1357647-78-9

• 常用中文名：BRD-K98645985
• 常用英文名：BRD-K98645985
• CAS号：1357647-78-9
• 分子式：C₃₃H₄₃N₅O₄
• 分子量：573.73
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2020-04-20 10:28:57
• 更新时间：2024-04-03 13:20:37
• BRD-K98645985 是一类 12 元大环内酰胺,也是一种 BAF (Brg/Brahma-associated factors) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV-1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。

名称

• 英文名: BRD-K98645985

物化性质

• 分子式: C₃₃H₄₃N₅O₄
• 分子量: 573.73
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: BRD-K98645985 是一类 12 元大环内酰胺,也是一种 BAF (Brg/Brahma-associated factors) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV-1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  BAF transcriptional repression:2.37 μM (EC50)

  HIV-1

• 体外研究: BRD-K98645985(30μM；18小时)治疗显示Bmi1增加5倍,Ring1增加2.6倍,Fgf4减少3.3倍[1]。BRD-K98645985治疗在J-Lat T细胞模型中显示浓度依赖性的潜伏期逆转。BRD-K98645985可与其他LRA相结合,以提高水库目标定位[1]。
• 参考文献:

  [1]. Marian CA, et al. Small Molecule Targeting of Specific BAF (mSWI/SNF) Complexes for HIV Latency Reversal. Cell Chem Biol. 2018 Dec 20;25(12):1443-1455.e14.