12E,14-Labdadien-20,8β-内酯是一种labdane二萜类化合物,是一种天然产物,可从月桂香茶菜的根茎中分离出来[1]。
Bergaptol O-β-D-吡喃葡萄糖苷具有抗胃溃疡和抗癌作用[1]。
(S)-(+)-1,2-Propanediol 是一种内源性代谢产物。
Teopranitol (KC-046) 是一种冠状动脉血管扩张剂,具有一定的选择性,可用于急性心肌缺血研究。
Tazemetostat trihydrochloride (EPZ-6438 trihydrochloride) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat trihydrochloride 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5 nM。Tazemetostat trihydrochloride 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat trihydrochloride 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat trihydrochloride 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
Isomagnolone 是从八角茴香中分离出来,具有抗炎活性。
5-甲氧基-2-苯并咪唑硫醇-d3是氘标记的5-甲氧基-2-苯并唑硫醇[1]。5-甲氧基-2-苯并咪唑硫醇是一种苯并咪唑。研究了碱性介质中5-甲氧基-2-苯并咪唑硫醇的碘量法测定[2]。
4′,5′-二氢-5′-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Serelaxin (RLX-030) 是一种靶向 RLN 受体 的重组人松弛素,是一种具有抗纤维化活性的血管活性肽激素。
Pterosin B 是一种从蕨菜 (Pteridium aquilinum) 中发现的茚满酮,是盐诱导性激酶 3 (Sik3) 信号转导的抑制剂。Pterosin B 通过抑制 Sik3 预防小鼠软骨细胞肥大和骨关节炎。
Pachypodol在HepG2细胞中发挥抗氧化和细胞保护作用[1]。Pachypodol在体外抑制CaCo 2结肠癌细胞系的生长(IC50=185.6 mM)[2]。
2-氨基-3-氯丙酸盐酸盐是丙氨酸衍生物[1]。
SARS-CoV-2-IN-33(化合物3m)是一种新冠肺炎抑制剂。SARS-CoV-2-IN-33对癌细胞具有抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-33与新冠肺炎主要蛋白酶(Mpro)(PDB ID:6LU7)具有相对良好的结合亲和力(-8.0 Kcal/mol)。SARS-CoV-2-IN-33可用于癌症和新冠肺炎的研究[1]。
SIRT2-IN-10(化合物12)是一种有效的SIRT2抑制剂,IC50为1.3μM。SIRT2-IN-10可用于癌症和神经退行性疾病的研究[1]。
抗肿瘤剂-38是一种有效的抗肿瘤药物。抗肿瘤剂-38对癌细胞具有抗增殖活性。抗肿瘤药物-38诱导细胞周期停滞在S和G2/M晚期,而不干扰微管形成或细胞形态[1]。
2'-脱氧-2'-氟肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Mal-PEG4-acid 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
AT2 receptor agonist C21 是一种类似药物的,选择性 angiotensin II AT2 receptor (血管紧张素 II AT2 受体)激动剂,对 AT2 受体和 AT1 受体的 Ki 值分别为 0.4 nM 和 10 µM。
MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase) 抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性,是治疗 2 型糖尿病的候选药物。
Palonosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心和呕吐。
TX1-85-1 是一种 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 可诱发 Her3 蛋白的部分降解并减弱 Her3 依赖性信号传导。
MRT67307二盐酸盐是IKKε和TBK-1的双重抑制剂,IC50分别为160和19nM[1]。MRT67307二盐酸盐还分别以45和38 nM的IC50抑制ULK1和ULK2。MRT67307二盐酸盐还阻断细胞中的自噬[2]。
盐酸米贝拉地尔(Ro 40-5967)是一种有效的长效钙通道拮抗剂,用作抗高血压药。与高压激活(L)钙通道[1]相比,盐酸米贝拉地尔通过更高的亲和力阻断作用于低压激活(T)钙通道。
(R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人,小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,其 IC50 分别为 14.5 nM,50.3 nM 和 16 nM。
T-激肽(Ile-Ser缓激肽)是一种含有缓激肽的肽。激肽可用于炎症研究[1][2]。