BTK-IN-20(化合物283)是BTK酪氨酸激酶抑制剂和1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物。BTK-IN-20可用于癌症和炎症研究[1]。
生物素-LL-37是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
Gly-Arg-AMC 是一种 DPAP1 的肽底物。
Linustatin 是一种氰苷,可以从亚麻籽粕 (linseed meal) 中分离出来。
Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
Sunvozertinib是一种有效的ErbBs(EGFR、Her2,尤其是突变型)和BTK抑制剂。Sunvozertinib显示EGFR外显子20 NPH插入、EGFR外显子20 ASV插入、EGFR L858R和T790M突变、Her2外显子20 YVMA和EGFR WT A431的IC50分别为20.4、20.4、1.1、7.5和80.4 nM(专利WO2019149164A1,示例52)[1]。
替诺福韦-C3-O-C15-CF3(铵)在人肝微粒体中比替诺福韦表现出更长的t1/2值,在体外具有强大的抗HIV活性,并在体内增强药代动力学特性。
(-)-Anomalin ((-)-Praeruptorin B) 是从 S. resinosum 的根中分离出来的香豆素衍生物。
ω-Hydroxy-DEET 是一种驱虫剂 DEET 的主要代谢产物。ω-Hydroxy-DEET 具有抗增殖作用。DEET 是一种空间驱避剂和刺激性物质,通常用于防止与蚊子接触。
异甘草素-4-O-芹糖 (1→2) 葡萄糖苷分离自甘草属植物 Glycyrrhiza uralesis Fish.
Molindone是一种抗精神病治疗药,用于治疗精神分裂症,通过阻断大脑中多巴胺的作用,从而降低精神病。
Vanucizumab是一种一流的双特异性IgG1样单克隆抗体,可同时阻断VEGF-a和血管生成素-2(Ang-2)与其受体的相互作用。Vanucizumab具有抗血管生成和抗癌作用[1]。
Macrophylline (Compound 4) 是从天然 Rauwolfia 中分离得到的。
TCV-309 chloride)是PAF的拮抗剂。
Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。
L-岩藻激酶(FUK)是一种催化化学反应的酶。L-岩藻激酶具有L-岩藻糖的底物。L-岩藻激酶诱导L-岩藻糖磷酸化,形成L-岩藻酸-L-磷酸[1]。
((苯氧基)羰基)甘氨酰甘氨酰-L-脯氨酸是脯氨酸衍生物[1]。
AZD9056是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂,其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
RMC-7977 是一种可逆的三复合 RAS 抑制剂,对突变型和野生型 (WT) KRAS、NRAS 和 HRAS 变体均具有广谱活性。RMC-7977 可导致肿瘤消退,并且在多种 RAS成瘾的临床前癌症模型中具有良好的耐受性。RMC-7977 还可以抑制KRASG12C 癌症模型的生长。
Israpafant (Y-24180) 是一种有效的、选择性的、长效的血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,抑制 PAF 诱导的人和家兔血小板聚集,IC50 分别为 0.84 nM 和 3.84 nM。Israpafant 刺激前列腺癌细胞细胞外 Ca2+ 内流和细胞内 Ca2+ 释放。Israpafant 抑制小鼠皮肤过敏反应,包括嗜酸性粒细胞增多、细胞因子产生、水肿和红斑。
NNK是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK通过激活ERK1/2和PKCα,同时仅在Ser70和Thr58和Ser62的c-Myc处刺激Bcl2磷酸化[1]。NNK诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK可用于肺癌小鼠模型的构建[2]。
Y1 receptor antagonist 1 是 H-409/22 的一个异构体,是神经肽 (neuropeptide Y1) 受体拮抗剂。
Xanthoangelol 可从Angelica keiskei 中分离得到,可抑制肥胖引起的炎症反应。Xanthoangelol 具有抗菌活性。Xanthoangelol 可抑制单胺氧化酶。Xanthoangelol 诱导神经母细胞瘤和白血病细胞凋亡。
L-赖氨酸-d4(二盐酸盐)是氘标记的Fmoc Pro OH【1】。
Halobetasol propionate是一种皮肤外用使用合成类固醇,具有抗炎,止痒和收缩血管的作用。
SB-273005是一种有效的非肽口服活性整合素拮抗剂,αvβ3受体和αvβ5受体的Kis分别为1.2 nM和0.3 nM【1】。