(S)-BRD9500 是 BRD9500 (HY-136350) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。BRD9500 是一种有效的,具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。
Tenuifoliside A 分离自远志,具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中,Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用,并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。
Theviridoside 是一种从 Cerbera odollam 叶子中提取的天然环烯醚萜葡萄糖苷,具有毒性。
Azaindole 1 是一种高效的人 ROCK-1 和 ROCK-2 抑制剂,IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM,同时可抑制小鼠和大鼠 ROCK-2 的活性,IC50 值分别为 2.4 和 0.8 nM。
Arrhythmic-Targeting Compound 1 具有含氮的螺环结构,可用于心律不齐疾病的研究。
Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 是脯氨酰内肽酶 (PREP) (prolyl endopeptidase (PREP)) (一种细胞质丝氨酸内切蛋白酶) 的有效抑制剂 (IC50= 12 nM)。 Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 在衰老和神经退行性疾病 (包括阿尔茨海默病) 的认知功能障碍中发挥着重要作用。
Alrefimotide 是一种 hTERT 衍生的免疫肽。Alrefimotide 的序列为 ALFSVLNYERARRPGLLGASVLGLDDIHRA。Alrefimotide 可用于癌症免疫治疗研究。
焦糖酚A是一种白藜芦醇三聚体,能够瞬时减少干扰素诱导的跨膜(IFITM)蛋白表达。焦糖酚A安全地增强了慢病毒载体基因向造血干细胞和祖细胞的传递[1]。焦糖酚A还抑制人胱硫醚β-合成酶(hCBS)和人胱硫酮γ-裂解酶(hCSE),IC50分别为5.9μM和12.1μM[2]。
Maximin 2 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 2 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
DFMTI能够完全阻止rmGlu1 L757V谷氨酸反应。
SRI 6409-94是一种口服活性Ro 13-6298类似物,具有致畸性。SRI 6409-94作为研究视黄醇三维构型对致畸活性影响的分子工具[1][2]。
COX-2-IN-23(化合物9a)是一种选择性COX-1抑制剂,其IC50值分别为0.28和20.14μM。COX-2in-23具有抗炎活性和低致溃疡活性。
瘦素D是一种硫代二酮哌嗪生物碱,是一种蘑菇酪氨酸酶抑制剂,IC50为28.4μM【1】。
(2S,4R)-2-氨基-4-羟基戊二酸是谷氨酸衍生物[1]。
N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
Abituzumab(DI17E6)是一种人源化抗整合素αV单克隆抗体(IgG2型)。Abituzumab可有效降低FAK、Akt和ERK的磷酸化。阿比图珠单抗可用于癌症研究,尤其是前列腺癌[1]。
粘多糖胺用于组织切片中酸性粘多糖的组织学可视化。粘多糖胺可以识别粘蛋白(深玫瑰色),这有助于确定粘蛋白阳性癌症(如肝癌)[1]。
D-Glucaric acid tetrahydrate 是哺乳动物 D-葡萄糖醛酸途径的最终产物。D-Glucaric acid tetrahydrate 也存在于水果和蔬菜中。D-Glucaric acid tetrahydrate 可用于降低胆固醇并抑制肿瘤的发展。D-Glucaric acid tetrahydrate 还能增强人体免疫力,降低癌症风险。
苯脲司他是一种口服活性脲酶抑制剂。Benurestat可用于受感染的解脲研究[1]。
作为β-内酰胺酶抑制剂(WO2015191907,例62),易达泊巴坦可用于细菌感染的研究[1]。
Luisol A 是一种芳香族四醇,是链霉菌属的河口海洋放线菌的主要代谢产物。Luisol A 是一种蒽醌抗生素类似物,是 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin)。
Urinary Incontinence-Targeting Compound 1 是一种 sulfonanilide 的衍生物,可用于尿失禁的研究。
MEK1衍生肽抑制剂1是一种肽抑制剂。MEK1衍生肽抑制剂1可以抑制MEK1体外激活ERK2,IC50值为30μM。MEK1衍生肽抑制剂1可用于细胞渗透性的研究[1]。
INSCoV-601I(1)是Mpro(3CLpro)的有效抑制剂。蛋白酶(PL-pro和3CL-pro)参与病毒的转录和复制。INSCoV-601I(1)具有研究SARS-CoV-2感染的潜力(摘自专利WO2021219089A1)[1]。
安托普利辛(RP 60475)二甲酰化物是7H苯并[e]吡啶基[4,3-b]吲哚系列中的一种抗肿瘤衍生物,是一种DNA拓扑异构酶I和II抑制剂。二甲酰安替比林与DNA强结合(KA=2 x 105/M),从而增加线性DNA的长度[1][2]。
Ro 25-6981是包含NR2B亚基的NMDA受体选择性阻断剂,对于重组型NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A受体的IC50为0.009 和 52 μM。
2-己基癸酸可用作酰胺化剂[1]。
Trabedersen(AP 12009)是一种特异性抑制TGF-β2(TGF-β/Smad)的反义寡核苷酸。Trabedersen可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达TGF-β2的实体肿瘤,如皮肤、胰腺和结肠[1][2]。