[Ala17]-MCH 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物,是 MCHR1 的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki=34 nM)。Eu3+螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd=0.37 nM) 亲和性高,而对 MCHR2 的亲和性低。
Picamilon是γ-氨基丁酸的衍生物,具有促智作用[1]。
BuChE-IN-3(化合物C4)是一种有效的BuChE抑制剂,IC50为8.3 nM。BuChE-IN-3具有温和的抗氧化能力、无毒性、亲脂性和神经保护活性[1]。
Rocatilimab(AMG 451)(KHK4083)是一种完全人的、非岩藻糖基化的免疫球蛋白G1(IgG1)抗OX40单克隆抗体。罗卡替单抗可用于特应性皮炎(AD)的研究[1]。
12-Ketodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,是肾脏的代谢物。12-Ketodeoxycholic acid 可以作为肾脏损伤的标志物。
Pamiparib 是一个 PARP 抑制剂,可用于治疗包括实体瘤在内的多种癌症,来自专利 WO 2013097225 A1。
Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
5-(3-叠氮丙基)尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
RBC8是Ral GTPas抑制剂,在H2122和H358细胞中的IC50值分别为3.5和3.4uM。
(R)-2-氨基-3-(邻甲苯基)丙酸甲酯是一种苯丙氨酸衍生物[1]。
灵芝酸T是一种天然产物,可在灵芝中找到[1]。
(S,R,S)-AHPC Me癸二酸是一种E3连接酶-配体-连接物共轭物,可用于合成PROTAC。
7-(2-脱氧-β-D-红-内呋喃基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
磺基NHS生物素(钠)强力标记单一SDS-2ME可溶性表皮蛋白[1]。
C13-112-tri-tail是一种阳离子类脂化合物,包含一个极性氨基醇头基、三个疏水性碳-13尾和一个PEG2连接体。C13-112-tri-tail可配制成脂质纳米粒(LNP)。
RB-OPD (NO-red) 是邻苯二胺 (OPD) 型的一氧化氮 (NO) 荧光探针,具有很高的灵敏度和选择性 (λex=550 nm, λem=590 nm)。
卡马替尼(INC280；INCB28060)是一种高效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13nM)。盐酸卡马替尼水合物可抑制c-MET的磷酸化以及c-MET途径下游效应物,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马替尼水合物可有效抑制c-MET依赖性肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马替尼水合物主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
肯普肽,5-FAM标记是一种生物活性肽。(肯普肽是一种磷酸受体肽,可作为PKA(Km=16μM)的合成底物。相应的荧光肽和生物素化肽也被证明是PKA的良好底物。5-FAM标记的HY-P0248)
肾素底物,血管紧张素原(1-14),大鼠是一种生物活性肽。(该肽来源于大鼠血管紧张素原氨基酸残基1-14。它是一种合成肾素底物。)
Cap依赖性核酸内切酶IN-1是一种口服活性高的Cap依赖性酶抑制剂。Cap依赖性核酸内切酶IN-1可用于流感研究[1][2]。
Roflumilast N-oxide 是一个 PDE 4 型抑制剂。
次黄嘌呤-15N4是15N标记的次黄嘌呤[1]。次黄嘌呤是一种嘌呤衍生物,是一种潜在的自由基生成物,可作为缺氧的指标[2]。
加伦沙星-d4(BMS284756-d4)是氘标记的加伦沙星。加伦沙星(BMS284756)是一种喹诺酮类抗生素,用于治疗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染[1][2]。
Calmodulin Binding Peptide 1 是一种来源于平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK 肽) 的高亲和力 (pM) CaM 结合肽,能强烈抑制 IP3 诱导的 Ca2+ 释放。
MC1742是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10和HDAC11的IC50分别为0.1μM、0.11μM、0.02μM、0.007μM、0.61μM、0.04μM和0.1μM。MC1742可增加乙酰-H3和乙酰微管蛋白水平,抑制肿瘤干细胞生长。MC1742可诱导肉瘤CSC生长停滞、凋亡和分化[1]。
2'-脱氧-N6-环戊基糖苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。