SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
1-O-十六烷基-2-O-甲基甘油是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
MK-5204是一种口服活性β-1,3-葡聚糖合成抑制剂。
Fanapanel (ZK200775) 是高选择性AMPA拮抗剂。
Boc-α-烯丙基DL-Pro-OH是脯氨酸衍生物[1]。
Tonlamarsen sodium 是一种血管紧张肽原合成还原剂,具有抗高血压活性。
VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 在酸性条件下会脱除 Boc 保护,通过 linker 与靶蛋白配体连接形成 PROTAC 分子,是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC发生水解并释放荧光产物7-氨基-4-甲基香豆素(AMC)。AMC在紫外线下是荧光的,可以发出荧光信号[1]。
黄素是一种芳香烃受体(Ahr)激动剂,可诱导小鼠CD4+T细胞和CD11b+巨噬细胞表达Ahr下游基因。黄素抑制Arid5a对Il23a 3′UTR的稳定作用,Il23a 3′UTR是一种新发现的靶mRNA[1]。Flavipin具有清除DPPH自由基的能力,IC50值为7.2μM,对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,IC50值为33.8μM[2]。
刘易斯a三糖(Lewis a)是一种存在于精子多糖结构中的三糖。Lewis a三糖也是HL-60细胞表面聚糖结构的主要成分[1]。
2'-O-乙酰基-5'-O-(对甲苯酰基)-3'-脱氧-3'-氟-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PI3K/mTOR Inhibitor-1 是一种有效的,口服生物可利用的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ 和 mTOR,IC50 分别为 20/376/204/46 nM 和 186 nM。具有抗肿瘤活性。
MK-2295(NGD-8243)是TRPV1拮抗剂。MK-2295是一种镇痛剂,可用于疼痛研究[1][2]。
3-氰基茴香酮是一种香豆素衍生物,用作分子探针和荧光染料。3-氰基茴香酮也是一种巨噬细胞迁移抑制因子(MIF)互变异构酶抑制剂,Ki为2.9μM[1]。
YH-306是通过调节FAK信号通路来预防结直肠癌生长和转移的候选药物。
Leptomerine 是一种来自 Esenbeckia leiocarpa Engl. (Rutaceae) 茎中的生物碱。可用于治疗阿尔茨海默氏病。Leptomerine 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 为 2.5 μM。抗胆碱能活性。
N6-二甲氨基亚甲基-2'-脱氧异鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
Lugdunin 是一种抗生素肽。Lugdunin 通过耗散细菌的膜电位来抑制细菌。Lugdunin 对革兰氏阳性菌有活性,例如金黄色葡萄球菌,并减少金黄色葡萄球菌的皮肤和鼻腔定植。Lugdunin 在人角质形成细胞和小鼠皮肤中诱导 LL-37 和 CXCL8/MIP-2表达。
ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,抑制 P13Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 16 nM,44 nM,4.6 nM 和 49 nM。
EP2受体拮抗剂-1(化合物1)是一种有效的、可逆的、依赖于激动剂的变构前列腺素EP2受体拮抗剂。EP2受体拮抗剂-1具有抗炎作用[1]。
莫沙比利N-氧化物是莫沙比利的主要活性代谢产物。莫沙必利是一种胃促动剂,作为选择性5HT4激动剂。
Denosumab是一种结合并抑制RANKL受体激活剂(TNFSF11)的人单克隆抗体。Denosumab可以降低椎体、非椎体和髋部骨折的风险【1】,还具有抗癌活性【2】。
L-生物素-NH-5MP是一种生物素结合的5-亚甲基吡咯啉酮(5MP)。5-亚甲基吡咯烷酮(5MPs)是用于半胱氨酸特异性蛋白质修饰的硫醇特异性可逆生物结合试剂,通常用于蛋白质生物结合[1]。
cis-9,10-Epoxystearic acid (cis-9,10-Epoxyoctadecanoic acid) 是人血液和尿液中的内源性成分。cis-9,10-Epoxystearic acid (cis-9,10-Epoxyoctadecanoic acid) 可以通过油酸和非酶环氧化反应从油酸中制备。
Kushenol W 是一种黄酮类化合物,在 Sophora flavescens 发现。Kushenol W 具有抗菌作用,对金黄色葡萄球菌的 MIC 为 10 μg/mL。
(R) -N-Fmoc-2-(4'-戊烯基)甘氨酸是甘氨酸的衍生物,可用于合成化合物。