2'-脱氧-2'-氟-5-甲基-4'-硫代-D-阿拉伯尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Fmoc-leu-bt是亮氨酸衍生物[1]。
Sikokianin A是一种双黄酮,可以从狼毒的根中分离出来。Sikokianin A对稻瘟病菌具有抗有丝分裂和抗真菌活性[1]。
抗癌剂25对PC3细胞具有最强的细胞毒性,IC50值为0.19μM。
C-Peptide 2, rat 是一种由 31 个氨基酸残基构成的多肽,是胰岛素原的一种组分。C-Peptide 2, rat 可抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌。
Tuvatexib(己糖激酶2调节剂Comp-1)是己糖激酶2(HK2)与线粒体相互作用的有效选择性小分子调节剂,在体外选择性地将HK2与VDAC1解离,IC50为92 nM；不影响VDAC1/HK1复合物；剂量依赖性降低人皮肤SCC A431细胞中线粒体结合的HK2水平,IC50为0.8 uM,减少糖酵解并引发癌细胞凋亡,而不影响表达己糖激酶1的正常细胞；在SKH-1小鼠的UVB损伤皮肤模型中表现出抗癌活性。
BT18 是一种功能类似于胶质细胞源神经营养因子 (GDNF) 的分子模拟物。BT18 影响 GDNF 家族受体 GFRα1 和 RET 受体酪氨酸激酶 RetA 的功能。
MS98是一种高效、选择性的PROTAC AKT降解剂。MS98消耗细胞总AKT(T-AKT),DC50值为78 nM。MS98分别以4nm、140nm和8.1nm的Kds与AKT1、AKT2和AKT3结合[1]。
Ketohexokinase inhibitor 1 是一种己酮糖激酶 (ketohexokinase (KHK)) 抑制剂,对 KHK-C 和 KHK-A 的 IC50 值分别为 8.4 nM 和 66 nM,摘自专利 US 20170183328 A1,example 4。
N-乙酰氨基乳糖(LacNAc)是一种含氮双糖,是糖蛋白和唾液酸Lewis X等多种低聚糖的重要组成部分。N-乙酰氨基乳糖可作为合成各种低聚糖的起始材料。N-乙酰氨基乳糖具有益生作用[1][2]。
D-半乳糖-13C-1是13C标记的D-半乳糖[1]。
Calpain-1 (pig) (μ-Calpain) 是一种细胞内 Ca2+ 调节的半胱氨酸蛋白酶。Calpain-1 (pig) 具有神经保护作用。
Rf470DL是一种转子含氟D-氨基酸(RfDAA)。Rf470DL可用于标记细菌(Ex=470 nm,Em=640 nm)[1]。
3,4-二氢甘草苷是甘草中的天然产物。3,4-二氢光桥蛋白对四氯化碳诱导的HepG2细胞损伤具有保护作用。3,4-二氢甘草酸苷具有研究肝损伤的潜力[1][2]。
GalNAcβ(1-4)GlcNAc-β-pNP是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
1,1,1,3,10,11-Hexachloroundecane 是一种碳链较长的多氯烷烃 (PCA)。
BMS-8抑制PD-1/PD-L1与7.2μM IC50的相互作用。BMS-8直接与PD-L1结合并诱导PD-L1同源二聚体的形成,从而阻止与PD-1的相互作用[1]。
Nifurtimox 是一种用于治疗锥虫病 (Trypanosoma cruzi) 的抗虫剂。Nifurtimox 可用于治疗神经母细胞瘤细胞。Nifurtimox 影响乳酸脱氢酶 (LDH) 活性。
FAA1 agonist-1 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,其 pEC50 值为 7.54。
Pivagabine (CXB 722),一种精神药物,是具有神经调节活性的疏水性4-氨基丁酸衍生物。Pivagabine 能穿透大鼠的血脑屏障。Pivagabine 拮抗足部休克对大鼠脑内 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。
BX795是有效,选择性的 PDK1 抑制剂,IC50为6 nM, 比PKA,PKC,c-Kit,GSK3β的选择性高50多倍。
Endoxifen E-isomer 是 (Z)-Endoxifen 的 E-异构体。(Z)-Endoxifen 是通过 CYP3A4/5 和 CYP2D6 作用产生的活性代谢物,是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。
GRKs-IN-1,化合物14as,对G 蛋白偶联受体激酶 2 GRK2 具有显着的效力和选择性 (IC50=30 nM) 和 GRK5 (IC50=7.1 μM)。GRKs-IN-1 是帕罗西汀的衍生物,与帕罗西汀相比,心肌细胞收缩性测定显示改善了 100 倍。
COX-2/15-LOX-IN-1(化合物14)是一种COX-1和15-脂氧合酶(15-LOX)抑制剂,对COX-3、COX-4和15-LOK的IC50值分别为10.65、0.075和2.98μM。COX-2/15-LOX-IN-1具有抗炎活性[1]。
N-苯甲酰基-5′-O-[双(4-甲氧基苯基)苯基甲基]-3′-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
对羟基苯乳酸甲酯(MeHPLA)是一种重要的细胞生长调节剂,与正常和恶性细胞中的核II型结合位点结合[1]。
3,5-二碘水杨酸锂是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
Prodan是一种溶剂化变色荧光团,已被用作微环境敏感膜报告剂。基于Prodan的化学原理,设计并合成了荧光核苷。荧光核苷根据溶剂的取向极化率敏感地改变斯托克斯位移值[1]。
Nitazoxanide D4是Nitazoxanide的氘代化合物标准品。