LB80317 是一种 LB80380 的活性代谢产物,并以 EC50 值为 0.5 μM 来抑制 HBV 的 DNA 合成 (DNA synthesis)。LB80317 具有抗病毒作用,可用于慢性乙型肝炎的研究。
Corydalmine (L-Corydalmine) 是一种从 Corydalis Chaerophylla 的根中分离的生物碱,抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 可用作口服镇痛剂,具有有效的镇痛作用。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径,可减轻 Vincristine 引起的神经性疼痛。
Salinomycin sodium salt 是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
β-内酰胺酶-IN-8(化合物20)是一种有效的口服生物利用度高的广谱环硼酸盐β-内酰胺酶抑制剂。β-内酰胺酶-IN-8可用于抗菌研究[1]。
MMT5-14是一种雷德西韦类似物,在SARS-CoV-2的四种变体中,其抗病毒活性高于雷德西伟(HY-104077)。MMT5-14抑制SARS-CoV-2、α、β、γ和δ变体,EC50s分别为0.4、2.5、15.9、1.7和5.6μM。MMT5-14可用于新冠肺炎的研究[1]。
甲砜霉素d3是氘标记的甲砜霉素。甲砜霉素(噻吩霉素)是氯霉素的甲基磺酰基衍生物,是一种广谱抗菌抗生素。甲砜霉素通过与50S核糖体亚单位结合起作用,从而抑制蛋白质合成和抑菌作用(对抗革兰氏阴性、革兰氏阳性需氧菌和厌氧菌)[1][2]。
Sultamicillin (tosylate) 是一种有效的口服活性 β-内酰胺酶 beta-lactamase 抑制剂,具有抗菌活性。 Sultamicillin (tosylate) 是舒巴坦与氨苄西林的双酯的甲苯磺酸盐。
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK; Compound 6) 是一种广谱的卤代甲基酮抑制剂,可抑制冠状病毒 (SARS-CoV) 蛋白酶 3CL,Ki 为 25.7 μM。
Flomoxef sodium 是一种奥沙环类抗生素,对多种革兰氏阳性菌均具有良好的抗菌活性。
1,2,3,4-四氢去氢骆驼蓬-1-酮是一种从印度尼西亚海绵中提取的具有抗传染病和热带寄生虫病活性的曼扎明生物碱[1]。
Linezolid (PNU-100766) 是一种合成的抗生素,可用于治疗由对其他几种抗生素有抗药性的革兰氏阳性菌引起的严重感染。
(-)-5′-去甲马兜铃霉素是一种抗病毒药物。(-)-5′-去甲马兜铃霉素也是5′-去乙马兜铃霉素的对映体,可以抑制细胞内HBV复制和病毒粒子的产生。(-)-5′-去甲马兜铃霉素可用于癌症研究[1]。
L-4-Oxalysine hydrochloride是从中国的链霉菌培养基中分离的天然物质,具有抗癌活性。
FGI-106 tetrahydrochloride 是一种有效的广谱抑制剂,对多种病毒具有抑制活性。FGI-106 tetrahydrochloride 具有抗埃博拉病毒 (EBOV),裂谷病毒 (Rift Valley virus) 和登革热病毒 (Dengue Fever virus) 的活性,其 EC50 分别为 100 nM,800 nM 和 400-900 nM。FGI-106 tetrahydrochloride 还分别以 EC50 值为 200 nM 和 150 nM 抑制非失血性发热病毒 HCV 和 HIV-1。
Oligomycin B 是一种从链霉菌属中得到的抗生素,为真核生物 ATP 合成酶 (ATP synthase) 抑制剂,可诱导凋亡。
1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类是一种喹诺酮类生物碱,是一种二酰甘油酰基转移酶抑制剂和血管紧张素II受体阻滞剂,IC50分别为20.1μM和34.1μM。1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类药物显示出有效的抗幽门螺杆菌活性,MIC为10μg/mL[1][2][3]。
Amoxicillin是中谱的β内酰胺抗菌素。
SMAP-18是一种生物活性肽。(SMAP-18是一种18个氨基酸残基的肽酰胺,它是SMAP-29的截短形式。绵羊骨髓抗菌肽-29(SMAP-29)对假单胞菌、其他革兰氏阴性菌和耐多药病原体表现出极高的抗菌活性。与亲代SMAP-29相比,SMAP-18显示出高得多的细胞选择性,因为其溶血活性降低并保留了抗微生物活性。)
Fengycin 是用作农业杀菌剂的环状脂肽。Fengycin 通过破坏靶细胞的细胞膜而具有抗真菌感染的作用。
L-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa) 具有抗菌 (antimicrobial) 和抗生物膜活性。L-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶降解,不会诱导细菌耐药。
BA-53038B 是一种 HBV核心蛋白变构调节剂 (CpAM),与HAP口袋结合,以不同的方式调节HBV衣壳组装,其 EC50 值为3.32 μM。
Aurein 3.3 是一种抗生素抗菌肽。Aurein 3.3 还具有抗癌活性。
Trecovirsen(GEM91)是一种针对HIV基因gag位点的25-mer反义硫代磷酸寡核苷酸。
WX-081是一种抗结核药物,对结核分枝杆菌H37Rv具有良好的抗分枝杆菌活性,且细胞毒性低。WX-081对药物敏感结核病(DS-TB)和耐多药结核病(MDR-TB)菌株的MIC50分别为0.083和0.11μg/mL,表现出较强的活性。WX-081也抑制hERG通道,IC50为1.89μM[1]。
Aniline-MPB-amino-C3-PBD,是一种由吡咯苯二氮卓 (PBD) 组成的细胞毒性药物。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 是一种序列选择性 DNA 小沟结合剂。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。
罗汉果苷III A2是一种葫芦烷糖苷。罗汉果苷III A2可抑制EB病毒早期抗原(EBV-EA)的激活。罗汉果苷III A2对NOR 1激活的抑制作用较弱[1]。
Quinfamide 是一种抗阿米巴菌剂。Quinfamide可用于治疗阿米巴病、蠕虫病等热带寄生虫感染的疾病。