CPT2(肉碱棕榈酰转移酶2)是一种参与脂肪酸氧化的酶,也是结直肠癌(CRC)的预后生物标志物。CPT2过表达可激活p-p53,增加p53的表达,从而抑制肿瘤增殖,促进细胞凋亡。CPT2缺乏导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2的下调也与各种癌症的进展高度相关,并具有癌症研究的潜力[1][2]。
H2DCFDA是可渗透细胞,用于检测细胞内活性氧 (ROS) 的探针。
Boc-2-甲氧基-L-苯丙氨酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
灵芝酸AM1(GAAM1)是灵芝中的一种天然产物。Ganoderic acid AM1显示出细胞毒性,对HeLa细胞的IC50值为19.8µM[1]。
MAO-B-IN-1 是一种 monoamine oxidase B 抑制剂,可用于精神疾病的研究。
Isoeugenol acetate 是一种肉豆蔻,丁香和肉桂的精油成分,对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE) 酶 (IC50=77 nM; Ki=16 nM),α-糖苷酶 (IC50=19.25 nM; Ki=21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50=411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业,具有抗氧化,抗癌,抗菌和抗炎特性。
SN05是一种有效的氨基酸转运(AAT)抑制剂,对人ASCT1、大鼠ASCT2、人ASCT2,EAAT1、EAAT2、EAAC1和EAAT5的Kis分别为2.77μM、0.73μM、1.87μM、3.7μM、7.25μM、2.23μM和2.22μM。SN05可用于研究抗癌药物[1]。
心磷脂(心脏、牛)钠是线粒体独有的磷脂。心磷脂(心脏、牛)钠在神经系统疾病的研究中具有潜力[1]。
M617 是一种选择性甘丙肽受体 1 (GAL1) 激动剂,对 GAL1 和 GAL2 的 Ki 分别为 0.23 和 5.71 nM。M617 通过其中枢 GAL1 作用,促进 2 型糖尿病大鼠心肌 GLUT4 的表达,提高 GLUT4 的含量。
5,7-二羟基香豆素7-O-β-D-吡喃葡糖苷是一种天然产物,可从黑桑根中分离得到[1]。
dTAGV-1-NEG是一种非对映体,是dTAGV-1的异双功能阴性对照。dTAGV-1是FKBP12F36V选择性降解剂[1]。
Teneligliptin是新型长效DPP-4高活性抑制剂,竞争性抑制人和大鼠血浆中DPP-4及人重组型DPP-4,IC50为1 nM。
Elgemtumab(LJM716)是一种完全人IgG单克隆抗体。Elgemtumab可以特异性结合HER3,阻断配体依赖性和非依赖性HER3信号转导和细胞增殖,具有良好的抗肿瘤潜力[1]。
LCB-2853 是 thromboxane A2 受体的拮抗剂,具有抗血小板和抗血栓的作用。
SPR741 (NAB741) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于治疗严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 具有扩展抗生素活性谱的能力。
CTB(霍乱毒素B亚单位)是一种有效的p300组蛋白乙酰转移酶激活剂[1]。CTB能有效诱导MCF-7细胞凋亡[2]。
增食欲素受体拮抗剂4是一种有效的选择性增食欲素2受体(OX2R)拮抗剂,IC50为4.27 nM。食欲素受体拮抗剂4对OX2R的选择性是OX1R的61倍(IC50为295 nM)(WO2018206959A1；示例1)[1]。
抗菌剂89是一种强效抗菌剂。抗菌剂89具有抗梭菌活性。抗菌剂89抑制细胞毒素的释放和β'CH-σ相互作用。抗菌剂89干扰细菌的转录过程[1]。
N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 是从玛卡 (Lepidium meyenii Walp) 中分离得到的一种玛卡酰胺。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 通过激活典型的 Wnt/β‐catenin 信号通路,诱导间充质干细胞成骨分化和随后的骨形成。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 可用于骨质疏松症的研究。
L2H2-6OTD intermediate-1 是合成 L2H2-6OTD (HY-148200) 的中间体,可用于 ADC 制备。L2H2-6OTD,是一种端粒抑制素类似物,具有端粒酶 (telomerase) 抑制活性 (IC50: 15 nM)。
七乙酸芦丁是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
氯吡嗪(吡嗪-2-酰氯)是吡嗪类化合物的一种,可用于合成活性化合物[1]。
Trametinib-13C,d3是13C和氘标记的。曲美替尼(GSK1120212；JTP-74057)是一种口服活性MEK抑制剂,抑制MEK1和MEK2,IC50s约为2 nM。曲美替尼激活自噬并诱导凋亡[1][2]。
GW1929盐酸盐是一种口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPARγ)激动剂,人PPARγ的pKi为8.84,人和小鼠PPARγ分别为8.56和8.27。GW1929盐酸盐具有抗糖尿病功效和神经保护潜力。GW1929盐酸盐抑制神经元凋亡并显示抗炎潜力[1][2][3]。
Me-Tet-PEG5-COOH 是含有 5 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG5-COOH 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。