3,5-Di-tert-butylphenol 是一种具有抗生物膜和抗真菌活性的挥发性有机化合物。3,5-Di-tert-butylphenol 会引起活性氧 (ROS) 的积累。
伐昔洛韦-d4盐酸盐是氘标记的伐昔洛韦盐酸盐。盐酸伐昔洛韦(盐酸伐昔洛韦)是一种治疗单纯疱疹、带状疱疹和B型疱疹的口服抗病毒药物。盐酸伐昔洛韦抑制HSV-1 W(50=2.9μg/ml)。盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦(HY-17422)[1][2][3][4][5]的前药。
Kendomycin ((−)-TAN 2162) 是一种聚酮类的抗生素 (antibiotic),具有显著的抗菌和肿瘤细胞毒性活性。在低浓度下 (MIC: 5 μg/mL),Kendomycin 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株 COL 的生长。Kendomycin 是内皮素受体 (endothelin receptor) 的拮抗剂和降钙素受体 (calcitonin receptor) 激动剂,具有抗骨质疏松作用。
HBV Seq2 aa:28-39是一种HBsAg肽,与主要组织相容性复合体(MHC)I类分子结合[1][2]。
DNA聚合酶IN-7(化合物6d)是一种新型的微生物DNA聚合酶抑制剂[1]。
红藻衍生代谢产物胼胝霉素A对白色念珠菌具有潜在的抑制作用。胼胝霉素A对耐药性阴道念珠菌病具有强大的活性[1]。
Nelfinavir(AG-1341)是口服的人HIV-1蛋白酶抑制剂,Ki为2nM。
Lansoprazole D4 (AG-1749 D4) 是 Lansoprazole 的氘代化合物。Lansoprazole 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。
Bederocin (REP8839) 是一种甲硫氨酰-tRNA 合成酶 (Methionyl-tRNA synthetase) 抑制剂。Bederocin 可用于抗菌的研究,包括 S. aureus 以及 MRSA。
乳铁蛋白H,乳铁蛋白(37-61),人是一种生物活性肽。(这是一种源自人乳转铁蛋白氨基酸残基37-61的抗微生物肽。)
HBV-IN-9是一种有效的HBsAg(HBV表面抗原)抑制剂(IC50=10 nM)和HBV DNA生成抑制剂(在HepG2.2.15细胞中IC50=0.15 nM)[1]。来自专利WO2018001952A1,示例20。
2-Dodecanol 抑制 C. albicans 的菌丝形成和 SIR2 表达。
Clindamycin磷酸盐是一种抗生素, 抑制微生物的核糖体作用。常用于治疗厌氧菌感染, 也可用于治疗原虫疾病, 如疟疾。
PSI-6130 是高效的,有选择性的 HCV NS5B polymerase 抑制剂,能够抑制HCV复制,IC50 值为 0.6 μM。
Allyl methyl sulfide 是一种生物活性有机硫化合物,存在于大蒜中。Allyl methyl sulfide 具有抗菌,抗氧化和抗癌特性。
Trofosfamide-d4是氘标记的Trofosfamide。曲福酰胺是一种口服生物利用度高的恶唑磷胺衍生物,具有抗肿瘤活性[1][2]。
ZL0580 是ZL0590 的结构类似物,通过选择性的结合到 BD1 的 BRD4 结构域来诱导 HIV 的表观抑制。ZL0580通过抑制 Tat 转录激活和转录延长以及在 HIV 启动子上诱导抑制染色质结构来诱导 HIV 的抑制。
杨梅素3-O-葡萄糖苷(杨梅素-3-β-D-吡喃葡萄糖苷)是一种来自西藏副热带的黄酮醇。杨梅素3-O-葡萄糖苷具有抗利什曼原虫、抗炎和抗菌活性[1]。
Human β-defensin-1 (HβD-1) 是一种富含半胱氨酸的阳离子皮肤抗菌肽 (SAP),由上皮细胞产生,也由循环细胞和生殖道细胞产生。Human β-defensin-1 具有抗菌活性。
Massarilactone H是一种聚酮,是一种神经氨酸酶抑制剂,IC50为8.18µM【1】。
Fenpropimorph 是一种抑制固醇途径的杀菌剂。Fenpropimorph 在低浓度下抑制酵母中的 δ8-δ7-甾醇异构酶,在高浓度下抑制 δ14-甾醇还原酶,阻止麦角甾醇的生物合成。Fenpropimorph 还能抑制某些植物和哺乳动物细胞中的甾醇合成。
Interiorin 可以从 Kadsura heteroclita 中分离得到,具有中等抗 HIV 活性,EC50 值为 1.6 lg/mL。
芥子内酯C是cccDNA的转录抑制剂。灯盏花素C抑制HBV DNA复制,显著降低上清液HBV RNA水平,EC50值为5.19、3.52 μM。Junceellolide C是一种有效的抗HBV药物[1]。
Finafloxacin是氟喹诺酮抗微生物剂, 在微酸环境中达到最佳功效。
SARS-CoV-2 nsp13-IN-4(C4(d))是一种有效和选择性的nsp13解旋酶小分子抑制剂,抑制nsp13的ssDNA+ATP酶活性,IC50值为57μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN-4是分子量小于450Da的类药物分子,可提供广谱抗病毒作用[1]。
盐酸阿巴卡韦是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂。盐酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。盐酸阿巴卡韦在前列腺癌细胞系中具有抗癌活性。盐酸阿巴卡韦可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
1β-Hydroxy-4(15),5E,10(14)-germacratriene (compound 17) 是一个倍半萜类化合物,可以从 Chrysanthemum indicum 中分离出来。1β-Hydroxy-4(15),5E,10(14)-germacratriene 显著降低 PEDV 核衣壳和刺突蛋白的合成。1β-Hydroxy-4(15),5E,10(14)-germacratriene 具有抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物学特性
高丝氨酸内酯是一种小的可扩散信号分子,参与群体感应,从而控制基因表达,影响细胞代谢。N-辛基-L-高丝氨酸内酯可用于一般性和囊性纤维的感染预防和毒力调节。
Sulfachloropyridazine (sodium) 是一种磺酰胺类抗生素,可以抑制细菌的生长。