ACSS2-IN-1是治疗癌症的有效ACSS2抑制剂。ACSS2-IN-1(CPM1)是一种有效的ACSS2抑制剂。ACSS2-IN-1抑制ACSS2,IC50为0.01 nM至<1 nM。ACSS2-IN-1可用于癌症研究[1]。
替诺福韦-C3-O-C12-三甲基硅乙炔(铵)在人体肝微粒体中的t1/2值比替诺福韦长得多,在体外具有强大的抗HIV活性,并在体内增强药代动力学特性。
抗丝裂霉素制剂1是一种抗丝裂霉素治疗剂。
喹氧芬(DE-795)是一种粉状杀菌剂[1]。
抗菌剂54(实施例20)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
HIV-1 integrase inhibitor 4 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为 3.7 nM。
4(3H)-Quinazolinone是化学合成中的砌块。 生物活性氮杂环化合物。 具有广谱的生物学特性,如抗菌,抗真菌,抗惊厥,抗炎,抗HIV,抗癌和镇痛活性[1][2]。
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1 和 D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。
N-3-氧代-十四烷酰-L-高丝氨酸内酯(Oxo-C14-HSL)是一种根际细菌诱导剂,可以提高对线虫的基本防御能力[1]。
NITD-349 是 MmpL3 的抑制剂,具有高效的抗分枝杆菌活性,对结合分歧杆菌H37Rv的 MIC50 值为23 nM。
卡德罗沙星(Caderofloxacin；CS-940)是一种口服活性氟喹诺酮类药物,对需氧/厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。卡德罗沙星可用于传染病的研究[1][2][3]。
AT-9010三乙胺是AT-527的三磷酸活性代谢物,是NiRAN(病毒复制所必需的功能)的有效抑制剂。AT-9010三乙胺可抑制SARS-CoV-2复制[1]。
16,17-二氢heronamide C具有抗真菌活性,被设计为heronamide C作用模式分析的探针[1]。
Lomtegovimab(BI 767551)是一种人源化抗SARS-COV-2刺突糖蛋白单克隆抗体。Lomtegovimab结合并中和SARS-CoV-2。洛美戈韦单抗显示出抗病毒效果。Lomtegovimab具有研究新冠肺炎的潜力[1][2]。
Buparvaquone是一种与parvaquone和atovaquone有关的羟基萘醌类抗原虫药。
磷酸乙二醇羟肟酸是一种有效的醛缩酶和磷酸三糖异构酶抑制剂。磷乙醇羟肟酸可用于抗菌和抗真菌领域的研究[1][2]。
Cilastatin sodium (MK0791 sodium) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂,IC50 为 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌辅助剂。
4-羟基苯甲酸-13C是13C标记的4-羟基苯酸[1]。4-羟基苯甲酸是苯甲酸的酚类衍生物,可抑制大多数革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌,其IC50为160μg/mL[2]。
Grazoprevir sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
FAAL-IN-1(化合物32)是脂肪酰基AMP连接酶(FAAL)的选择性抑制剂,FAAL28的Ki为0.7μM。FAAL-IN-1具有抗真菌活性[1]。
抗菌剂53(实施例19)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
从越橘(Vaccinium myrtillus L.)的根茎和茎中分离得到一种具有抗氧化、化感和抗真菌活性的木脂素糖苷。在DPPH测定中,Lyoniside具有清除自由基的特性,IC50值为23μg/mL。Lyoniside在50μg/mL浓度下抑制尖孢镰刀菌和hiemalis毛霉菌的菌丝生长,抑制率分别为78%和80%[1]。
HBV-IN-34 (compound 17i) 是一种有效的 HBsAg 产生抑制剂。HBV-IN-34 表现出优异的体外抗 HBV 效力,对 HBV DNA 和 HBsAg 的 EC50 值分别为 0.018 μM 和 0.044 μM。
L18-MDP是一种抗菌剂胞壁酰二肽的衍生物。L18-MDP具有抗菌活性,在细菌和真菌感染中具有潜在的应用[1]。
Entecavir(SQ 34676; BMS 200475)是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。