1179330-52-9

• 常用中文名：SPR741
• 常用英文名：SPR741
• CAS号：1179330-52-9
• 分子式：C₄₄H₇₃N₁₃O₁₃
• 分子量：992.13
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2020-01-23 18:10:51
• 更新时间：2025-08-25 18:36:53
• SPR741 (NAB741) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于治疗严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 具有扩展抗生素活性谱的能力。

名称

• 英文名: SPR741

物化性质

• 分子式: C₄₄H₇₃N₁₃O₁₃
• 分子量: 992.13
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: SPR741 (NAB741) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于治疗严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 具有扩展抗生素活性谱的能力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: SPR741增强了大肠杆菌AcrAB-TolC外排泵的底物抗生素,有效地避免了该泵对固有抗生素耐药性的影响。通过将抗生素与SPR741结合,可以克服或规避大肠杆菌对某些抗生素的固有耐药性,这种耐药性是由外膜和AcrAB-TolC外排系统介导的,但主要由外排引起的固有耐药性增强可能有限[1]。SPR741作为一种独立的抗菌剂,缺乏显著的抗菌活性,但它与革兰氏阴性菌的外膜相互作用,以增加渗透性,从而改善在病原体内共同使用抗生素的积累[2]。
• 体内研究: SPR741具有渗透革兰氏阴性菌外膜的能力,从而使其对疏水性抗生素敏感。SPR71与多粘菌素B相比具有显著的安全性,其在人体内受到严重的剂量限制性肾毒性。在多日啮齿动物和非人灵长类动物研究中,多粘菌素B在比SPR71[ 1 ]低得多的暴露标准剂量下表现出肾毒性。
• 参考文献:

  [1]. Corbett D, et al. Potentiation of Antibiotic Activity by a Novel Cationic Peptide: Potency and Spectrum of Activity of SPR741. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Jul 25;61(8). pii: e00200-17.

  [2]. Eckburg PB, et al. Safety, Tolerability, Pharmacokinetics, and Drug Interaction Potential of SPR741, an Intravenous Potentiator, after Single and Multiple Ascending Doses and When Combined with β-Lactam Antibiotics in Healthy Subjects. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Aug 23;63(9). pii: e00892-19.