MK-8318 是一种有效的选择性 CRTh2 受体拮抗剂,Ki 为 5.0 nM。
异赤霉素是一种芳香葡萄糖苷,可在总状浆果中找到[1]。
伊苏福仑(JW1601)(化合物24)是一种口服活性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,对人H4R的IC50为36 nM。伊苏福仑还显示了人5-羟色胺3受体(h5-HT3R)的结合亲和力,IC50为9.1μM。伊佐福具有强烈的止痒和抗炎作用[1][2]。
PAT-1251 是一种有效的,选择性的,可口服的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 抑制剂,对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM,同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强,IC50 值分别为 0.10,0.12 和 0.16 μM；PAT-1251 已经进入临床开发,有治疗多种纤维性疾病的潜力。
二氢黄芩苷是一种黄酮类糖苷,可从黄芩中分离得到[1]。
N-3-氧代-十六碳-11Z-烯酰基-L-高丝氨酸内酯是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
Cisapride(R 51619)是5-HT4受体激动剂,还是hERG抑制剂。
GSK805 是一种有效的RORγt抑制剂。
RORγt Inverse agonist 2 是具有口服活性的选择性 RORγt 反向激动剂,EC50 为 119 nM。
Aceratioside 是一种四氢化萘葡萄糖苷,是一种弱细胞抑制成分。Aceratioside 是一种抗肿瘤剂。
N-(3-硝基-2-吡啶磺苯基)-L-天冬氨酸β-t-丁酯是天冬氨酸类衍生物[1]。
抗癌剂75是一种有效的抗癌剂。抗癌剂75在癌细胞系中显示出细胞毒性和选择性。抗癌剂75对正常人肾细胞系的细胞毒性至少比阿霉素标准品低35倍。抗癌剂75显示出良好的抗疟原虫活性[1]。
甲磺酸Crinatol(BWA770U)是一种口服活性和抗癌剂,是DNA插入剂中芳基甲基氨基丙二醇类的成员。甲磺酸克司他醇对人乳腺癌症细胞具有体外细胞毒性,但对正常人皮肤成纤维细胞没有细胞毒性[1][2][3]。
Datopotamab(CDP7657)是一种针对TROP2的抗体。Datopotamab可用于合成Datopodamab deruxtecan(HY-141598),TROP2定向抗体-药物偶联物(ADC)。Datopotamab deruxtecan由DNA拓扑异构酶I抑制剂deruxtecan(HY-13631E)和Datopodamab[1]组成。
几丁质合成酶抑制剂4(化合物4fh)是一种具有杀菌作用的几丁质合酶(CHS)抑制剂。几丁质合成酶抑制剂4是一种潜在的基于CHS的农业杀菌剂[1]。
MRT-2359是具有抗肿瘤活性的GSPT1的口服活性和强效降解剂。MRT-2359还抑制耐药非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)细胞的生长。MRT-2359在MYC驱动的细胞系中表现出优先活性,如N-和L-MYC高NSCLC和SCLC患者来源的异种移植物(PDX)[1]。
对羟基苯甲酸丙酯-d7(Propyl parahydroxylbenzaate-d7)是氘标记的对羟基苯丙酸丙酯(HY-N2026)[1]。对羟基苯甲酸丙酯是一种由植物和细菌自然产生的抗菌防腐剂。对羟基苯甲酸丙酯广泛用于化妆品、药品和食品中。羟苯丙酯通过改变细胞周期、细胞凋亡和类固醇生成途径,破坏窦卵泡生长和类固醇生成功能。对羟基苯甲酸丙酯也会降低大鼠的精子数量和运动活性[2][3][4]。
TMPA 是核受体 Nur77 和 LKB1 相互作用的拮抗剂。
Indacaterol(Onbrez; Arcapta)马来酸盐是超长效β-肾上腺素受体激动剂。
(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH(鲑鱼)是一种GnRH类似物,可诱导养殖鱼类排卵和/或产卵[1]。
SKF 91488 dihydrochloride (Homodimaprit) 是一种有效的非竞争性组胺 N-甲基转移酶抑制剂,Ki 值为 0.9 microM。SKF 91488 dihydrochloride 抑制小鼠体内标记组胺的甲基化。
2-氨基-7-丙基-7,8-二氢-8-氧代-9-(β-D-3-脱氧-呋喃核糖基)嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
3β-羟基-11-en-28,13β-内酯(11,12-脱氢熊酸内酯)是一种三萜类化合物,见于四柱法登中[1]。3β-羟基-11-en-28,13β-内酯具有抗菌活性[1]。
(1′,2′)-烟碱-1′氧化物是烟草叶、茎和根中的生物碱N-氧化物[1]。
GSK682753A是EB病毒诱导受体2 (EBI2) 的反向激动剂, IC50值为53.6 nM。
Isolugrandoside 是一种天然产品。Isolugrandoside 可以从Digitalis davisiana 中分离出来。
异戊酸-d2是氘标记的异戊酸[1]。异戊酸是一种天然脂肪酸,已知对新生儿死亡和可能的牙买加呕吐病有影响[2]。
3'-DMTr-dA 用于核苷酸的合成。
KSPWFTTL是来自p15E跨膜蛋白的免疫显性Kb限制性表位。KSPWFTTL可以恢复肿瘤细胞系对抗AKR/Gross MuLV细胞毒性T淋巴细胞的敏感性[1][2]。