布洛芬(±)-布洛芬)L-赖氨酸是一种有效的口服活性选择性COX-1抑制剂,IC50值为13μM。布洛芬L-赖氨酸抑制细胞增殖、血管生成并诱导细胞凋亡。布洛芬L-赖氨酸是一种非甾体抗炎剂和一氧化氮(NO)供体。布洛芬L-赖氨酸可用于研究疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症[1][2][3][4][5][6][7][8]。
Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物,其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
L-去甲缬氨酸,N-[(2S)-6,8-二氟-1,2,3,4-四氢-2-萘基]-,1,1-二甲基乙酯是缬氨酸衍生物[1]。
BET-IN-9是从专利WO2022012456A1化合物实施例1中提取的BET抑制剂【1】。
Z164597606是一种选择性BChE抑制剂(对于eqBChE和hBChE,IC50:1.3和1.7μM)。Z164597606与hBChE的氨基酸Trp82形成π-π堆积相互作用。Z164597606可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1][2]。
SG2057(DRG16)是一种PBD二聚体,含有一个戊基二氧基连接,该连接选择性地结合形成DNA链间和链内交联加合物的DNA小凹槽中的序列。SG2057是一种高活性抗肿瘤剂[1]。
司帕他利单抗(PDR001)是一种人源化免疫球蛋白4单克隆抗体,可结合具有亚纳摩尔活性的PD-1,并阻断与PD-L1和PD-L2的相互作用。司帕他利珠单抗可用于研究间变性甲状腺癌(ATC)[1]。
Longistyline A(Longistylin A)是一种天然的二苯乙烯,可从Cajanus cajan的叶子中分离得到。Longistyline A对MRSA具有抗菌活性,MIC值为1.56μg/mL。Longistyline A显示出神经保护作用,可用于感染和神经疾病的研究[1][2]。
N4-Benzoyl-5’-O-(4,4’-dimethoxytrityl)-3’-deoxy-3’-fluoro-beta-D-xylofuranosyl cytidine-2’-CED-phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
三水杨酸是与水杨酸性质相似的化合物。三水杨酸具有研究炎症、肥胖和心血管疾病的潜力(摘自专利US20170368079A1,化合物III)[1]。
2-羟甲基-5-羟基吡啶是从S。石蒜恐惧症。
Biorbin(山奈酚3-O-罗宾糖苷)是一种黄酮类化合物,在体外可显著抑制人淋巴细胞增殖[1]。
抗炎剂35(化合物5a27)是一种具有抗炎活性的口服活性姜黄素类似物。抗炎剂35阻断丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号传导和NF-kB的p65核易位。抗炎剂35还抑制黄色中性粒细胞浸润和促炎细胞因子的产生。抗炎剂35在体内显著减轻脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤(ALI)[1]。
Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
TKB245 是一种高效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,可有效阻止 VeroE6 细胞中的 SARS-CoV-2 复制。
甘草烯A是一种倍半萜,从中国缬草科的根中分离得到。Kanshone A在P388细胞中显示出细胞毒性,IC50值为7.0µg/ml[1][2]。
Tyr0神经激肽A是一种属于速激肽家族的神经肽。Tyr0神经激肽A是Tacr2的激动剂。Tyr0神经激肽A可用于胰岛素抵抗、肥胖、糖尿病的研究[1][2]。
5α-胆固醇-7,24-二烯-3β-醇是一种甾醇,可在仓鼠附睾尾部成熟精子中发现[1]。
CU06-1004 (Sac-1004) 是一种具有口服活性的内皮功能障碍阻滞剂。CU06-1004 通过抑制渗透性过高和炎症来改善内皮功能障碍,并能有效抑制各种动物模型中的血管渗漏和炎症,如糖尿病视网膜病变、中风、癌症和炎症性肠病。CU06-1004 改善 CDAA 诱导的 NASH 小鼠模型。CU06-1004 还可以改善心脏功能。
MNG-14a 是一种两亲性化合物,可用于帮助分离膜蛋白以及膜蛋白的功能和结构测定。
Deruxtecan-d6是氘标记的脱氢表雄酮硫酸盐(水合钠)[1]。
Fibracillin 是一种青霉素类抗生素。
1-O-trans-Cinnamoyl-β-D-glucopyranose是一种天然产物。1-O-trans-Cinnamoyl-β-D-glucopyranose可以从水果中分离得到。
N6-乙基-2'-O-甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Roxithromycin是半合成的大环内酯类抗生素。
Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。它与 BCL-2 结合的Ki 为220 nM。