ATX抑制剂14(化合物4)是一种吲哚基氨基甲酸酯衍生物,是一种有效的自毒毒素(ATX)抑制剂,IC50为0.41 nM。ATX抑制剂14有可能用于纤维化相关疾病的研究[1]。
N-叔丁氧羰基-L-istidine是组氨酸衍生物[1]。
TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的,有口服活性的 GPR39 激动剂,对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。
E4CPG是一个新颖的group I/group II代谢型谷氨酸受体的拮抗剂,效果比(RS)-MCPG 更强。
D-赤藓糖-2-13C是标记为D-红藓糖[1]的13C。
MRGPRX4调制器-2(化合物1-55)是一种有效的MRGPR X4调制器,具有针对MRGPR X4的拮抗活性,IC50<100 nM。MRGPRX4调制器-2可用于研究自身免疫性疾病,如银屑病、多发性硬化症、史蒂文-约翰逊综合征和其他慢性瘙痒疾病[1]。
Fmoc-Gly(烯丙基)-OH是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
ghgvyghgvyghggpyghgpyghglyw(DgHBP-2)是由富含组氨酸的鸟喙蛋白-2(DgHBP-2)衍生的26个氨基酸长的共有肽。GHGVYGHGVYGHGPYGHGPYGHGLYW可用于制造葡萄糖反应性胰岛素传递系统[1]。
Fmoc-D-Thr(Trt)-OH是苏氨酸衍生物[1]。
黄连碱是从延胡索中分离得到的一种具有苄基异喹啉骨架的四元生物碱。黄连碱抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)活性,IC50为12.8μM。抗炎和抗遗忘作用[1][2]。
Epimedin A1 是从常用中药淫羊藿中提取的一种黄酮类化合物。
抗利什曼原虫药物-9(化合物16c)对多诺瓦尼利什曼虫(L.donovani)具有有效的选择性活性,IC50值为4.01μM。抗利什曼原虫药物-9对L-6细胞的细胞毒性相对较低(IC50=40.1μM)[1]。
D-{Ala-Ala-Ala-Ala-Alan}是一种五肽,可作为免疫反应的抑制剂[1]。
Nizubaglutat是神经酰胺葡萄糖基转移酶或葡萄糖基神经酰胺合成酶(GCS)的抑制剂。尼祖巴格司他还抑制GBA2,涉及神经病理溶酶体储存障碍[1][2]。
Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性的多靶点抑制剂,能够抑制 Aurora B/C/A,RET 酪氨酸激酶, PDGFRβ 和 Flt1 的活性,IC50 值分别为 7 nM,1 nM,120 nM,7 nM,3 nM 和 32 nM。
CID-2858522 是一种高效的选择性抗原受体介导的 NF-κB 抑制剂,IC50 为 70 nM。
MDL-29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂,能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合,Ki 值为 0.14 μM。
SBFI是一种膜渗透性荧光Na+指示剂染料。SBFI在340nm处被激发,荧光团发射在450nm处被收集[1]。SBFI对Na+的选择性高于K+,对这些离子的Kd值分别为20和120mM。[2] 。
Ikshusterol 3-O-葡萄糖苷是一种抑制蛇毒中PLA2的植物化学物质[1]。
磷脂酰丝氨酸是一种保守的抗炎和免疫抑制信号,在肿瘤微环境和自身免疫性疾病中高度失调。在细胞凋亡和细胞应激过程中,相关的破坏酶Xkr8和TMEM16介导磷脂酰丝氨酸外化。磷脂酰丝氨酸外化产生“吃我”信号,启动内吞作用,帮助清除体内凋亡细胞。当病原体使用磷脂酰丝氨酸和凋亡模拟来逃避宿主免疫反应时,靶向磷脂酰丝氨酸策略可以刺激免疫活性[1]。
CWI1-2是一种IGF2BP2抑制剂,结合IGF2BP2并抑制其与m6A修饰的靶转录物的相互作用,诱导细胞凋亡和分化,并显示出有希望的抗白血病作用[1]。
5-Methoxyflavone,是一种类黄酮,是DNA聚合酶 β (DNA polymerase-beta) 的抑制剂和 β-淀粉样蛋白毒性的神经保护剂。拥有中枢神经系统镇静剂的作用,通过调控嗜离子 GABAA 受体来实现。
环姜黄素是一种有效的p38α抑制剂。环姜黄素具有抗风湿、抗血管收缩和抗氧化活性[1][2][3]。
HDAC8/BRPF1-IN-1(化合物23a)是HDAC8和BRPF1的双重抑制剂,其对人类HDAC8的IC50为443nM,对人类BRPF1为67nM。HDAC8/BR PF1-IN-2在体外对HDAC1和6的活性较低[1]。
洛本扎利是一种免疫调节剂,具有抗氧化作用[1]。
抗癌剂51(化合物3d)是一种有效的抗癌剂,Ki为731.62 nM。抗癌剂51显示出抗癌活性。抗癌药物51具有研究前列腺癌的潜力[1]。
AHR-5333 是一种选择性人血液中性粒细胞5-脂氧合酶(5-lipoxygenase)抑制剂。AHR-5333在大鼠和豚鼠体内急性超敏反应模型中表现出有效的长效活性。
1-溴代萘-d4是氘标记的1-溴代苯[1]。