INSCoV-614(1B)是Mpro(3CLpro)的有效抑制剂。蛋白酶(PL-pro和3CL-pro)参与病毒的转录和复制。INSCoV-614(1B)具有研究SARS-CoV-2感染的潜力(摘自专利WO2021219089A1)[1]。
头孢曲辛(BL-S-640)是一种口服活性广谱头孢菌素抗生素。头孢曲嗪也是一种eEF2K抑制剂,在人类乳腺癌细胞中具有抗增殖活性,可诱导内质网应激,导致细胞死亡。头孢曲嗪可用于癌症和细菌感染的研究[1][2]。
曲霉菌素B是一种烷基化水杨醛衍生物,来源于真菌chevalieri曲霉SQ-8,具有抗菌活性。曲霉素B对两种植物病原菌紫丁香假单胞菌(Pseudomonas syringae pv actinidae,Psa)和蜡样芽孢杆菌(Bacillus cereus)具有较强的抗菌活性,MIC值为6.25μM[1]。
Sapienic acid sodium 是一种常见于皮肤和粘膜中的脂肪酸,对皮肤和口腔中发现的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有可变的抗菌活性。Sapienic acid sodium 对血链球菌,微生物链球菌和核纤梭菌具有活性,其 MBC 值分别为 31.3 μg/mL,375.0 μg/mL 和 93.8 μg/mL。
Aliconazole是一种抗真菌 (antifungal) 咪唑衍生物。
硫马林醇A(4-羟基硫马林醇C)是一种有效的抗生素。Thiomarinol A是二硫代吡咯烷酮和marinolic acid的混合物。Thiomarinol A显示出抗菌活性。Thiomarinol A以剂量依赖性抑制MRSA IleRS,Kiapp值为19 nM[1]。
Dehydrocorydaline nitrate 从 Corydalis edulis Maxim 中分离出来的,具有抗疟疾作用。Dehydrocorydaline nitrate 显示出强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
2-氯乙酰胺-d4是氘标记的2-氯乙胺[1]。2-氯乙酰胺是一种防腐剂,对高地和稻田都是除草剂。2-氯乙酰胺是一种用于农业、胶水、油漆和涂料的杀生物剂。2-氯乙酰胺抑制超长链脂肪酸延长酶[2][3][4]。
Valganciclovir是ganciclovir的原药,具有抗巨细胞病毒CMV感染的活性。
Pseudolaric Acid A 是一种从 Pseudolarix kaempferi 分离的二萜酸,具有抗真菌,细胞毒性,抗受精活性。
HCV-IN-43 (化合物 2) 是一种 HCV NS5B 蛋白抑制剂,可有效抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。HCV-IN-43 可以用于 HCV 感染的研究。
Tazobactam sodium 是 β-内酰胺酶抑制剂类抗生素。Ceftolozane 与Tazobactam 联合应用,可提高头孢噻嗪对多种产 ESBL 肠杆菌科和部分类杆菌属的抗菌活性。
Cenicriviroc 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。
RSV-IN-7(实施例253)是RSV抑制剂(EC50:<0.4μΜ)[1]。
RO-7 是甲型和乙型流感病毒的二代聚合酶 PA 亚基内切核酸酶抑制剂。
抗结核剂-37是一种抗菌剂。抗结核剂-37具有抗分枝杆菌活性,MIC值为0.16μg/mL。抗结核药物-37可用于结核病的研究[1]。
S119-8 是 A 型和 B 型流感病毒的广谱抑制剂。
MBP146-78是有效的选择性的cGMP依赖的蛋白激酶抑制剂。
TMV-IN-5(化合物1a)是一种抗植物病毒/真菌剂。TMV-IN-5通过与烟草花叶病毒(TMV)CP结合来抑制病毒组装。TMV-IN.5可用于杀虫剂的开发[1]。
VP-4556是一种有效的抗甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)药物。VP-4556对金黄色葡萄球菌(ATCC 43300)具有显著的微生物生长抑制作用,MIC为8微克/毫升。VP-4556抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的生长,生长抑制率>95%[1]。
Flumequine 是一种喹诺酮类抗生素,为拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂,IC50 值为 15 μM (3.92 μg/mL)。
Loviride (R 89439) 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI),对 HIV-1 逆转录酶的 IC50 值为 0.3 µM。Loviride (R 89439) 可抑制 MT-4 细胞中的 HIV-1,HIV-2 和 SIV 复制。
Licoflavone B 是从甘草中得到的类黄酮,抑制曼氏血吸虫 ATPase 和 ADPase 的活性,IC50 值分别为 23.78 µM 和 31.50 µM。具有抗吸血虫病的作用。
AL-470是一种有效的抗病毒药物,对HIV-1、HIV-2和EV-A71的EC50值分别为0.27、0.63和0.35µM【1】。