前列腺素是一种天然萜类化合物,是PKC激活剂,Ki为12.5nM,对HIV-1有抑制作用。
HCV核心蛋白(59-68)是一种含有HCV核心蛋白59-68残基的肽[1]。
LED209是一种有效的细菌受体QseC小分子抑制剂,是一种有效的前药, 对QseC具有高度选择性。
甲氧西林是一种窄谱β-内酰胺抗生素,通过抑制青霉素结合蛋白(PBPs)发挥作用。甲氧西林对其他青霉素耐药的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌具有活性。甲氧西林可用于研究皮肤感染、骨髓炎和心内膜炎[1]。
磺胺甲基甲状腺素-d3-1是氘标记的磺胺甲基甲状腺素[1]。磺胺甲氧嘧啶是一种长效磺酰胺类抗菌剂,用于血液动力学研究,通过抑制二氢蝶酸合成酶来阻断叶酸的合成[2]。
HIV-1抑制剂27(化合物5)是一种有效的HIV-1抑制剂,对HIV-1 YU2、NL4-3和89.6菌株的IC50s分别为16μM、0.5μM和0.39μM。HIV-1抑制剂-27的细胞毒性较低,在TZM bl细胞中CC50为128μM。HIV-1抑制剂-27可用于研究艾滋病[1]。
APJ受体激动剂1是一种联苯酸衍生物,是一种有效的APJ受体(APJ-R)激动剂(人和大鼠APJ-R的EC50分别为0.093和0.12 nM)。APJ受体激动剂1在体外表现出对apelin-13的效力,apelin-13是APJ受体的内源性肽配体。APJ受体激动剂1具有研究心力衰竭的潜力[1]。
CysHHC10 是一种合成的抗菌肽,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均显示出强大的抗菌特性。CysHHC10 对大肠杆菌,铜绿假单胞菌,金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的 MIC 值 分别为 10.1 mM, 20.2 mM, 2.5 mM 和 1.3 mM。
HPi1 是一种针对幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori) 的有效,选择性和具有口服活性的抗菌剂,IC50 为 0.24 μM,MIC 为 0.08-0.16 μg/mL。HPi1 对其他细菌无活性,包括肠道菌干酪乳杆菌,罗伊氏乳杆菌和长双歧杆菌。
赖氨酸是一种天然化合物,具有抗菌、抗癌和抗炎活性[1]。
对茴香酸-d4是氘标记的对茴香酸[1]。对茴香酸(4-甲氧基苯甲酸)是茴香酸的异构体之一,具有抗菌和防腐财产[2]。
NITD-916是分枝杆菌烯酰还原酶InhA的新型直接抑制剂,IC50为0.57 uM,对Mtb的MIC50为50 nM；对MDR Mtb菌株的MIC为0.04至0.16μM,以NADH依赖性方式与InhA特异性结合阻断烯酰底物结合口袋；在急性和已建立的小鼠中显示体内功效结核分枝杆菌感染模型。
抗菌剂108(化合物1h)是一种有效的抗菌剂,对MRSA和抗生素耐药菌株的MIC均为3μM[1]。
Pyrantel pamoate是一抗寄生虫感染化合物,去极化肌肉神经阻断剂。
Bacampicillin盐酸盐是青霉素类抗生素,是Ampicillin的前药,具有口服生物有效性。
Meclocycline Sulfosalicylate Salt 是一种具有广谱抗菌活性的四环素抗生素,可预防皮肤细菌感染,例如寻常痤疮。
抗结核药物-6(化合物9g)是一种有效的抗真菌药物。抗结核药物-6对结核分枝杆菌表现出显著活性,MIC为3.49μM。抗结核药-6对黑曲霉也表现出良好的抗真菌活性,MIC为62.50μM。抗结核药物-6显示出高GI吸收[1]。
3-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯是从杨梅中分离得到的没食子酸衍生物。3-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯具有明显的抑菌活性。在H2O2存在下,3-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯表现出相当活跃的抗氧化性[1]。
ME1111 是一种具有抗皮肤真菌活性的抗真菌剂。ME1111 是毛癣菌属琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase) 的抑制剂。ME1111 对人类指甲有良好的穿透性,被用于甲真菌病的研究。
Balhimycin是一种糖肽抗生素,从一种淀粉样葡萄球菌的发酵液中发现。Balhimyin对葡萄球菌和厌氧菌具有抗菌活性[1]。
HHV-2包膜糖蛋白G(552-574)是糖蛋白G(gG-2)的一个免疫优势区,与所有单纯疱疹病毒(HSV-2)血清反应[1]。
Mt-KARI-IN-2(化合物5b)是一种有效的结核分枝杆菌酮酸还原异构酶(Mtb-KARI)抑制剂,Ki值为2.02μM。Mt-KARI-IN-2对Mtb H37Rv具有抑制活性(MIC=0.78μM)和低细胞毒性(HEK IC50>86μg/mL)[1]。
Pafuramidine (DB289)是口服生物相容性的furamidine原药,临床上具有抗肺囊虫肺炎活性。
Ledipasvir(GS5885)二丙酮盐是HCV NS5A蛋白抑制剂。
二甲基吗啡-d8是氘标记的二甲基吗啡[1]。二甲基吗啉是一种杀菌剂,属于甾醇生物合成抑制剂中的杀菌剂组。二甲吗啉可以抑制真菌细胞壁的形成。二甲吗啡还抑制MDA-kb2细胞中的雄激素受体(AR)活性,IC20为0.263μM[2][3][4]。