纳洛酮荧光素醋酸酯是纳洛酮的荧光衍生物。纳洛酮是一种阿片类拮抗剂。纳洛酮是逆转阿片类药物过量影响的解毒剂[1]。
2-(二甲氨基)乙酸乙酯是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Zilgansen(ION373)是一种胶质纤维酸性蛋白(GFAP)抑制剂,一种反义寡核苷酸。Zilgansen可用于亚历山大病(AxD)研究[1][2]。
2,5-二氯联苯-2′,3′,4′,5′,6′-d5是氘标记的2,5-二氯苯[1]。
胡椒是胡椒果实的酰胺。哌嗪对蚊子具有杀幼虫活性。哌嗪作用于神经系统,在中枢神经索上引起重复放电。哌嗪可用作杀虫剂[1]。
Neuromedin S (human) 是一种神经肽,含有 33 个氨基酸。Neuromedin S (human) 已在大脑中被鉴定为 G 蛋白偶联受体 (GPCR) FM-4/TGR-1 的内源性配体,并作用于神经调节素 U (NMU) 受体 2 (NMUR2) 调节体重稳态。
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis)。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
5'-叠氮基-5'-脱氧-2'-O-(2-甲氧基乙基)-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
咔唑-d8是氘标记的咔唑(HY-D0204)。咔唑是一种三环芳香杂环。咔唑可以形成一种新型的DNA小凹槽复合物,以抑制新DNA或RNA的合成[1][2]。
Target Protein-binding moiety 8 是一种能够与 BCR-ABL 结合的结构,用于抑制 BCR-ABL 的活性。
RORγt抑制剂1是一种RORγt变构抑制剂,IC50值为1nm。
柠檬酸依诺那克是一种有效的口服活性ALK抑制剂,对于WT和突变的L1196M和G1269S-ALK,IC50s分别为1.96 nM、35.1 nM和61.3 nM。柠檬酸依诺那克可用于非小细胞肺癌的研究[1]。
Angiotensin 1 (Human) 是 angiotensin II 的前体物质,在血管紧张素转化酶 (ACE) 的参与下裂解成 angiotensin II。
颜料黄139是一种生物染料和指示剂[1]。
GAC0003A4是一种新型的LXR反向激动剂,起到LXR降解作用
PKR activator 1 是一种有效的丙酮酸激酶 R (PKR) 激活剂,详细信息请参考专利文献 WO2019035865A1 中的化合物 E7-93。
2-NP-AOZ 是一种 AOZ (HY-W012982,Furazolidone 的组织结合代谢物) 的 2-硝基苯基衍生物,可用于检测 AOZ 的残留量。
SCO-PEG2-NH2 是含有 2 个 PEG 单元的可裂解 (cleavable) ADC Linker。SCO-PEG2-NH2 可作为无铜点击化学试剂,用于免催化剂点击反应。
Valecobulin (CKD516) 是S516的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、微管蛋白聚合 抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
LAU159 是 α1β3 GABA(A) 受体的功能选择性正调节剂,EC50为 2.2 μM。
2-(2-氨基丙胺基)-4-甲基戊酸是亮氨酸衍生物[1]。
FERB033是一种选择性和有效的ERβ激动剂(Ki=7.1nM,EC50=4.8nM)。FERB033的选择性是ERα[1]的62倍。
(1R,3S)-Compound E 是 Compound E (HY-14176) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。
BRD 0476(ML187)是泛素特异性肽酶9X(USP9X)的选择性中度抑制剂,抑制胰腺β细胞凋亡,抑制IFN-γ诱导的JAK2和STAT1信号传导,促进β细胞存活；不具有激酶抑制活性,对JAK1,JAK2或JAK3活性没有影响,去泛素化酶泛素特异性肽酶9X(USP9X)是BRD0476的细胞内靶标。
GNE-293是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,Ki为0.47 nM,选择性分别比PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ高256,420,219倍；在人全血(HWB)检测中表现出优异的效力(CD69 HWB IC50=4.38 nM)；具有良好的药代动力学特性和口服生物可利用性。
Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 抑制乙酰胆碱酯酶 和丁酰胆碱酯酶 BuChE 的 IC50值分别为 2.64 μM 和 1.29 μM。Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 是一种可以自身介导的Aβ1-42聚集抑制剂,在浓度为 25 μM 抑制 51.29%。Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 可用于抗阿尔兹海默症的研究。
GSK8573 是 GSK2801 的非活性对照化合物。GSK8573 与 BRD9 具有结合活性,Kd 值为 1.04 μM,并且对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族无抑制活性。