Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM,比对 IGF-1R 和 InsR 的抑制性高 40 倍和 35 倍。
RS100329盐酸盐是一种有效的选择性α1A肾上腺素受体拮抗剂,α1A、α1D和α1B的pKi值分别为9.6、7.9和7.5。RS100329盐酸盐抑制反射性尿道收缩。RS100329盐酸盐可用于良性前列腺增生的研究[1][2]。
罗汉果胺是一种天然产物,可从大麻果实(大麻属植物的干果)中分离出来。。罗汉果胺具有抗神经炎症作用[1]。
GSK-J5 是一种有效的血吸虫和蠕虫抑制剂。GSK-J5 以剂量和时间依赖的方式提高血吸虫死亡率、成虫活力和死亡率,以及卵的产卵量。
dTAGV-1 TFA是突变FKBP12F36V融合蛋白的有效和选择性降解剂。dTAGV-1 TFA可在体内诱导FKBP12F36V Nluc的降解[1]。
XT-1 是一种来源于热带爪蟾 Xenopus tropicalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。XT-1 对抗 S.aureus, E.coli 和 C.albicans 有强活性,MIC 分别为5, 6, 50 μM。
肉豆蔻木酚素(Macelignan)是一种肉豆蔻分离出的天然化合物,具有神经退行性疾病具潜在治疗作用。
9-(2-O-乙酰基-3,5-二-O-苯甲酰基-β-D-呋喃木糖基)-6-氯-9H-嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
NMDI14 是一种无义介导的 RNA 衰变 (NMD) 抑制剂。
Pumosetrag Hydrochloride (MKC-733; DDP-733) 是一种口服可用的 5-HT3 部分激动剂,开发用来治疗肠易激综合征和胃食管反流病。
PDP-Pfp 是一种可还原的 ADC Linker,用于靶向 TM4SF1 细胞外环 1 (ECL1) 的药物。
D-半乳糖-6-O-硫酸钠盐是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
5-Hydroxytryptophol 是哺乳动物 5-羟色胺的代谢物,是急性酒精摄入的标志。
4’-C-甲基-4-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
硫胱氨酸是胱氨酸的一种相对稳定的三硫化物类似物。硫胱氨酸在将其硫烷硫转移到亲硫受体中起到过瓜氨酸的作用[1][2]。
Desketoraloxifene是AP-1位点的雌激素受体α(ERα)激活剂。Desketoraloxifene可用于骨质疏松症和癌症的研究[1]。
Topoisomerase I inhibitor 11 是拓扑异构酶 (Topoisomerase) I 的有效抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 11 可以与 BTK 结合。
AVE 0991是非多肽,有口服活性的血管紧张素-(1-7)受体激动剂,IC50 为21 nM。
PHD2-IN-1是HIF脯氨酰羟化酶2(PHD2)的强效口服活性抑制剂,IC50为22.53nM。PHD2-IN-1可用于贫血研究[1]。
头孢泊龙脑片钠(BAL5788)是头孢泊龙(HY-112579)的肠外前药。头孢妥布林是一种肠外吡咯烷酮头孢菌素。头孢妥布林是一种广谱头孢菌素,对甲氧西林(MRSA)、万古霉素耐药葡萄球菌(VRSA)和青霉素耐药链球菌具有高水平的体外活性。头孢妥布林还抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体[1][2]。
TIM-063(TIM063)是一种有效、选择性、ATP竞争性的CaMKK抑制剂,对CaMKKα和CaMKKβ的Ki分别为0.35/0.2μm。TIM-063直接针对CaMKK的催化结构域,类似于STO-609。TIM-063在IC50为0.3μm的HeLa细胞中抑制离子霉素诱导的外源表达的CaMKI、CaMKIV和内源性AMPKα的磷酸化。TIM-063抑制转染COS-7细胞中CaMKK亚型介导的CaMKIV磷酸化。TIM-063显示细胞通透性和抑制细胞内CaMKK活性的能力。TIM-063是一种有用的化学探针,用于精确分析CaMKK介导的信号通路。
抗癌剂72(化合物8c)是一种有效的钾通道抑制剂。抗癌剂72诱导细胞凋亡[1]。
拉库塔单抗(IPH4102)是一种针对免疫受体分子KIR3DL2的人源化单克隆抗体(mAb),通过重组技术在CHO细胞中产生。拉库塔单抗可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究[1]。
脱氧calyciphylline B是一种肝毒性生物碱,可从水蚤中分离得到[1]。
STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退,可用于癌症的研究。
A-69412 是一种特异性的、亲水性5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。
Drupacine是一种天然产物,可从三尖杉中分离得到。Drupacine具有向列毒性和抗癌活性[1][2]。