226256-56-0

• 常用中文名：西那卡塞
• 常用英文名：Cinacalcet
• CAS号：226256-56-0
• 分子式：C₂₂H₂₂F₃N
• 分子量：357.412
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CaSR的
• 发布时间：2018-08-12 09:38:32
• 更新时间：2025-08-21 12:01:55
• Cinacalcet 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。

名称

• 中文名: 西那卡塞
• 英文名: cinacalcet
• 中文别名: N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺
• 英文别名: Unii-uaz6V7728s; 1-Naphthalenemethanamine, α-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-, (αR)-; N-[(1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluormethyl)phenyl]propan-1-amin; N-[(1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine; Regpara; Mimpara; N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine; Cinacelcet HCl; 1-naphthalenemethanamine, a-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-, (aR)-; AMG 073; AMG073; N-[(1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-propanamine; N-[(1R)-1-(Naphthalen-1-yl)ethyl]-3-[3-(trifluormethyl)phenyl]propan-1-amin; Cinacalcet; KRN 1493; Sensipar; AMG-073

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 440.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₂F₃N
• 分子量: 357.412
• 闪点: 220.5±28.7 °C
• 精确质量: 357.170441
• PSA: 12.03000
• LogP: 5.74
• 外观性状: 黄色油状
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.563
• 储存条件: Refrigerator

生物活性

• 描述: Cinacalcet 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CaSR的
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体内研究: 盐酸西那卡塞(5和10mg/kg)导致5/6肾切除动物的甲状旁腺重量显着减少。在假手术动物中,与载体治疗相比,西那卡塞盐酸盐对甲状旁腺细胞增殖或甲状旁腺重量没有影响。与载体处理的5/6肾切除动物相比,Cinacalcet HCl(10,5或1mg/kg)处理的5/6肾切除动物的血清磷水平没有差异。 Cinacalcet盐酸盐处理显着降低了假动物的血液中钙离子水平[1]。西那卡塞(30mg/kg/24小时)导致循环甲状旁腺激素显着减少和血清Ca适度降低。当GHS大鼠喂食正常的钙饮食时,西那卡塞不会改变UCa,但当喂食低钙饮食时,Cinacalcet会降低UCa。 Cinacalcet不会改变饮食中CaOx或CaHPO4的U过饱和度[2]。
• 动物实验: 为了鉴定用载体[磷酸盐缓冲盐水（PBS）]或盐酸西那卡特（10mg / kg）处理的5/6肾切除或假大鼠的甲状旁腺中的细胞凋亡，使用Apoptag系统原位测量核DNA片段化。简言之，用载体或盐酸西那卡塞处理的动物的甲状旁腺切片在室温下用0.1μg/ L PBS中的20μg/ mL蛋白酶K消化15分钟，并用3％过氧化氢/甲醇孵育5分钟以阻断内源性过氧化物酶。将切片在37℃下与末端脱氧核苷酸转移酶（TdT）一起温育1小时，以用洋地黄毒苷标记的核苷酸标记暴露的3'-OH DNA末端。通过免疫过氧化物酶方法检测地高辛标记的DNA。切片用3,3'-二氨基联苯胺（DAB）显色，凋亡细胞的细胞核染成棕色。当用蒸馏水代替TdT时，通过负染色验证细胞凋亡的特异性。
• 参考文献:

  [1]. Colloton M, et al. Cinacalcet HCl attenuates parathyroid hyperplasia in a rat model of secondary hyperparathyroidism. Kidney Int. 2005 Feb;67(2):467-76.

  [2]. D.A. Bushinsky, et al. Effect of cinacalcet on urine calcium excretion and supersaturation in genetic hypercalciuric stone-forming rats. Kidney Int. 2006 May;69(9):1586-92.

安全

• 海关编码: 2921499090

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中文概述	2921499090 其他芳香单胺及衍生物及它们的盐. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
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Summary	2921499090 other aromatic monoamines and their derivatives; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%