除草剂A是一种腺苷衍生的核苷抗生素,也是一种针对双子叶植物的除草剂。除草剂素A可从斯氏链霉菌M40[1][2]中分离得到。
T-705RTP sodium 是一种具有具有选择性和 GTP 竞争性的流感病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂,IC50 为 0.14 μM,Ki 为 1.52 μM。T-705RTP sodium 是 T-705 的活性三磷酸盐代谢产物,具有有效的抗流感病毒活性。
Ferroquine 是一种巧妙的抗疟药。
MIV-150 是 NNTR 的一个抑制剂,可以抑制 HIV-1 和 HIV-2 感染,其对 HIV-1/HIV-2 的 EC50 值为 <1 nM。
Vaborbactam是一种环状硼酸药效团β-内酰胺酶抑制剂。
Sandramycin 是一种从 Nocardioides sp 的培养液中分离出来的一种环状十肽抗菌素。Sandramycin 也可以有效地结合 DNA,并且是一种 ADC 的毒素分子。Sandramycin 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有活性,并具有有效的抗肿瘤活性。
BMAP-18是一种生物活性肽。(BMAP-18是抗微生物肽BMAP-27的截短形式。牛髓系抗菌肽-27(BMAP-27)属于Cathelicidin家族肽,对金黄色葡萄球菌、结节性链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。BMAP-27对人类红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性,尽管其浓度高于杀微生物浓度。与亲代BMAP-27相比,BMAP-18显示出高得多的细胞选择性,因为其溶血活性降低并保留了抗微生物活性。)
Temporin B 是一种抗 Legionella pneumophila 的抗菌肽。
吡莫芬是一种杀菌剂,对卵霉菌具有优异的抗真菌活性[1]。
SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗冠状病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM；IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
氮杂吡啶(2',3',5'-三-O-乙酰基-6-氮杂尿苷)是一种有效的乳清苷单磷酸脱羧酶(OMPD)抑制剂。氮唑宾是几种RNA病毒的抗病毒抑制剂,可抑制病毒基因组复制和基因转录。氮唑宾显示广谱抗病毒活性(EC50=3.80 纳米-1.73 μM抗甲型和乙型流感病毒；EC50=1.62μM对抗ZIKV Paraiba)。阿扎里滨是阿扎尿苷的三乙酸盐,有可能用于银屑病研究[1][2]。
咖啡酸-13C3(3,4-二羟基肉桂酸-13C3)是一种13C标记的咖啡酸。咖啡酸是一种属于类黄酮的植物营养素。咖啡酸及其衍生物是潜在的抗菌剂,由细菌、真菌和病毒等微生物引起的慢性感染[1]。
Dermaseptin-S3 是一种来源于青蛙皮肤的抗丝状真菌的抗菌肽。
TAT-HA2融合肽是一种基于肽的递送剂,其结合了来自流感的pH敏感性HA2融合肽和来自HIV的细胞穿透肽TAT。TAT-HA2融合肽通过TAT部分诱导细胞摄取大分子进入内体,并对内体的酸化管腔作出反应,从而导致膜泄漏,并通过HA2部分将大分子释放到细胞中[1]。
2'-Hydroxy-2-methoxychalcone (compound 3b) 是一个合成的查尔酮,具有抗菌活性。
Aurodox?是一种从链霉菌突变株种得到的抗生素,Aurodox?可以抑制多种革兰氏阳性菌。Aurodox?在小鼠中表现出非常低毒性,并促进家禽生长。
Maraviroc是选择性的CCR5拮抗剂,具有抑制 HIV 的活性。
依诺沙星-d8(2266-d8处)是氘标记的依诺沙星。氟喹诺酮类药物依诺沙星(AT 2266)干扰DNA复制并抑制细菌DNA旋转酶(IC50=126µg/ml)和拓扑异构酶IV(IC50=26.5µg/ml)。依诺沙星是一种miRNA处理激活剂,可增强siRNA介导的mRNA降解,促进内源性miRNA的生物生成。依诺沙星对革兰氏阳性和阴性细菌有很强的抗菌活性。依诺沙星是一种癌症特异性生长抑制剂,通过增强TAR RNA结合蛋白2(TRBP)介导的微RNA加工[1][2][3][4]发挥作用。
BRD-K98645985 是一类 12 元大环内酰胺,也是一种 BAF (Brg/Brahma-associated factors) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV-1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。
人乳溶菌酶是在人乳中发现的溶菌酶。母乳溶菌酶被认为是保护新生儿胃肠道免受细菌感染的关键防御因素[1]。
尼夫罗辛是一种抗感染药物。呋喃肟可用于真菌感染的研究[1]。
CI-39是一种天然抗病毒产品。CI-39是一种NNRTI(非核苷逆转录酶抑制)抗病毒药物,野生型HIV-1的EC50为3.40µM,CC50大于30µM。CI-39抑制HIV-1 RT DNA聚合酶和核糖核酸酶H活性SUP【1】。
EcAMP3 是一种发夹样多肽。EcAMP3 具有抗真菌和抗菌活性。EcAMPs 前体家族包含七个相同的半胱氨酸基序：C1XXXC2(11–13)C3XXXC4。
PLpro inhibitor是PLpro抑制剂,IC50为2.6 uM。
菠萝酸是一种天然产物,可从药用植物菠萝中分离得到。菠萝蜜酸是一种有效的鼻腔流感疫苗口服佐剂[1]。
阿比西尼酮V是一种具有预期抗病毒活性的异戊二烯化类黄酮。从黑棘刺桐的茎皮中可以分离到阿比西尼酮V。阿比西尼酮V具有良好的药效学特性。阿比西尼酮V被预测为抗病毒药物,包括抗疱疹(HSV)剂,其机制包括抑制聚合酶、ATP酶和膜完整性[1][2]。
SARS 3CLpro-IN-1(化合物3b)是一种SARS 3CL蛋白酶抑制剂,IC50值为95μM,作为八氢异色异构体支架的一种特殊立体异构体,指导P1位点咪唑[1]。