Norfloxacin是广谱抗生素,能通过结合DNA旋转酶抑制革兰氏阳性和阴性菌。
ClpB-IN-1(化合物7)是一种有效的ClpB抑制剂[1]。
Antifungal agent 77 (Compound 13h) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 77 (500 μg/mL) 对粘虫、棉铃虫、玉米螟和草地贪夜蛾表现出良好的杀虫活性,死亡率分别为 30%、25%、40% 和 25%。Antifungal agent 77 对斑马鱼胚胎显示毒性,LC50 为 2.43 μg/mL。
Ceratotoxin A 是由 29 个氨基酸组成的多肽,从副腺分泌液中分离到,具有抗细菌 (anti-bacterial) 的作用。
水合扎那米韦(5:1)是扎那米威的水合物。扎那米韦是一种流感病毒神经氨酸酶抑制剂,对甲型和乙型流感的IC50值分别为0.95 nM和2.7 nM[1]。
抗菌剂58是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
C18G是一种生物活性肽。(C18G是一种合成的α-螺旋肽,来源于人类血小板因子IV。该肽被发现具有抗菌性,对沙门氏菌具有活性。)
盐酸溴哌啶醇(R-11333盐酸盐)具有抗精神病活性,对中枢多巴胺受体D2具有高度亲和力。盐酸溴哌啶醇可以与大观霉素协同杀死分枝杆菌[1][2]。
Aculene D是一种真菌代谢物,对堇菜色杆菌CV026具有群体感应(QS)抑制活性,并能在亚抑制浓度下显著降低N-己基-l-高丝氨酸内酯(C6-HSL)诱导的堇菜C.violaceum CV026培养物中堇菜素的生成[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-24是一种有效的Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂(CN112876510A,DSC1103)[1]。
Drosocin是一种生物活性肽。(Drosocin是一种来自黑腹果蝇的19mer阳离子抗菌肽。在果蝇中,天然Drosocin携带一个连接在中链位置苏氨酸残基上的双糖部分。这种没有双糖的氨基酸序列相同的合成Drosocin肽的活性比天然化合物低几倍。)
异硫烷-d4是氘标记的异硫烷。异硫烷是一种全身性杀菌剂。异硫氰酸酯是一种防治稻瘟病的药剂,可防治水稻稻瘟病菌[1][2]。
Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物,在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。
地塞米松-4,6α,21,21-d4是氘标记的地塞米松-4,6α,21,21。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
QPX7728 bis-acetoxy methyl ester,一种硼酸类 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。详细专利请参考专利 WO2018005662A1, compound 42。
HF50731(HF-50731)是一种新型强效、选择性CXCR4拮抗剂,在CXCR4竞争结合试验中Ki为19.8 nM。HF50731显著抑制SDF-1α诱导的钙动员(IC50=621 nM)和细胞迁移,并通过拮抗CXCR4协同受体功能(IC50=1.5 uM)阻断HIV-1感染。构效关系分析表明,HF50731可以通过与残基W94、D97、D171和E288的相互作用,主要占据CXCR4的次要子小盒,并部分结合在主要子小盒中。
Enocitabine 是一种核苷类似物,是一种有效的 DNA 复制 (DNA replication) 的抑制剂和 DNA 链终止剂。Enocitabine 可作为治疗急性骨髓性白血病和淋巴细胞性白血病的有效化疗药物。
抗菌剂130是用于靶向铜绿假单胞菌LecA的1,1-二芳基硫代半乳糖苷。抗菌剂130对LecA表现出高亲和力(Kd＝1μM)。抗菌剂130具有抗菌膜活性,但缺乏杀菌活性。LecA,一种来自铜绿假单胞菌的凝集素和毒力因子,参与细菌粘附和生物膜形成[1]。
BAL-30072 是一种磺胺嘧啶类的单环 β-内酰胺类抗生素,据有抗多重耐药革兰氏阴性杆菌的活性。BAL-30072 对多耐药型Acinetobacter spp. 和P. aeruginosa 的 MIC90 值分别为 4 μg/mL 和 8 μg/mL。
丙磺舒-d14是氘标记的丙磺舒。丙磺舒是瞬时受体电位香草酸2(TRPV2)通道的有效和选择性激动剂。丙磺舒还抑制pannexin 1通道[1][2]。
Raxibacumab(ABthrax)是一种抗炭疽杆菌保护性抗原(PA)的人IgG1单克隆抗体。拉西巴库单抗通过阻止炭疽毒素的保护性抗原成分与其宿主细胞中的受体结合来阻断毒素的有害作用,从而阻断毒素的不利作用。拉西巴库单抗可用于抗炭疽研究[1][2]。
β-Nor-lapachone是一种光滑念珠菌抗生物膜剂。β-Nor-lapachone可刺激活性氧的产生,抑制光滑念珠菌的外排活性、粘附、生物膜的形成和成熟生物膜的代谢。β-去甲拉帕酮具有抗真菌活性[1]。
MRV03-070是一种大肠杆菌素激活肽酶ClbP的抑制剂,IC50值为69 nM,作用类似于生物合成前体预libactin[1]。
Voriconazole(UK-109496)是第二代三唑类抗真菌化合物,可作用于严重的真菌感染。
Sotrovimab(VIR 7831)是一种人IgG1κ泛sarbecovirus单克隆抗体(mAb),中和SARS-CoV-2、SARS-CoV-1和多种其他sarbecovivirus。Sotrovimab基于S309开发,半衰期长,在呼吸道粘膜中生物利用度高。索特罗韦单抗可导致免疫介导的病毒清除,并在疾病早期阻止新冠肺炎的进展[1][2]。
Propineb (Zinc propylenebis) 是一种广泛用于水果和蔬菜病害的化合物,其具有抗植物真菌疾病的广谱活性。
Mupirocin calcium hydrate是从 Pseudomonas fluorescens 中分离得到的一种有口服活性的抗生素。Mupirocin calcium hydrate通过可逆地抑制异亮氨酸转移RNA,从而抑制细菌蛋白和RNA的合成而发挥抗菌作用。
DHFR-IN-10 (compound 4c) 是一种有效的 DHFR 抑制剂,对结核分枝杆菌 DHFR 酶的 IC50 值为 4.21 μM。DHFR-IN-10 具有强大的抗结核功效。