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226256-56-0结构式
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  • 常用中文名:西那卡塞
  • 常用英文名:Cinacalcet
  • CAS号:226256-56-0
  • 分子式:C22H22F3N
  • 分子量:357.412
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CaSR的
  • 发布时间:2018-08-12 09:38:32
  • 更新时间:2024-01-02 18:12:40
  • Cinacalcet 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。

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中文名 西那卡塞
英文名 cinacalcet
中文别名 N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺
英文别名 Unii-uaz6V7728s
1-Naphthalenemethanamine, α-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-, (αR)-
N-[(1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluormethyl)phenyl]propan-1-amin
N-[(1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine
Regpara
Mimpara
N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine
Cinacelcet HCl
1-naphthalenemethanamine, a-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-, (aR)-
AMG 073
AMG073
N-[(1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-propanamine
N-[(1R)-1-(Naphthalen-1-yl)ethyl]-3-[3-(trifluormethyl)phenyl]propan-1-amin
Cinacalcet
KRN 1493
Sensipar
AMG-073
描述 Cinacalcet 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。
相关类别
体内研究 盐酸西那卡塞(5和10mg/kg)导致5/6肾切除动物的甲状旁腺重量显着减少。在假手术动物中,与载体治疗相比,西那卡塞盐酸盐对甲状旁腺细胞增殖或甲状旁腺重量没有影响。与载体处理的5/6肾切除动物相比,Cinacalcet HCl(10,5或1mg/kg)处理的5/6肾切除动物的血清磷水平没有差异。 Cinacalcet盐酸盐处理显着降低了假动物的血液中钙离子水平[1]。西那卡塞(30mg/kg/24小时)导致循环甲状旁腺激素显着减少和血清Ca适度降低。当GHS大鼠喂食正常的钙饮食时,西那卡塞不会改变UCa,但当喂食低钙饮食时,Cinacalcet会降低UCa。 Cinacalcet不会改变饮食中CaOx或CaHPO4的U过饱和度[2]。
动物实验 为了鉴定用载体[磷酸盐缓冲盐水(PBS)]或盐酸西那卡特(10mg / kg)处理的5/6肾切除或假大鼠的甲状旁腺中的细胞凋亡,使用Apoptag系统原位测量核DNA片段化。简言之,用载体或盐酸西那卡塞处理的动物的甲状旁腺切片在室温下用0.1μg/ L PBS中的20μg/ mL蛋白酶K消化15分钟,并用3%过氧化氢/甲醇孵育5分钟以阻断内源性过氧化物酶。将切片在37℃下与末端脱氧核苷酸转移酶(TdT)一起温育1小时,以用洋地黄毒苷标记的核苷酸标记暴露的3'-OH DNA末端。通过免疫过氧化物酶方法检测地高辛标记的DNA。切片用3,3'-二氨基联苯胺(DAB)显色,凋亡细胞的细胞核染成棕色。当用蒸馏水代替TdT时,通过负染色验证细胞凋亡的特异性。
参考文献

[1]. Colloton M, et al. Cinacalcet HCl attenuates parathyroid hyperplasia in a rat model of secondary hyperparathyroidism. Kidney Int. 2005 Feb;67(2):467-76.

[2]. D.A. Bushinsky, et al. Effect of cinacalcet on urine calcium excretion and supersaturation in genetic hypercalciuric stone-forming rats. Kidney Int. 2006 May;69(9):1586-92.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 440.9±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H22F3N
分子量 357.412
闪点 220.5±28.7 °C
精确质量 357.170441
PSA 12.03000
LogP 5.74
外观性状 黄色油状
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.563
储存条件 Refrigerator
海关编码 2921499090
海关编码 2921499090
中文概述 2921499090 其他芳香单胺及衍生物及它们的盐. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2921499090 other aromatic monoamines and their derivatives; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%