AT-406 是一种有效的,可口服的 Smac 模拟物,为 IAPs 的拮抗剂,能够抑制 XIAP,cIAP1 和 cIAP2 蛋白,Ki 值分别为 66.4,1.9 和 5.1 nM。
Ansamitocin P 3'具有抗肿瘤活性, 可用于抗体偶联药物 (ADC)。
黄曲霉毒素Q1是黄曲霉毒素B1(AFB1)的羟基代谢产物,黄曲霉毒素是由黄曲霉(a.flavus)产生的真菌毒素。黄曲霉毒素Q1,以及黄曲霉毒素B1 8,9-氧化物,是在所有底物浓度下,由黄曲霉毒素B1在人体肝微粒体中形成的主要氧化产物。黄曲霉毒素B1的3α-羟基化为黄曲霉毒素Q1是一种潜在的重要解毒途径[1][2]。
Afatinib dimaleate是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
4N1K肽是一种生物活性肽。(4N1K-肽(KRFYVVMWKK),来源于血小板反应蛋白,在多种癌症中具有抗癌活性)
Trimethoprim N-oxide (Trimethoprim 1-N-oxide) 属于人尿代谢物。Trimethoprim N-oxide 是通过氧化嘧啶环中的氮原子生成的。Trimethoprim N-oxide 主要由 CYP1A2 在人肝微粒体中形成。
氯酚红钠是一种pH指示剂[1]。
CHS-111是一种苄基吲唑化合物。CHS-111抑制超氧阴离子(O(2)(-))的产生。CHS-111降低fMLP刺激的PLD活性(IC(50)3.9±1.2μM)。CHS-111抑制PLD1与ADP核糖基化因子(Arf)6和Ras同源性(Rho)A的相互作用,并减少RhoA在fMLP诱导的细胞中的膜募集。
马普替林-d3(盐酸)是氘标记的马普替林(盐酸)。
磷酸波伏西替尼是JAK1的有效和选择性抑制剂。磷酸波伏西替尼具有研究皮肤红斑狼疮(CLE)和扁平苔藓(LP)疾病的潜力[1]。
Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂,可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。Adenosine amine congener 还具有神经保护作用。
Vaccarin E是一种天然的C-糖基黄酮,可从V。西班牙裔[1]。
Atg4B-IN-2是一种有效的竞争性Atg4B抑制剂,Ki值为3.1μM,同时具有下降的PLA2抑制效力,Atg4B和PLA2的IC50s分别为11μM和3.5μM。Atg4B-IN-2通过自噬抑制增强抗去势前列腺癌药物的抗癌活性【1】。
N-[(苯氧基)羰基]-L-丙氨酸是丙氨酸衍生物[1]。
1-十六烷基吡啶-1-溴化物-d5是氘标记的1-十六烷基哒-1-溴化物[1]。
EE表位是一种生物活性肽。(该肽是小鼠多病毒中间T抗原的314至319个氨基酸的片段。Glu-Glu表位肽被广泛用作表位标签。当谷氨酰胺(Q)或谷氨酸(E)位于序列N末端时,焦谷氨酰(pGlu)肽可以自发形成。Q或E转化为pGlu是自然发生的,通常认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在肽对抗胃肠蛋白酶的稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是这类肽的正常亚群,并且在HPLC分析期间作为肽纯度的一部分被包括在内。)
Boc-Asp(OME)-氟甲基酮是一种广泛的caspase抑制剂,可抑制Fas介导的吞噬和氧化破裂抑制,但不影响IL-8的趋化活性[1][2]。
PFI-90是组蛋白去甲基酶(KDM3B)的选择性抑制剂,可抑制PAX3-FOXO1的作用。PFI-90诱导细胞凋亡和肌源性分化,导致细胞死亡增加。PFI-90具有潜在的抗肿瘤活性。(专利WO2021101929A1)。
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein (40-54), Rat, Mouse (MOG (40-54)) 是髓鞘少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 蛋白的 CD8 相关自身抗原表位,与 H-2Db 相关。
SIB-1757是一种高选择性非竞争性mGlu5受体拮抗剂,IC50为0.4μM【1】。
cIAP1配体连接物共轭物16是E3连接酶配体连接物共轭物,可用于合成PROTAC。
2-O-β-D-Glucopyranosyl-L-ascorbic acid (AA-2βG) 是从Lycium Fruit 中分离得到的,是一种稳定的 vitamin C 的类似物,拥有抗肿瘤活性。
AZD-8309(AZD8309)是一种有效的口服生物可利用的CXCR2拮抗剂,已被提议用于调节中性粒细胞的迁移；显着降低胰腺和肺中的MPO,并降低caerulein胰腺炎中的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性；还降低牛磺胆酸盐胰腺炎中的组织蛋白酶B活性和MPO；也拮抗CCR2b受体,但其效力比CXCR2低10倍。COPD 1期临床
Kaempferol-3-O-(6'''-trans-p-coumaroyl-2''-glucosyl)rhamnoside 是中草药中的活性成分,具有抗氧化作用。
8-烯氧基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。
在均相时间分辨荧光结合测定中,IC50为80nM的有效PD-1/PD-L1相互作用抑制剂。
Peptide YY (PYY) (3-36), human 是一种肠胃激素肽,作为 Y2 受体的激动剂,能够降低食欲。