双高-γ-亚麻酸是一种n-6多不饱和脂肪酸,主要通过环氧合酶(COX)途径代谢为抗炎性类二十烷酸前列腺素(PG)E1。抗炎和抗增殖作用[1][2]。
Cibacron Blue 3G-A 是一种蒽醌染料,可以抑制 R46 β-lactamase,Ki 值为 1.2 uM。
CADD522 是一种有效的 runt 相关转录因子-2 (RUNX2)-DNA 结合的抑制剂,IC50 为 10 nM。CADD522 具有抗肿瘤活性。
BMS-214662是有效选择性的farnesyl transferase抑制剂,具有有效地抗肿瘤活性。
(S) -6-氨基-2-((S)-2-氨基-4-(甲硫基)丁酰胺基)己酸与甲酸(1:1)的化合物是赖氨酸衍生物[1]。
Ald-Ph-amido-PEG1-C2-Pfp ester 是 一种不可降解的含 1 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
Fmoc Phe(2-Cl)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
Antifungal agent 73 (compound A32) 是一种治疗唑类耐药念珠菌病的抗真菌剂。Antifungal agent 73 破坏真菌细胞壁和细胞膜。Antifungal agent 73 对病原真菌和氟康唑耐药菌株表现出有效的体内抗真菌活性。
非普拉松(DA2370；Prenazone)是苯基丁酮(HY-B0230)的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和解热作用。Feprazone通过抑制环氧合酶(COX)-2的活性而起作用。Feprazne通过减少线粒体活性氧(ROS)的产生来改善游离脂肪酸(FFA)诱导的氧化应激。Feprazone可降低MMP-2和MMP-9的表达。此外,Feprazene可抑制T3-L1细胞分化过程中的脂肪生成,增加脂肪分解。非普拉松还可用于研究动脉粥样硬化和肥胖[1][2][3]。
Ac-Tyr-Val-Lys-Asp醛是一种caspase-1抑制剂,可用于疾病研究,包括与慢性疾病相关的贫血、化疗诱导的贫血和Diamond-Blackfan贫血[1]。
Onilcamotide是RhoC蛋白的C末端肽。Onilcamotide是一种癌症疫苗,具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性[1]。
依替康酰胺环丙醇(化合物1)是一种抗癌剂。依替康酰胺环丙醇对SK-BR-3和U87细胞具有抗增殖活性,IC50值分别为0.12和0.23 nM[1]。
Plantarenaloside 是一种环烯醚萜苷类化合物,可从 Leucocarpus perfoliatus G. DON 中分离得到。
WDR5-0102是一种针对WDR5-MLL1界面的抑制剂(Kdis=7μM,Kd=4μM)。WDR5-0102抑制MLL1 HMT活性,但不抑制人H3K4甲基转移酶SETD7和其他六种HMT：G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3和PRMT5[1][2]。
12-O-Methylcarnosic acid (12-Methoxycarnosic acid) 是从小叶丹参的丙酮提取物中分离的一种二萜肉桂酸,是 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制的活性成分,IC50 为 61.7 μM。12-O-Methylcarnosic acid 抑制 LNCaP 细胞的增殖。12-O-Methylcarnosic acid 具有抗氧化、抗癌和抗微生物活性。
屈螺旋酮-d4(二氢螺旋酮-d4)是氘标记的屈螺旋酮。屈螺内酯(二氢螺内酯)是一种合成孕酮,类似于螺内酯[1][2]。
1,1,1,1-Kestohexaose 是从Poa ampla 中分离得到的一种寡聚果糖。
PTC-209 是一种特异性的 BMI-1 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。
GLUT4-IN-2是一种有效的选择性GLUT4抑制剂,GLUT1和GLUT4的IC50分别为11.4µM和6.8µM。GLUT4-IN-2在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。GLUT4-IN-2显示出强大的抗肿瘤活性[1]。
(+)-N-烯丙基去甲唑啉((+)-SKF 10047)盐酸盐是一种苯并吗啡类阿片类药物,具有类似精神病的作用。(+)-N-烯丙基去甲唑嗪盐酸盐是一种阿片受体拮抗剂,σ1和σ2阿片受体的Ki值分别为300 nM和27μM。(+)-N-烯丙基去甲唑啉盐酸盐可用于神经疾病的研究[1][2]。
JNJ-26489112(JNJ26489112)是一种广谱抗惊厥药,在啮齿动物中显示出对抗听力,电诱导和化学诱导的癫痫发作的活性；对人CA-II的抑制作用非常弱(IC50=35μM)；抑制Na+,红藻氨酸盐和KCNQ2渠道不同程度,虽然适度增强GABA电流并抑制N-甲基-D-天冬氨酸电流,但其在几个靶标上的作用似乎是观察到的神经稳定作用的原因；在临床前动物模型中显示有限的癫痫发作扩散和升高的癫痫发作阈值。癫痫停止了
Hikizimycin是一种有效的驱虫和抗菌天然产物。
阿里斯托兰-1(10)-烯-9-醇是一种倍半萜,可从类似劳伦斯(Laurencia similis)中分离出来[1]。
LUF7346是一种新型hERG变构调节剂,可减缓IKr失活并正向改变IKr失活；拯救LQTS的遗传形式,逆转药物诱导的LQTS并纠正遗传和药物诱导的LQTS的组合；使动作和场电位正常化(AP和FP,分别)在所有hPSC-CM中通过减慢IKr失活和正向移动IKr失活。
2,4′-Dichloroacetanilide 是一种真菌抑制剂。2,4′-Dichloroacetanilide 抑制 T. asteroides 的 MIC 为 6.25 μg/mL。
沙利度胺哌嗪哌啶是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基塞伦配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。