Dehydropipernonaline (Compound 24) 是一种酰胺类化合物。Dehydropipernonaline对L5178Y小鼠淋巴瘤细胞表现出相当大的细胞毒性 (IC508.9μM) 。Dehydropipernonaline 可用于抗真菌和细胞毒性筛选的研究。
QWF Peptide (Compound 4a) 是一种 substance P 拮抗剂,其 IC50 为 0.09 μM。QWF Peptide 拮抗 SP 诱导的豚鼠离体气管条收缩,其 IC50 为 4.7 μM。
MSDC-0602 是一种 PPARγ 保留的噻唑烷二酮类药物 (TZD),与线粒体丙酮酸载体 (MPC) 相互作用并抑制其活性,对治疗 2 型糖尿病有效,且降低 pparγ 介导的副作用的风险。
D-山梨醇-13C是标记为D-山梨醇的13C。山梨醇(山梨醇)是一种六碳糖醇,可用作糖的替代品。D-山梨醇可用作稳定赋形剂和/或等渗剂、甜味剂、保湿剂、增稠剂和膳食添加剂
2-(叔丁氧羰基)氨基)-2-甲基丙酸是丙氨酸衍生物[1]。
AX20017是蛋白激酶G (PknG) 的小分子抑制剂,IC50 值为 0.39 μM。
CRF,bovine 是一种有效的 CRF 受体激动剂,能够取代 [125I-Tyr]ovine CRF,Ki 值为3.52 nM。
DSPE-PEG-羧酸是磷脂-PEG偶联物。DSPE-PEG-羧酸可广泛用于靶向药物和基因的传递[1]。
MIK665 (S-64315) 是一种特异性的 Mcl-1 抑制剂。
Boc-L-Lys(N3)-OH是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。点击化学在核酸、脂质、蛋白质和其他分子之间的结合中具有巨大的潜力,并且由于其有益的特性,包括高产率、高特异性和简单性,已被用于许多研究领域[1]。
1,1,3,3,3-四乙氧基丙烷-d2是氘标记的1,1,3,3-四乙氧基丙[1]。
BI-1622是一种口服活性、有效且高度选择性的HER2(ERBB2)抑制剂,IC50为7 nM。BI-1622的选择性是EGFR的25倍以上。BI-1622在具有工程化H2170和PC9细胞的异种移植小鼠肿瘤模型中显示出高的体内抗肿瘤功效,并具有良好的药物代谢和药代动力学特征[1]。
DSM265 是一个 PfDHODH 抑制剂,其 IC50 值为 8.9 nM。 DSM265 还可以抑制恶性疟原虫 3D7 的生长,其 EC50 值为 4.3 nM。
GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂,pIC50 为 6.6。
RWJ-56110 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶(IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Zharp2-1 是一种口服有效的 RIPK2 抑制剂,与炎症性肠病 (IBD) 高度相关。Zharp2-1 阻断胞壁酰二肽 (muramyl dipeptide,MDP) 诱导或单核细胞增生李斯特菌感染诱导的炎症细胞因子转录和释放。Zharp2-1 可有效减轻 MDP 诱导的小鼠腹膜炎,或改善 DNBS 诱导的大鼠结肠炎。
LPYFD-NH2 是一种五肽,对 Aβ(1-42) 的聚集具有抑制作用。LPYFD-NH2 可用于阿兹海默症的研究。
T0467在体外以PINK1依赖的方式激活parkin线粒体易位。T0467不诱导多巴胺能神经元中PINK1的线粒体积累。T0467是PINK1-Parkin信号激活的潜在化合物,可用于帕金森病和相关疾病的研究[1]。
HPK1-IN-38(化合物15)是一种MAP4K1/HPK1抑制剂,可用于HPK1相关疾病的研究[1]。
BMS-986188是δ-阿片受体的选择性正变构调节剂,EC50为0.05μM【1】。
OF-C4-Deg-Lin是一种具有不同接头长度的可电离脂质。OF-C4-Deg-Lin可用于生成脂质纳米颗粒(LNPs),用于递送siRNA和mRNA[1]。
更昔洛韦(INN)是一种抗病毒药物,用于治疗或预防巨细胞病毒(CMV)感染。更昔洛韦是2′-脱氧鸟苷的合成类似物。在感染过程中,它首先被巨细胞病毒(CMV)基因UL97编码的病毒激酶磷酸化为更昔洛韦单磷酸。随后,细胞激酶催化更昔洛韦二磷酸和三磷酸更昔洛韦的形成,在巨细胞病毒或单纯疱疹病毒(HSV)感染细胞中的浓度是未感染细胞的10倍。还开发了一种口服生物利用度提高的前药形式(缬更昔洛韦)。
ZK824859 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。
3-甲基-5-β-D-呋喃核糖基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Prosaptide Tx14(A) 是一种 prosaposin 衍生肽,是一种有效的 GPR37L1 和 GPR37 激动剂,EC50 分别为 5 和 7 nM。Prosaptide Tx14(A) 增加 Schwann 细胞 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。