-002) 是活性三唑类抗真菌药物 Isavuconazole 的前药,是一种口服活性抗真菌药物。Isavuconazonium sulfate 用于侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病。
抗菌剂83(化合物17h)对各种耐万古霉素的粪肠球菌(VRE)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)显示出有效的抗菌活性。抗菌剂83可以显著减少MRSA的生物膜形成,并表现出有希望的选择性。抗菌剂83在人体肝微粒体中代谢稳定[1]。
抗生素A-338533是一种抗生素,可以从链霉菌菌株中分离出来。抗生素A-338533对金黄色葡萄球菌、鸡毒支原体具有抗菌活性,MIC值分别为2μg/mL和≤1.56μg/mL[1]。
Cefamandole Sodium Salts是一个头孢菌抗生素。
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合,IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂,EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
RSV/IAV-IN-1(化合物14e)是一种有效的RSV/IAV双重抑制剂。RSV/IAV-IN-1的细胞毒性低于临床药物利巴韦林。RSV/IAV-IN-1在研究RSV和/或IAV感染方面具有潜力【1】。
Bamlanivimab(抗人SARS-CoV-2)是美国食品和药物管理局(FDA)于2020年11月授予紧急使用授权(EUA)的首个新冠肺炎单克隆抗体(mAb)。然而,随着抗Bamlanivimab的SARS-CoV-2病毒变体的增加,Bamlanovimab于2021 4月被撤回[1]。
Antibacterial agent 160 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 160 能快速杀灭细菌,抑制细菌生物膜的形成。Antibacterial agent 160 影响 DNA 的正常功能,导致细胞死亡。