252017-04-2

• 常用中文名：AZD7545
• 常用英文名：AZD-7547
• CAS号：252017-04-2
• 分子式：C₁₉H₁₈ClF₃N₂O₅S
• 分子量：478.870
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 PDHK
• 发布时间：2018-12-02 09:38:18
• 更新时间：2024-01-07 17:02:47
• AZD7545是PDHK抑制剂,对PDHK1和PDHK2的IC50分别为36.8 nM和6.4 nM。

名称

• 中文名: 4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺
• 英文名: (2,4-Dihydroxy-5-isopropylphenyl){5-[(4-methyl-1-piperazinyl)meth yl]-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl}methanone
• 英文别名: 4-[(3-Chloro-4-{[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanoyl]amino}phenyl)sulfonyl]-N,N-dimethylbenzamide; (R)-N-[2-Chloro-4-(4-mesylphenylsulphinyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methyl-3,3,3-trifluoropropanamide; (4R)-3-[(2E)-1-Oxo-2-penten-1-yl]-4-phenyl-2-oxazolidinone; (4R)-3-[(2E)-1-Oxo-2-pentenyl]-4-phenyl-2-oxazolidinone; (R)-N-{2-Chloro-4-[4-(N,N-dimethylcarbamoyl)phenylsulphonyl]phenyl}-2-hydroxy-2-methyl-3,3,3-trifluoropropanamide; (R)-N-[(E)-EtCHCHC(O)]-4-phenyl-1,3-oxazolidin-2-one; Benzamide, 4-[[3-chloro-4-[[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methyl-1-oxopropyl]amino]phenyl]sulfonyl]-N,N-dimethyl-; AZD-7547; AZD7545

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 683.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₈ClF₃N₂O₅S
• 分子量: 478.870
• 闪点: 366.9±31.5 °C
• 精确质量: 478.057709
• PSA: 67.25000
• LogP: 2.66
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.573
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: AZD7545是PDHK抑制剂,对PDHK1和PDHK2的IC50分别为36.8 nM和6.4 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> PDHK
  研究领域 >> 代谢疾病
• 参考文献:

  [1]. Morrell JA, et al. AZD7545 is a selective inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2. Biochem Soc Trans. 2003 Dec;31(Pt 6):1168-70.

  [2]. Mayers RM, et al. AZD7545, a novel inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2 (PDHK2), activates pyruvate dehydrogenase in vivo and improves blood glucose control in obese (fa/fa) Zucker rats. Biochem Soc Trans. 2003 Dec;31(Pt 6):1165-7.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

合成路线

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