Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
一种有效的,选择性的,脑渗透性的口服甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)抑制剂,IC50为92 nM(大鼠GlyT1),选择性比GlyT2高50倍；对除μ-阿片受体外的许多其他受体的亲和力最小(IC50=1.83 uM)；抑制小鼠皮质匀浆中离体[(3)H]-甘氨酸摄取,改善精神分裂症和阿尔茨海默病认知障碍动物模型的认知。精神分裂症1期停止使用
trans-2-Undecenoic acid ((E)-2-Undecenoic acid) 是一种 α,β-不饱和羧酸,其特征在于酸二聚体,相应的二聚体通过羧基 C=O···H-O 的分子间氢键连接。
[Gln8]-C517 (LH-RH), chicken 是一种禽类下丘脑肽,刺激垂体前叶释放促性腺激素,从而调节生殖功能。
Fradafiban 是一种非肽血小板糖蛋白 IIb/IIIa 复合体拮抗剂,其与人血小板 GP IIb/IIIa 复合体结合,Kd 值为 148 nM。
CGP-53153是甾体类的 5 alpha reductase 抑制剂,在大鼠和人前列腺组织中的 IC50 值分别为36 nM。
SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
芳樟醇氧化物是延长小麦植株的次级代谢产物,具有抗伤害和抗惊厥作用。芳樟醇氧化物具有抗焦虑活性[1][2][3]。
Elamipretide TFA (MTP-131 TFA; RX-31 TFA; SS-31 TFA) 是一种靶向作用于线粒体内膜的多肽,是心磷脂过氧化物酶 (cardiolipin peroxidase) 抑制剂。
Alectinib-d6是氘标记的Alectinib。阿来替尼(CH5424802)是一种有效、选择性和口服的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,Kd值为2.4 nM(以ATP竞争方式),并且还分别以1 nM和3.5 nM的IC50抑制ALK F1174L和ALK R1275Q【1】。阿来替尼证明了有效的中枢神经系统(CNS)穿透[2]。
Dehydro-α-lapachone 可以从Catalpa ovata G Don 茎的甲醇提取物中分离得到。Dehydro-α-lapachone 抑制灰葡萄孢菌丝体生长,IC50 值为 0.41 mg/L。
马六甲烷B是一种大环脂肽抗生素,以钙依赖的方式显示抗菌活性[1][2]。
(-)-BAY-1251152 是 BAY-1251152的一个对映体,旋光性为(-)。 BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶 (PTEF/CDK9) 的抑制剂。
GB-6 是一种短线性肽,靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达,基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性,近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性,在 SW199 0皮下异种移植模型中,肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤,精确描绘肿瘤边界,具有广阔应用前景。
N-苄基-2-甲基丙-2-胺-d9是氘标记的N-苄基-2-甲丙-2-胺[1]。
TVB-3664 是具有口服活性的、可逆的、有效的、选择性的并具有高生物利用度的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂,其对人和老鼠棕榈酸酯合成的 IC50 值分别为 18 nM 和 12 nM。可显著降低微管蛋白棕榈酰化和 mRNA表达。
淀粉样β-蛋白(1-12)是一种具有生物活性的肽。
Fmoc-Asn(Trt)-Ser(psi(Me,Me)pro)-OH 是一种二肽。
二乙酰胺-d7是氘标记的二乙酰胺[1]。
Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-Oglucoside 可以从 G. mangostana L.中提取得到。
Cinperene 是一种阿托品样药物,可以阻断毛果芸香碱引起的流泪和流涎。
BMS-753426是一种有效的口服生物利用度CCR2拮抗剂。
抗癌剂48(化合物48)是一种广谱抗癌剂。抗癌剂48抑制微管蛋白聚合。抗癌剂48具有抗增殖活性。抗癌剂48具有体内抗肿瘤活性。抗癌剂48有可能用于实体瘤和血液肿瘤的研究[1]。
Maceneolignan H(化合物8)是从肉豆蔻假种皮中分离得到的新木脂素化合物。Maceneolignan H是一种选择性CCR3拮抗剂(EC50=1.4μM)。Maceneolignan H具有研究过敏性疾病的潜力【1】。
PF-06455943是一种富含亮氨酸的重复激酶2(LRRK2)抑制剂,IC50值为3nM。PF-06455943也是PET放射性配体。PF-06455943可用于ADME/神经PK表征和帕金森病(PD)的研究[1][2]。
Bruceine B抑制蛋白质合成和核酸合成[1]。
甘油磷脂,脑磷脂是一类磷脂。甘油磷脂和脑磷脂的完全水解产生1摩尔甘油、磷酸、乙醇胺和2摩尔脂肪酸[1]。