Cy5-四嗪是一种水溶性、pH不敏感(pH值从4到10)的远红色荧光探针,其激发非常适合633 nm或647 nm激光线。其吸收和发射光谱几乎与Alexa Fluor 647、CF 647染料或任何其他基于菁5的荧光染料相同。
Cinacalcet 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。
(Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) (Arctic variant Ab40ARC (E22G)) 是一种肽。(Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) 可用于阿尔茨海默病的研究。
4-Methyloctanoic acid 是一种天然化合物,主要负责绵羊和羊奶特有的山羊味。
Adenine hydrochloride (6-Aminopurine hydrochloride) 是嘌呤衍生物,在生物化学中具有多种作用,在生物化学中具有多种作用,包括细胞呼吸、高能量的 ATP 和辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成、蛋白质合成,以及作为 DNA 和 RNA 的化学成分。
CPA inhibitor是羧肽酶A(CPA)抑制剂。
Almorexant(ACT078573)盐酸盐是OX1和OX2受体拮抗剂,Ki分别为1.3和0.17 nM。
H-Leu-Ser-Phe-OH是一种具有生物活性的肽。
S186是新型锶特异性螯合剂。
2',3'-双(O-叔丁基二甲基甲硅烷基)-4'-二氢-5'-脱氧尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
VA-K-14盐酸盐是一种特异性促甲状腺激素受体(TSHR)拮抗剂(IC50=12.3μM)[1]。
5-羟基-阿拉伯哌啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CDK/HDAC-IN-2是一种有效的HDAC/CDK双重抑制剂,对于HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6,8、CDK1、CDK2、CDK4,6,7,IC50分别为6.4、0.25、45、>1000、8.63、0.30、>1000 nM。CDK/HDAC-IN-2具有良好的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞于G2/M期。CDK/HDAC-IN-2显示出强大的抗肿瘤功效[1]。
金属β-内酰胺酶-IN-4(化合物40)是一种有效的金属β-内酰胺酶(MBL)抑制剂,IC50值分别为0.5μM(VIM-1)、2.1μM(NDM-1)和3.3μM(IMP-7)[1]。
BAY 60-2770是sGC(可溶性鸟苷酸环化酶)的NO非依赖性激活剂,EC50为5.4nM；显示肺和全身血管床中的血管舒张活性,其通过ODQ和NOS抑制而增强。
Insecticidal agent 2 (example 2) 是一种杀虫剂,对害虫显示出有效的生长延迟活性。
BI-6015是一种肝细胞核因子4α(HNF4α)拮抗剂,可抑制已知HNF4α靶基因的表达。BI6015通过HNF4α拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BI-6015可用于癌症和糖尿病的研究[1]。
PROTAC BET degrader-2 是一种强效的 溴域及末端外 (BET) 蛋白的降解剂,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。
(Rac)-Germacrene D 是 Germacrene D 的外消旋体。Germacrene D 具有抗菌和抗真菌活性,可作为氨基糖苷类和唑类应用中的佐剂。
丹酰乙二胺是一种荧光探针。丹酰乙二胺可用于合成蛋白质印迹聚合物,该聚合物能够将蛋白质结合事件特异性转导为荧光信号变化[1]。
Acetylatractylodinol 可从 Atractylodes lancea 中分离得到,具有抗氧化活性。
SNX-482,是蜘蛛 Hysterocrates gigas 中的肽基毒素,是一种有效的,高亲和力,选择性和电压依赖性 R 型 CaV2.3 通道阻滞剂,IC50 为 30 nM。SNX-482 具有镇痛作用。
Mirtazapine D3 (Org3770 D3; 6-Azamianserin D3) 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
cyt-PTPε Inhibitor-1 是一种有效的胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 cyt-PTPε 抑制剂,与 cyt-PTPε 的催化结构域结合,抑制 c-Src 的活化 (c-Src 去磷酸化),具有抗破骨细胞的活性。
Solasodine(Purapuridine)是存在于茄科植物中的毒性生物碱,对宫颈癌细胞株(HeLa)和人髓性白血病细胞株(U937)有选择性的细胞毒性。
Methylergometrine maleate (Methylergonovine maleate) 是一种麦角生物碱,是一种具有血管收缩和子宫收缩作用的 Methysergide 的活性代谢产物。Methylergometrine maleate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT 受体拮抗剂,pA2 值为 9.6。Methylergometrine maleate 具有抗偏头痛和多巴胺能活性,可用于预防和控制产后出血。
MMP-8抑制剂-1(化合物21)是一种异羟肟酸衍生物,是一种有效的MMP-8抑制剂,没有显著的口服生物利用度[1]。
焦萘啶-d4(四磷酸盐)是氘标记的焦萘啶四磷酸盐[1]。焦萘啶四磷酸盐是一种口服活性曼尼希碱抗疟疾药物。四磷酸焦萘啶对恶性疟原虫和细粒棘球蚴感染具有活性[2][3]。