十一酸-d3是氘标记的十一酸。十一酸(十一酸盐)是一种具有抗真菌特性的一元羧酸,它抑制红锥虫胞外角蛋白酶、脂肪酶的产生和几种磷脂的生物合成[1]。
TGP-377/421(Targapre-miR-377/421)是一种靶向miR-377前体并抑制其加工的小分子,与miR-377的Dicer加工位点结合,Kd为29μm。TGP-377/421抑制HUVECs中miR-377的细胞生物生成,以剂量依赖性方式降低成熟miR-377水平,IC50为5μm,也抑制miR-421。
五味子酯乙 (Schisantherin B)是一种天然产物。
2',4'-二羟基-4,6'-二甲氧基二氢查尔酮是一种二氢查尔酮化合物,它是从朱鲁氏Iryanthera juruensis Warb中分离得到的。2',4'-二羟基-4,6'-二甲氧基二氢查尔酮是一种主要的细胞毒性代谢物,在对一组癌细胞系进行测试时[1]。
PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一种蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) 激动剂,对 PAR-1 或 PAR-2 都没有作用,且其作用会被 PAR-4 拮抗剂阻断。
FTO-IN-3是一种FTO抑制剂,可损害胶质母细胞瘤干细胞的自我更新。
Eurycarpin A 是从中药 Crotalaria ferruginea 的乙醇提取物中分离出来的异黄酮类似物。
SHR0302 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。SHR0302 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。SHR0302 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。SHR0302 具有抗增殖和抗炎作用。
Dolutegravir intermediate-1 是 Dolutegravir 的一种新合成中间体来自专利 WO 2016125192 A2。 Dolutegravir 是一种整合酶抑制剂,用于治疗人类免疫缺陷病毒 (HIV)-1 感染。
Melilotigenin C可从刺桐属植物中分离得到。Melilotigenin C可用于抗疟原虫活性、抗分枝杆菌活性和细胞毒性的研究[1]。
DBCO-PEG4-Biotin 是一种含生物素基团和 4 个 PEG 的 azadibenzocyclooctyne-biotin 衍生物。DBCO-PEG4-Biotin 是一种用途广泛的生物素酰化试剂,能通过无铜催化烷基叠氮化反应 (SPAAC) 将生物素的一部分引入叠氮标记的生物分子中。
Prifelone (R 830; R 830T; S 16820) 是一种二叔丁基苯酚,具有抗炎作用和抗氧化活性。Prifelone 抑制豚鼠肺氧合酶和牛精囊环氧合酶。
Vanoxerine (GBR12909)是多巴胺重吸收抑制剂(DRI)。
Hydroxy-PEG1-CH2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
BACE-IN-1(化合物13)是咪唑[1,2-a ]吡啶衍的生物,其可以抑制 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白切割酶(BACE),并且其可用于治疗涉及 BACE 的疾病,例如阿尔茨海默氏病。
Tritrpticin 是一种来源于猪骨髓的抗菌肽。Tritrpticin 具有抗 Aspergillus fumigatus 和 Candida albicans 活性 (MIC 分别为 250 和 1000 μg/ml)。
几丁质合成酶抑制剂3(化合物2d)是一种有效的几丁质合酶抑制剂,IC50值为0.16 mM,对白色念珠菌的MIC为1µg/mL。抗真菌活性[1]。
Ys-II (Compound 1) 是一种螺甾烷醇糖苷,可以从丝兰 (Yucca elephantipe) 的茎中分离出来。Ys-II 对白色念珠菌 Yucca elephantipe 和新型隐球菌 (Cryptococcus neoformans) 的生长具有抗真菌活性 (IC50: 分别为 5 和 6 μg/mL)。
AKR1C3-IN-1 是一种有效的,高度选择性的 AKR1C3 抑制剂,IC50 值为 13 nM。
TYVPANASL 是一种 MHC I 结合 CD8 T 细胞表位,由 HER2/neu 的 9 个氨基酸组成。TYVPANASL 可用于制备 J-LEAPS 疫苗。
Anhuienside F是一种天然产物,可以从银莲花的根中分离出来-火腿[1]。
KU-177是Hsp90-ATPase同源物1(Aha1)的一种有效抑制剂,可阻断Aha1驱动的Hsp90依赖性τ聚集的增强。KU-177还干扰Aha1/Hsp90相互作用(IC50=4.08μM),而不抑制Hsp90的ATP酶活性。KU-177可用于τ蛋白病研究[1][2]。
黄芩苷7-O-β-D-乙基葡萄糖醛酸苷是一种天然黄酮苷,可从黄芩中提取。黄芩苷7-O-β-D-乙基葡糖苷酸具有抗氧化活性。黄芩苷7-O-β-D-乙基葡糖苷酸抑制FeSO4-Cys诱导的肝匀浆脂质过氧化。黄芩苷7-O-β-D-乙基葡糖苷酸对H2O2诱导的人脐静脉内皮细胞氧化损伤也显示出强烈的细胞保护作用[1][2]。
CDP Star是碱性磷酸酶的化学发光底物。CDP-Star可用于酶联免疫测定[1]。
Raloxifene 6-Monomethyl Ether 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α)。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 250 nM,pIC50 为 6.6。
Cinnarizine D8 是 Cinnarizine 的氘代化合物。Cinnarizine 是一种抗组胺药和钙通道阻滞剂。
醋丁洛尔是一种口服活性β1肾上腺素能受体(β1AR)拮抗剂。醋丁洛尔用于高血压、心绞痛和心律失常的研究[1][2][3]。
cis-ccc_R08(化合物1)是一种类黄酮衍生物,可用于研究乙型肝炎病毒(HBV)感染。cis-ccc_R08是一种cccDNA(共价封闭环状DNA)抑制剂[1]。
Chloramphenicol palmitate 是一种具有口服活性广谱抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广泛的活性。Chloramphenicol palmitate 通过阻断肽基转移酶的合成来抑制细菌的蛋白质合成。Chloramphenicol palmitate 可作为含有氯霉素耐药基因的转化细胞的细菌筛选试剂 (bacterial selection agent)。
Euptox A(9-Oxo-10,11-dehydrographorone)是紫茎泽兰中可分离到的主要毒素,是一种抑肽类倍半萜。Euptox A通过提高HeLa细胞中凋亡蛋白酶如胱天蛋白酶-10的基因表达水平来诱导细胞凋亡[1]。