Arginase inhibitor 1 是一种有效的人精氨酸酶 (arginases I 和 II)抑制剂,IC50 分别为 223 和 509 nM。
Ladanetin-6-O-β-(6′′-O-乙酰基)葡萄糖苷是一种从唐古特龙脑全植物中分离的黄酮类化合物,具有抗氧化能力。唐古特龙脑的黄酮类化合物对多柔比星(HY-15142A)诱导的H9c2细胞毒性具有心脏保护作用[1]。
7'-O-DMT-吗啉基胸腺嘧啶是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
TRPM4-IN-2(NBA)是一种有效的瞬时受体电位美拉他汀4(TRPM4)抑制剂,IC50值为0.16μM。TRPM4-IN-2可用于研究前列腺癌和结直肠癌[1][2]。
Brevinin-1Ea 是一种来源于蛙 Rana esculenta 皮肤分泌物中的抗菌肽。
Paullinic acid是一种长链脂肪酸,可在一些体液中检测到,如血液和尿液。
腰果酚单烯(腰果酚C15:1)是一种酚类化合物,可在腰果壳液中找到。腰果酚单烯可诱导人黑色素瘤细胞线粒体相关凋亡[1]。
SSAO抑制剂-3(化合物2)是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂,对人SSAO和AOC1的IC50s分别为<10 nM和0.1-10μM。SSAO抑制剂-3可用于研究动脉粥样硬化、糖尿病及其并发症、肥胖、中风、慢性肾病、视网膜病变、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、自身免疫性疾病、多发性硬化等[1]。
Antitumor Compound 1具有很好的抗肿瘤活性。
CVT-313 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。
FGF碱性(93-110)(人、牛)是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物,是糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
二氮杂炔(脱氢二乙酰ovanilone)是夹竹桃素的二聚体衍生物,是一种口服活性NADPH氧化酶抑制剂。Diapocynin具有抗炎、神经保护和抗氧化活性[1]。
Morusin是从M. australis分离的去乙烯基化黄酮,具有抗肿瘤,抗氧化,抗菌等各种生物活性。Morusin可抑制 NF-κB 和 STAT3 的活性。
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。
DB1976 hydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 hydrochloride 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 hydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。
乙酰-PHF6YA酰胺是一种具有生物活性的肽。
Kisspeptin-54(27-54)(人)是一种可用于化合物合成和药物研究的多肽[1][2]。
KL001 是一种隐花色素蛋白 (CRY) 稳定剂,可与 CRY1 和 CRY2 特异性相互作用。 KL001 防止泛素依赖性 CRY 降解,从而延长了昼夜节律周期。KL001 具有控制空腹激素诱导的糖异生的潜力。
(rel)-Eglumegad((rel,LY354740)是Eglumegad(HY-18941)的外消旋异构体。Eglumegad是一种高效和选择性的II组(mGlu2/3)受体激动剂,对转染的人mGlu2和mGlu3受体的EC50分别为5和24nM[1]。
Eribulin (E7389; ER-086526)是合成的软海绵素B类似物,能结合微管蛋白和微管,已进入抗乳腺癌三期临床实验。
腺苷酸环化酶2型激动剂-1(化合物73)是腺苷酸循环酶2型(AC2)的有效激动剂,EC50为90 nM。腺苷酸环化酶2型激动剂-1抑制白细胞介素-6的表达,使其成为抗呼吸道疾病的潜在先导化合物[1]。
吖啶橙基是一种细胞渗透性荧光染料,可将生物体(细菌、寄生虫、病毒等)染色为亮橙色,并在适当条件下使用(pH=3.5,Ex=460 nm),将人类细胞区分为绿色,以便通过荧光显微镜进行检测。吖啶橙基与dsDNA(Ex=488,Em=520-524)结合时发出绿色荧光,与ssDNA(Ex=457,Em=630-644)或ssRNA(Ex=457,Em=630-444)结合时发红色荧光,也可用于细胞周期分析[1][2][3]。
PKCd(8-17)是一种生物活性肽。(该肽来源于蛋白激酶C(PKC)d的V1结构域。它抑制佛波醇12-肉豆蔻酸13-乙酸酯(PMA)诱导的PKCd易位和活化。PKCd的抑制减少了心脏和大脑细胞的缺血损伤,诱导了成纤维细胞的增殖,并抑制了小鼠的移植物冠状动脉疾病。)
WU-04 是 SARS-CoV-2 的非共价抑制剂,靶向 3CLpro 蛋白。WU-04 对 6 种 SARS-CoV-2 变种 (Alpha、Beta、Gamma、Delta、Lambda 和 Omicron) 和 2 种冠状病毒 (SARS-CoV 和 MERS-CoV) 的 3CLpro 蛋白有高效抑制力。
3-Hydroxyvaleric acid 是一种五碳酮体。3-Hydroxyvaleric acid 可以发生回补反应,即可以补充三羧酸循环的中间产物。
6-Amino-5-nitropyridin-2-one 是一种吡啶碱基,可用作 hachimoji DNA 的核酸碱基,并与 5-aza-7-脱氮鸟嘌呤配对。
Apelin-36(rat, mouse) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-36(rat, mouse) 与 APJ 受体结合,IC50 为 5.4 nM,显著抑制 cAMP 的产生,EC50 为 0.52 nM。Apelin-36(rat, mouse) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。