YC-001是视杆细胞光感受器视蛋白的新型药理学伴侣,拯救了哺乳动物细胞中多种视杆蛋白突变体的转运；表现出微摩尔效力和效力大于9-顺式-视网膜,细胞毒性较低；与EC50结合牛视杆蛋白(8.7 uM)类似于9-顺式-视网膜,改善了β-连环蛋白的糖基化。P23H视蛋白突变体；YC-001是视杆蛋白的反向激动剂和拮抗剂,其非竞争性拮抗视杆蛋白信号传导,延迟异视紫红质色素再生；保护Abca4-/-Rdh8-/-小鼠免受强光诱导的视网膜变性。
钙蛋白酶-2-IN-1是一种钙蛋白酶-2选择性抑制剂,通过延长ERK激活来增强学习和记忆。
斑马鱼眼中发育血管生成的有效抑制剂,半胱氨酰白三烯1和2受体(CysLT1和2)antaognist,IC50分别为1.2和52 uM；在人内皮细胞,小鼠主动脉环和小鼠中表现出显着的抗血管生成活性。氧诱导的血管生成视网膜病变模型；不直接靶向VEGFR,并抑制一系列细胞和组织系统中的血管生成。
Bis-propargyl-PEG6是一种用于合成 PORTAC 的 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成鸟苷-3', 5'-环单磷酸盐的多聚体。
GLP-1 receptor agonist-1 是胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的激动剂。
DJ001 是一种高度特异性,选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂,IC50 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性,对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。
去纤溶肽钠是单链多脱氧核糖核酸的复杂混合物。降纤肽钠具有保肝、抗炎、抗血栓、促纤维蛋白溶解和抗缺血特性。去纤溶肽钠可用于正弦阻塞综合征(SOS)/静脉阻塞性疾病(VOD)研究[1]。
PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物,是 5-HT3 受体的负变构调节剂,其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。
JPS014是一种以苯甲酰胺为基础的冯·希佩尔·林道(VHL)E3连接酶,以嵌合体(PROTAC)为靶点进行蛋白质水解。JPS014降解I类组蛋白脱乙酰酶(HDAC)。JPS014是有效的HDAC1/2降解剂,与HCT116细胞中更大的总差异表达基因和增强的凋亡相关[1]。
二肌动蛋白是链霉菌产生的一种抗生素离子载体,是癌细胞中靶向Wnt/β-连环蛋白信号通路的有效小分子。Dinatin对HCT-116细胞生长有明显抑制作用,IC50为1.1µM。二肌动蛋白以非凋亡方式对癌细胞显示抗增殖活性。丁肌动蛋白也是研究神经病理性疼痛的有效药物[1]。
BCL6 PROTAC 1是一种选择性B细胞淋巴瘤6(BCL6)PROTAC。BCL6 PROTAC 1抑制BCL6细胞报告子,IC50值为8.8µM。BCL6 PROTAC 1在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系中显著降解BCL6。BCL6 PROTAC 1可用于肿瘤相关研究[1]。
Amebucort 是一种人工合成的糖皮质激素皮质类固醇,可能用于炎症疾病的研究。
二水半乳醇是种子寿命的标志。二水半乳醇可以清除羟基自由基,保护植物细胞免受MV处理、盐度或冷冻引起的氧化损伤[1]。
DS-7423是一种新型有效的小分子PI3K/mTOR双重抑制剂,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ,PI3Kδ和mTOR的IC50分别为15.6,1143,249,262和34.9 nM；无论PIK3CA的突变状态如何,对一组IC50<75 nM的9个OCCA细胞系发挥抗肿瘤作用；抑制OCCA的肿瘤生长小鼠异种移植模型中的剂量依赖性方式。实体瘤1期停止
QCC374 是 IP 的选择性激动剂。
Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
Fmoc-Glu OAll是一种谷氨酸衍生物[1]。
利须米斯他(IM156)是一种新型的双胍线粒体蛋白复合物1氧化磷酸化抑制剂(OXPHOS),具有抗肿瘤活性。利须米斯他调节OXPHOS以减弱线粒体代谢重编程并抑制肺纤维化。利须米斯他还可抑制B细胞活化,缓解系统性红斑狼疮[1][5]。
LDN-212320(OSU-0212320)是谷氨酸转运体EAAT2激动剂,在<5uM浓度下能增强EAAT2水平超过6倍。
Dexamethasone phosphate (Dexamethasone 21-phosphate) 是一种无生物活性的化合物,可通过红细胞内酶进行去磷酸化。活性代谢物地塞米松随后通过细胞膜的简单被动扩散释放到循环中。Dexamethasone phosphate 包裹的红细胞具有用于类固醇依赖性溃疡性结肠炎研究的潜力。
Orobanchylacetate 是一种天然独脚金内酯,是根寄生植物的发芽刺激剂。
GR 113808 是一种有效且高度选择性的 5-HT4 receptor 受体拮抗剂 (pKb= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT2A,5-HT2C 和 5-HT3 受体的 300 倍。
12β-Acetoxyganoderic Acid θ 是一种三萜类化合物,可以从 G. lucidum 中分离出来。
SEP-363856 (SEP-856)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。
δ(磷酸)睡眠诱导肽(DSIP-P)是一种长效睡眠促进肽。δ(磷酸)睡眠诱导肽诱导大鼠昼夜运动行为的变化[1][2][3]。
Goniopyyrone(化合物6)是一种苯乙烯内酯,可在Goniothalamus tapis Miq[1]中发现。
Tenofovir hydrate是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
纳洛酮是一种有效且选择性的阿片类mu-1拮抗剂,也可以通过调节宿主编码功能影响利什曼原虫[1]。
4-羟基-4-甲基环己酮是从专利JP2009022162A中提取的一种有用的合成试剂。4-羟基-4-甲基环己酮可用于合成药物合成中间体反式-4-氨基-1-甲基环己醇[1]。