PROTAC FLT-3 degrader 1 是 FLT-3内部串联重复 (ITD) 降解剂,IC50为0.6 nM。抗增殖,诱导凋亡活性。
半酒石酸苏氨酸是一种σ受体激动剂,σ1和σ2受体的Kis分别为59.1和2nM。半酒石酸伊芬地尔苏氨酸也是NR2B亚基选择性NMDA受体拮抗剂(IC50=0.22μM)。半酒石酸苏氨酸是一种hERG钾通道抑制剂,IC50为88 nM,显示出抗心律失常活性[1][2][3]。
Polyphyllin VI,一种主要分离自传统药用植物 Paris polyphylla 的活性皂甙,具有抗癌活性。Polyphyllin VI 诱导 G2/M 细胞周期停滞并引发细胞凋亡。
4-(甲氨基)丁酸-d9盐酸盐是氘标记的4-(甲氨基)丁酸盐酸盐[1]。
赖氨酸-13C6,15N2(二盐酸盐)是一种15N标记和13C标记的Metolcarb。Metolcarb是一种N-甲基氨基甲酸酯类农药,可用于许多农产品[1]。
Antileishmanial agent-15 (compound 13c) 是一种有效的抗利什曼虫剂。Antileishmanial agent-15 对 L. major 前鞭毛体和无鞭毛体具有抗利什曼原虫和细胞毒活性,IC50 值分别为 0.78 和 0.99 μM。
Ulipristal acetate 是一种选择性黄体酮受体调节剂 (selective progesterone receptor modulator),用于治疗良性妇科疾病如子宫肌瘤。
5-HT3拮抗剂5是一种喹喔啉-2-甲酰胺化合物,5-HT3受体拮抗剂。5-HT3拮抗剂5对5-HT3激动剂和2-甲基-5-HT具有拮抗作用,并在小鼠中显示抗抑郁作用[1]。
11-Deoxymogroside IIIE 是一种从罗汉果中提取的天然产物。
(-)-Taxifolin 是 Taxifolin 的低活性异构体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase),IC50 为 193.3 μM。Taxifolin是一种重要的天然化合物,具有抗纤维化作用。Taxifolin 是一种自由基清除剂具有抗氧化能力。
Euphol acetate 是一种三萜烯类化合物,可以从 Euphorbia broteri 中提取得到。Euphol acetate 是肝转运蛋白 OATP1B1/3 的抑制剂。
8-NH2-ATP四钠是ATP的一种非活性形式,由8-NH2-Ado产生。8-NH2-Ado-四钠诱导多聚ADP核糖聚合酶的凋亡相关切割[1][2]。
Acerogenin G 是一种合成的二芳基庚烷。Acerogenin G 首先从 Acer nikoense 中分离出来。
PAT1in-B01是一种选择性SLC26A6抑制剂。PAT1in-B01抑制PAT1(一种Cl-/HCO3交换剂)介导的阴离子交换(IC50:350 nM)。PAT1in-B01阻断小肠对液体的吸收。PAT1inh-B01可用于小肠分泌不足疾病的研究[1]。
Methylnissolin-3-O-glucoside (Methylnissolin-3-O-β-D-glucoside) 是来自黄芪 (Astragalus membranaceus) 根的一种类黄酮,具有抗炎作用。
Tetrahydrouridine 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
Bromo-PEG3-C2-phosphonic acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Orziloben是一种中链脂肪酸(MCFA)类似物[1]。
溴乙醇-d4是氘标记的溴乙醇[1]。
叠氮化物功能广泛用于通过著名的Click反应偶联到含炔的片段。据报道,含有多达7个甘氨酸的聚甘氨酸片段可与表面结合,并在纳米技术构建体中具有潜在应用:含有肽的Gly7-NHCH2片段构建体在水溶液中与云母表面结合[1][2]。
ANAT抑制剂-2是一种用于卡纳万病的ANAT抑制剂,IC50值为20μM。
1-苄基1,2,3,4-四氢异喹啉是一种存在于脑脊液中的内源性代谢产物,可用于帕金森病的研究[1][2]。
Moexipril盐酸盐是口服活性的不含巯基的血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压和充血性心力衰竭。
Pefcalcitol是一种具有16-en-22-oxa-维生素D3结构的新型抗溃疡药物候选药物。