4,4-二苯基丁胺对Kis分别为2589和1670 nM的5-HT2A和H1受体具有亲和力[1]。
Pico145 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂,在细胞中,能够抑制 (−)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道,IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM,对 TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TRPA1,TRPM2 和 TRPM8 无作用。
甲基丙烯醛-2,4-二硝基苯肼是一种小分子偶氮和硝基染料[1]。
Bermekimab(MABp1)是一种针对白介素-1α(IL-1α)的人单克隆抗体。Bermekimab预防肿瘤相关炎症[1]。
GSK6853是一个强的和有选择性的BRPF1乙酰赖氨酸抑制剂,它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的1600倍。
Ginsenoside Rh7 是一种从人参叶片中分离出的次要皂苷。
5′-脱氧-5′-碘胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Corypalmine 是一种来自 Corydalis chaerophylla 的生物碱。Corypalmine 是一种抗真菌药。
抗炎剂46(化合物7h)是具有一氧化氮(NO)抑制作用的抗炎剂。抗炎剂46以低能量与iNOS结合,抑制小鼠肿胀(剂量为10 mg/kg)[1]。
c-JUN peptide 是一种细胞渗透性的 c-JUN-JNK相互作用抑制剂。c-JUN peptide 抑制血清诱导的 c-Jun 磷酸化。c-JUN peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
拉布替尼是c-kit酪氨酸激酶抑制剂[1]。
GDNF家族受体α1(GFRα-1)的非肽基小分子激动剂;浓度依赖性抑制[(125)I]GDNF在Neuro-2A细胞中的结合,IC50为10.4 uM;诱导Ret蛋白的自身磷酸化,促进神经突向外生长在Neuro-2A细胞中,并诱导Neuro-2A细胞中的Ret自身磷酸化。
NMS-P945 是一种 ADC linker,可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。NMS-P945 适合与可重复药物抗体比 (DAR) >3.5 的 mAb 结合。
Carteolol盐酸盐是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。
Resiniferatoxin((+)-Resiniferotoxin)是一种瞬时受体电位香草素1(TRPV1)受体激动剂的选择性激动剂。树脂曲霉毒素可从树脂大戟属植物中分离得到。树脂曲霉毒素在相对较长的时间内消除TRPV1+初级感觉传入和钝性心脏交感传入反射[1][2]。
P-CAB剂1(化合物B19)是一种高效的钾竞争性酸阻断剂,H+/K+-ATP酶的IC50值为60.50nM。P-CAB剂1在大鼠中具有可接受的口服吸收。P-CAB试剂1可用于研究酸相关疾病(ARDs)[1]。
ATTO565是一种新型荧光染料,具有较高的荧光产率,可用于大多数标记应用,最大激发/发射波长:564/590nm。
桑椹根中的一种新的Diels-Alder型加合物Multicaulisin对金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株具有潜在的抑制作用。Multicaulisin是一种抗菌药物,具有进行MRSA感染研究的潜力[1][2]。
抗真菌剂31(化合物12)是一种具有吡咯三嗪酮支架的强效口服三唑类抗真菌剂。抗真菌剂31对念珠菌属和丝状真菌具有抗真菌活性。抗真菌药物31显著降低了两种致死性全身感染小鼠模型的死亡率和肾脏真菌负荷[1]。
6-甲基假尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
灵芝酸X是一种兰固醇三萜,可从灵芝中提取。灵芝酸X抑制拓扑异构酶并诱导癌细胞凋亡[1]。
SKF-86002是p38MAPK抑制剂,IC50值为0.5-1uM。
沙漠霉素A是一种含有大内酯环的氨基多元醇聚酮[1]。
Polyphyllin F是一种可以在巴黎polyphylla[1][2]中找到的二苯乙烯皂苷。
阿托替维单抗(REGN3470)或maftimab/odesivimab(Inmazeb)是美国食品和药物管理局(FDA)批准的首个针对扎伊尔埃博拉病毒(EBOVs)感染的单克隆抗体[1]。
12-Epinapelline 是从 Aconitum baikalense 中分离出的二萜生物碱。12-Epinapelline 具有抗炎活性,能刺激成纤维细胞前体克隆的生长。
2-羟甲基-3-羟基蒽醌是一种抗骨质疏松化合物,可抑制破骨细胞酒石酸盐抗性酸性磷酸酶(TRAP)活性[1]。
RXFP1受体激动剂-5(实施例98)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-5抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为1.3nM[1]。
10-Hydroxy-2-decenoic acid (10-HDA) 是蜜蜂生产的蜂王浆的主要脂质成分。10-Hydroxy-2-decenoic acid 对哺乳动物具有多种有益健康的作用,例如抗肿瘤活性、抗炎活性和抗血管生成活性。10-Hydroxy-2-decenoic acid 还可以延长线虫的寿命。