Tos-PEG7-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG7 可用于合成 PROTAC 分子。
Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。
3-Deazaadenosine 是一种 S-腺苷高半胱氨酸水解酶 (S-adenosylhomocysteine hydrolase) 抑制剂,Ki 值为 3.9 µM；3-Deazaadenosine 具有抗炎、抗增殖、抗 HIV 等活性。
沙利度胺-NH-C5-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
ABT-737 是一种类似 BH3 的 Bcl-xL,Bcl-2 和 Bcl-w 的抑制剂,EC50 值分别为 78.7 nM,30.3 nM 和 197.8 nM。
T-1095是一种选择性口服活性钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)抑制剂,对人SGLT1和SGLT2的IC50s分别为22.8µM和2.3µM。T-1095可用于糖尿病研究[1]。
Nenocorilant(Relacorilant)是一种有效的口服活性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki值为0.15 nM。Nenocorilant具有促凋亡作用,与细胞毒性药物联合使用可提高效力。可用于癌症研究[1][2][3]。
Emicoron是一种新的有前景的 G4配体,结合 G-rich癌基因启动子。Emicoron在体内单独使用或与化疗药物联合使用具有显著的抗肿瘤活性。Emicoron可用于癌症研究。
Ubamatamab(REGN4018)是针对Mucin 16(MUC16)和CD3的人双特异性抗体。Ubamatamab显示出强大的抗肿瘤活性[1]。
KP49 是一个有选择性的 Leukotriene D4 and Thromboxane A2 受体的双重拮抗剂。
N-去甲基蓖麻碱是一种蓖麻碱,可以在衰老和绿色蓖麻叶中与蓖麻碱相互转化。蓖麻碱是一种与吡啶核苷酸循环生物合成相关的α-吡啶酮生物碱。蓖麻碱的生物碱分解代谢与衰老过程有关[1]。
(S)-(+)-Imperanene 可以从白茅中分离出来。Imperata cylindrica 具有利尿和抗炎活性。
[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。
β-Pompilidotoxin (β-PMTX) 是一种黄蜂毒液,可以减缓钠通道 (sodium channel) 的失活并增加细胞中的稳态钠电流。
15酮曲伏前列素(15酮氟前列醇异丙酯)是曲伏前列腺素(HY-B0584)的代谢物。15酮曲伏前列素对睫毛的生长和增厚有刺激作用[1][2]。
GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂,IC50为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如,DYRK1A和DYRK2),GSK-626616 是潜在的治疗贫血的方法。
Licostinel(ACEA-1021)是一种甘氨酸受体拮抗剂(IC50:59nM)。Licostinel具有神经保护活性[1][2][3]。
SDZ 281-977 是 EGF 受体酪氨酸激酶抑制剂 Lavendustin A 的衍生物。
病毒聚合酶IN-1盐酸盐,一种吉西他滨(HY-17026)衍生物,有效抑制甲型和乙型流感病毒感染,IC90值为11.4-15.9μM。病毒聚合酶IN-1盐酸盐对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型感染具有活性。病毒聚合酶IN-1盐酸盐通过影响细胞中病毒RNA的复制/转录来抑制流感病毒感染[1]。
Endo-BCN-Nitrobenzene 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Camoteskimab(AVTX-007)是一种全人、高亲和力抗IL-18单克隆抗体。Camoteskicab具有自身炎症疾病研究的潜力,包括成人发病的Still病(AOSD)[1]。
WZ4141 是原料药中间体。
FT011是一个新的抗纤维化和抗炎症的化合物,通过减少糖原蛋白mRNA翻译阻止糖原累积。
L-亮氨酸酰胺(盐酸盐)是一种具有抗炎特性的氨基酸衍生物[1]。
2'-O,4'-C-亚甲基腺苷(LNA-A)是一种锁定核酸(LNA),也是一种腺苷类似物[1]。
Oleanolic acid hemiphthalate disodium salt 是一种抗炎剂。
Glu(OtBu)-Val Cit PAB OH(化合物L5-1c)是一种不可裂解的ADC接头。Glu(OtBu)-Val Cit PAB OH已用于合成蛋白微管溶素缀合物[1]。