1334294-76-6

• 常用中文名：GSK682753A
• 常用英文名：GSK682753A
• CAS号：1334294-76-6
• 分子式：C₂₃H₂₁Cl₃N₂O₃
• 分子量：479.78
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 EBI2/GPR183
• 发布时间：2018-01-19 20:42:54
• 更新时间：2024-01-10 16:47:00
• GSK682753A是EB病毒诱导受体2 (EBI2) 的反向激动剂, IC50值为53.6 nM。

名称

• 中文名: GSK682753A
• 英文名: GSK682753A

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₁Cl₃N₂O₃
• 分子量: 479.78
• 储存条件: 2-8℃
• 水溶解性: DMSO: ≥ 27 mg/mL

生物活性

• 描述: GSK682753A是EB病毒诱导受体2 (EBI2) 的反向激动剂, IC50值为53.6 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> EBI2/GPR183
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 53.6 nM (EBI2)[1]

• 体外研究: GSK682753是一种选择性和高效的反式激动剂,适用于鼠类和人类EBI2,可抑制G蛋白依赖性信号以及可能与G蛋白无关的信号。在基于cAMP-反应元件结合蛋白的报道分子和鸟苷5'-3-O-(硫代)-三磷酸(GTPγS)结合试验中,该化合物的效力为2.6-53.6nM,其抑制效力为75％。 GSK682753A剂量依赖性地抑制EBI2,IC50为53.6 nM。 GSK682753A以相似的效力抑制ERK磷酸化,GTPγS结合和cAMP反应元件结合蛋白激活[1]。
• 细胞实验: 测量GSK682753A对cAMP诱导的CREB活化的影响。加入0.1％化合物后，当DMSO浓度停止转染时，加入不同浓度的GSK682753A。使用LucLite底物[1]在转染后24小时测定CREB活性。