Temporin L 是一种有效的抗菌肽,对革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) 和酵母菌株 (yeast strains) 具有活性。Temporin L 还具有抗内毒素的特性。
1-溴代蔗糖-d21是氘标记的1-溴代甘蔗[1]。
Zomepirac-d4钠盐是氘标记的Zomepirac钠盐。Zomepirac钠盐(McN-2783-21-98)是一种有效的前列腺素生物合成抑制剂。Zomepirac钠盐是一种非甾体抗炎药(NSAID)。Zomepirac钠盐可导致免疫介导的肝损伤[1][2]。
伊瓦拉定是一种有效的口服活性HCN(超极化激活环核苷酸门控)通道阻断剂,可抑制心脏起搏器电流(If)。依伐布拉定剂量依赖性地降低心率,而不改变血压。伊伐布拉定具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性[1][2][3][4]。
Triptobenzene H (Hypoglic acid) 显着增加巨噬细胞中TNF-α 和 IL-1β mRNA水平,造成间接肝损伤。
PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
(6E)-1,7-双(4-羟基苯基)-6-庚烯-3-酮(化合物7)是从广西姜黄根茎中分离出来的天然产物。(6E)-1,7-双(4-羟基苯基)-6-庚烯-3-酮对LPS诱导的巨噬细胞产生NO有抑制作用,IC50值为8.93μM【1】。
NS1-IN-1(化合物3)是一种有效的NS1抑制剂。NS1是抑制宿主基因表达的主要甲型流感病毒毒力因子。NS1-IN-1降低病毒蛋白水平,有助于减少病毒复制。NS1-IN-1以TSC1-TSC2依赖的方式抑制mTORC1的活性,显示出抗病毒活性[1]。
BL-918是ULK1的小分子激活剂,EC50为24 nM(100 nM时激酶活性为243%),通过SH-SY5Y细胞中的ULK复合物诱导自噬；对MPP+处理的SH-SY5Y细胞显示细胞保护作用。,以及通过靶向ULK1调节的自噬来预防MPTP诱导的运动功能障碍和多巴胺能神经元的丧失在PD的小鼠模型中。
γ-分泌酶调节剂13(化合物4)是一种γ-分泌蛋白酶调节剂(GSM),其抑制IC50值为163nM的聚集淀粉样β-肽aβ42的产生。γ-分泌酶调节剂13可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
AHR激动剂3是一种芳香烃受体(AHR)激动剂,可通过激活肿瘤抑制转录程序诱导细胞周期停滞或凋亡。AHR激动剂3通过AHR抑制三阴性乳腺癌症(TNBC)干细胞生长,同时对正常人原代细胞表现出最小的细胞毒性,可用于癌症研究[1]。
AZD7545是PDHK抑制剂,对PDHK1和PDHK2的IC50分别为36.8 nM和6.4 nM。
BAY 41-2272是一种可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 活化剂。
磷脂酰甘油是一种天然存在的阴离子磷脂,是植物、动物和细菌细胞膜的一种成分。它在原核生物和真核生物中的存在量低于磷脂酰乙醇胺,在真核生物中则低于磷脂酰胆碱。它是由CDP二甘油和L-α-甘油3-磷酸之间的反应形成的,然后进行去磷酸化,是心磷脂的代谢前体。含有多不饱和和单不饱和脂肪酰基链的磷脂酰甘油分别抑制和促进小鼠角质形成细胞的增殖。磷脂酰甘油是哺乳动物肺表面活性物质的第二大脂质成分,占脂质的10%,可降低呼吸窘迫综合征婴儿的肺表面活性水平。磷脂酰甘油(蛋)是从蛋中分离出来的磷脂酰甘油与sn-1和sn-2位置的各种脂肪酰基的混合物。参考文献：[1]。Ohtsuka,T.、Nishijima,M.和Akamatsu,Y.磷脂酰甘油磷酸合酶缺陷的磷脂酰甘油和心磷脂生物合成受损的体细胞突变体J.Biol.Chemical。268(30), 22908-22913 (1993).[2]. Furse,S.磷脂酰甘油对陆地生命至关重要吗？化学杂志。生物学10(1), 1-9 (2016).[3]. Xie,D.,Seremwe,M.,Edwards,JG等。不同磷脂酰甘油对小鼠角质形成细胞增殖的不同影响PLoS One 9(9),e107119(2014)。
2',3',5'-三-O-苯甲酰基-2'-β-C-甲基-3-脱氮尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
REV7/REV3L-IN-1 是一种 REV7/REV3L 相互作用抑制剂,IC50 值为 78 μM,在核磁共振分析中,其直接与 REV7 结合,并抑制在启动子和报告子区域之间含有链间交联 (ICL) 的报告载体的再活化。
TRPV2-selective blocker 1 (compound IV2-1) 是一种选择性 TRPV2 通道阻断剂,IC50 为 6.3 μM。TRPV2-selective blocker 1 不影响 TRPV1、TRPV3 或 TRPV4 通道。TRPV2-selective blocker 1 还可抑制 TRPV2 介导的 Ca2+ 流入巨噬细胞,并抑制巨噬细胞吞噬作用。
Toltrazuril sulfone是抗寄生虫化合物,对球虫亚纲有效。
HADA Hydrochloride 是一种蓝色荧光 D-氨基酸 (FDAA)。FDAAs 在肽聚糖 (PG) 合成位点有效地与多种细菌的 PGs 结合,允许在最小干扰下特异性和共价探测细菌的生长。
DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质,可降低心内膜下氧分压。
Bay 65-1942 R form 是 Bay 65-1942 的活性较低的 R 型异构体。Bay 65-1942 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
SBC-115337是一种有效的苯并呋喃化合物,是一种PCSK9抑制剂,IC50值为0.5μM[1][2]。
双氯芬酸-13C6是13C6标记的双氯芬酸钠。双氯芬酸是一种有效的非选择性抗炎剂,作为COX抑制剂,CHO细胞中的人COX-1和COX-2的IC50s分别为4和1.3 nM,绵羊COX-1cox-2分别为5.1和0.84μM。双氯芬酸通过激活半胱天冬酶级联诱导神经干细胞凋亡。
丙酸钠-d3是氘标记的丙酸钠[1]。
Aurantiamide acetate 是从 Portulaca oleracea L 中分离出来的选择性和具有口服活性 cathepsin 抑制剂。Aurantiamide acetate 具有抗炎活性,可用于炎性相关疾病的研究。
γ-谷氨酰-S-烯丙基半胱氨酸(L-γ-谷氨酰-(S)-烯丙基半胱氨酸)是一种天然存在于大蒜中的有机硫化合物。γ-谷氨酰-S-烯丙基半胱氨酸具有抗糖化作用,并具有自由基清除和金属螯合能力[1][2]。
Tubulinpolymerization-IN-47 (Compound 4h) 是一种 tubulin 聚合抑制剂和有丝分裂抑制剂。Tubulinpolymerization-IN-47 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的IC50 分别为 7 和 12 nM。
BODIPY 576/589 是一种长波长的生物标记染料。