荷莱霉素是二硫代吡咯啉酮类的次级代谢产物。博莱霉素也是一种广谱抗生素。荷莱霉素具有抗肿瘤活性,可在体内作用于RNA合成[1]。
Gemifloxacin是一种氟喹诺酮类药物,是一种口服有效的抗肺炎药物。Gemifloxacin对高度耐喹诺酮类肺炎链球菌具有杀菌活性。双氟沙星可用于呼吸道感染的研究,如社区获得性肺炎(CAP)和慢性支气管炎急性加重期(AECB)[1][2]。
Alytesin 是一种类似铃皮素的肽,存在于 Alytes obstetricans 的皮肤提取物中。Alytesin 减少胃酸分泌并诱发高血压。Alytesin 还在新生雏鸡产生短期厌食作用。
6-Acetonyl-N-methyldihydrodecarine 是可从Zanthoxylum rigidum 根部分离得到的一种生物碱,是单胺氧化酶的抑制剂。
18β-甘草基-3-O-硫酸盐(甘草次酸3-O-(硫酸氢))是一种有效的2型11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD2)抑制剂,IC50为0.10 µM,使用大鼠肾微粒体。18β-甘草基-3-O-硫酸盐是甘草次酸(GA)的主要代谢产物。18β-甘草基-3-O-硫酸盐是有机阴离子转运蛋白(OAT)1和OAT3的底物。18β-甘草基-3-O-硫酸盐具有抗炎作用,并有可能用于假性醛固酮增多症研究[1][2]。
Trevogrumab(REGN-1033)是一种针对GDF8(生长分化因子8,也称为肌肉生长抑制剂)的单克隆抗体。Trevogrumab用于研究肌肉减少症,包括消瘦性萎缩、慢性疾病以及食物和营养摄入的变化[1]。
DLin-KC2-DMA 是一种可用于siRNA 传递的阳离子/可电离的脂质。
SID3712249 (MIR-544 Inhibitor 1) 是微小RNA-544 (miR-544) 的生物合成抑制剂。
Anti-inflammatory agent 2 可用于治疗和预防炎性疾病,来自专利 WO 2001035936 A2 实例1。
Viteralone(化合物5)是一种可从黄荆中分离的天然产物。Viteralone对HL-60癌细胞具有细胞毒性[1]。
FITC猪脱氧胆酸是一种用FITC标记的猪脱氧胆酸,可用于研究猪脱氧胆酸的作用机制[1]。
Asunercept(APG101;CAN008)是一种针对FASLG(CD95L)的可溶性CD95-Fc融合蛋白。Asunercept通过选择性结合CD95L而破坏CD95/CD95L信号传导。Asunercept可用于多形性胶质母细胞瘤(GBM)、骨髓增生异常综合征(MDS)和移植物抗宿主病(GvHD)的研究[1][2][3]。
Nav1.8-IN-4 (化合物 9a) 是一种 Nav1.8 通道抑制剂 (IC50=0.014 μM)。Nav1.8-IN-4 可用于疼痛相关疾病的研究。
氯磺酰脲D是一种强效选择性钾通道阻滞剂,IC50值为2.7µM。chlorololide D是一种天然产物,可以从全草中分离出来[1]。
FEMA 4809是一种TRPM8受体激动剂(EC50=0.2 nM),用作冷却剂。TRPM8是负责冷感知的离子通道【1】。
H-alpha-Prg-D-Ala-OH是一种含有叠氮基团的点击化学试剂[1]。
Smurf1-IN-1是特异性E3泛素蛋白连接酶1(Smurf1)的口服活性和选择性抑制剂,IC50为92nM。Smurf1-IN-1在肺动脉高压大鼠模型中具有显著疗效[1]。
Eupalinolide A,分离于 Eupatorium lindleyanum 中,通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用,激活 HSF1,诱导 HSP70 的表达。
Tau Peptide (275-305) (Repeat 2 domain) 是阿尔茨海默病 Tau 蛋白 R2 片段,对应于微管结合结构域的第二个重复单元,被认为是整个 Tau 蛋白生化特性的关键。
3-Bromo-7-nitroindazole 是一种有效的,选择性神经元型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,与 eNOS 或诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 相比,其效果更强。3-Bromo-7-nitroindazole 影响整个身体和大脑中的细胞间信使一氧化氮 (NO) 的合成。
JF646,四嗪,一种红色荧光染料,配有四嗪活性手柄,用于无铜点击化学。四嗪适用于共聚焦荧光成像、超分辨率显微镜(SRM)技术,如dSTORM(活细胞和固定细胞)和STED成像。JF646,四嗪也适用于流式细胞术。
Lexanersen(WVE-120102)是一种反义寡核苷酸,用于研究亨廷顿病[1]。
溴哌唑-d8-1是氘标记的溴哌唑[1]。布瑞哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人类5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12 nM和0.3 nM。布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17 nM)和α2C受体(Ki=0.59 nM)也显示出强大的拮抗活性[2][3]。